Лаураболин® (нандролона лаурат)
Описание: Нандролона лаурат представляет собой инъекционную форму анаболического стероида нандролона. Применяемый здесь сложный лаурат представляет собой на два атома углерода больше, чем деканоат, и, следовательно, этот агент образует немного более длительное лекарственное осаждение в области инъекции, чем Дека-Дураболин. Учитывая его сильные свойства с отсроченным высвобождением, можно назначать нандролон лаурат каждые три-четыре недели в медицинских условиях. В качестве инъекции нандролона этот препарат обеспечивает умеренно сильный анаболический эффект, который сопровождается низким уровнем эстрогенных и андрогенных свойств. Хотя он не широко используется, нандролона лаурат предпочитают спортсмены и культуристы за его способность способствовать медленному устойчивому росту сухой массы с минимальными побочными эффектами. История: Нандролона лаурат был разработан в 1960-х годах, когда синтезировались и исследовались многие новые нандролоновые эфиры. Этот сложный эфир длительного действия нандролона обычно идентифицируется как ветеринарный препарат, но на самом деле он был предписан для людей до того, как он был принят для использования животными. Единственное торговое название – Клиниболин, которое продавалось в течение короткого времени на немецком рынке лекарств в конце 1960-х годов. Однако лаурат нандролона был, в конечном счете, недолгим, как лекарство для человека, и с этого момента будет использоваться исключительно в ветеринарных препаратах. Нет ничего особенного в том, что препарат плохо подходит для использования человеком, и его прекращение, вероятно, гораздо больше связано с доминированием Дека-Дураболина от Organon, что делает нандролона лаурат довольно избыточным в качестве лекарственного средства, отпускаемого по рецепту, чем любые недостатки самого препарата. В качестве ветеринарного препарата нардролона лаурат чаще всего идентифицируют с маркой Лаураболин. Лаураболин производится Intervet и находится в различных странах, включая Мексику, Чили, Нидерланды, Австралию и Колумбию.
Он используется кошками, собаками, лошадьми, свиньями и крупным рогатым скотом, как правило, для устранения недоедания, вызванного вирусной или паразитарной болезнью, для лечения анемии, противодействия катаболическим эффектам кортикостероидов и для улучшения общего физического состояния высокоактивных или пожилых животных. Бренд Лаураболин также продавался в одно время Werfft-Chemie в Австрии и Vemie в Германии, однако с тех пор эти продукты были прекращены. В дополнение к марке Лаураболин, препарат также продавался в прошлом под торговыми названиями Фортадекс (Hydro, Германия), Фортабол (Парфам, Мексика) и Лаурадрол 250 (Loeffler, Mexico). Сегодня известно, что существуют только продукты Intervet. Форма выпуска: Нандролона лаурат доступен на отдельных рынках ветеринарных препаратов. Состав и дозировка могут варьироваться в зависимости от страны и производителя, но обычно они содержат 20 мг / мл или 50 мг / мл стероида, растворенного в масле. Структурные характеристики: Нандролона лаурат является модифицированной формой нандролона, где сложный эфир карбоновой кислоты (лауриновая кислота) присоединен к 17-бета-гидроксильной группе. Этерифицированные стероиды менее полярны, чем свободные стероиды, и поглощаются медленнее из области инъекции. Попадая в кровоток, эфир удаляется с получением свободного (активного) нандролона. Этерифицированные стероиды предназначены для продления окна терапевтического эффекта после введения, что позволяет использовать менее частый график инъекции по сравнению с инъекциями свободного (неэтерифицированного) стероида. Нандролонгексилоксифенилпропионат предназначен для обеспечения медленного высвобождения нандролона в течение 3-4 недель после инъекции. Побочные эффекты (Эстрогенные): Нандролон имеет низкую склонность к конверсии в эстроген, по оценкам, только около 20% от того, что наблюдается с тестостероном.1 Это связано с тем, что, хотя печень может превращать нандролон в эстрадиол, в других тканях, более чувствительных к стероидной ароматизации, гораздо менее заметен этот процесс. Следовательно, побочные эффекты, связанные с эстрогеном, имеют гораздо меньшую распространенность при этом препарате, чем в случае тестостерона. Повышенные уровни эстрогена все же могут быть замечены при более высоких дозировках, и могут вызывать побочные эффекты, такие как повышенное удержание воды, увеличение жировых отложений и гинекомастия. Антиэстроген, такой как цитрат кломифена или цитрат тамоксифена, может быть необходим для предотвращения эстрогенных побочных эффектов, если они происходят. В качестве альтернативы можно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (анастрозол), который более эффективно контролирует эстроген, предотвращая его синтез. Однако ингибиторы ароматазы могут быть довольно дорогими по сравнению с антиэстрогенами и могут также оказывать отрицательное влияние на липиды крови. Следует отметить, что нандролон обладает некоторой активностью в качестве прогестина в организме.3 Хотя прогестерон представляет собой стероид c-19, удаление этой группы, как в 19-норпрогестероне, создает гормон с большей возможностью связывания для его соответствующего рецептора. Показано, что многие из 19-nor анаболических стероидов имеют некоторое сходство с рецептором прогестерона.4 Побочные эффекты, связанные с прогестероном, сходны с побочными эффектами эстрогена, включая отрицательное обратное ингибирование продукции тестостерона и повышенную скорость отложения жира. Прогестины также усиливают стимулирующее действие эстрогенов на рост тканей молочной железы. Похоже, что существует сильная синергия между этими двумя гормонами, так что гинекомастия может вызываться даже с помощью прогестинов без чрезмерного уровня эстрогенов. Использование антиэстрогена, которое ингибирует эстрогенный компонент этого расстройства, часто является достаточным для смягчения гинекомастии, вызванной нандролоном. Побочные эффекты (Андрогенные): Хотя классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все еще встречаются с этим веществом, особенно с более высокими дозами. Это может включать приступы жирной кожи, угрей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Женщин также предупреждают о потенциальных вирилизующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Нандролон – это стероид с относительно низкой андрогенной активностью, имеет порог для сильных андрогенных побочных эффектов, сравнимо выше, чем с другими андрогенными препаратами, такими как тестостерон, метандростенолон или флуоксиместерон. Также важно отметить, что из-за его мягкой андрогенной природы и способности подавлять эндогенный тестостерон, есть возможность снижения либидо у мужчин при использовании без другого андрогена. Обратите внимание, что в андроген-чувствительных тканяхмишенях, таких как кожа, скальп и простата, относительная андрогенность нандролона снижается путем его восстановления до дигидронандролона (DHN) .5 6 Фермент 5-альфа-редуктазы ответственен за этот метаболизм нандролона. Одновременное применение ингибитора 5-альфа-редуктазы, такого как финастерид или дутастерид, будет мешать специфическому для места уменьшению действия нандролона, значительно увеличивая тенденцию нандролона к возникновению андрогенных побочных эффектов. Ингибиторы редуктазы следует избегать при приеме нандролона, если требуется низкая андрогенность. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Нандролон не является c17-альфа-алкилированным соединением и не имеет гепатотоксический эффект. Токсичность для печени маловероятна. Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого) холестерина, что может сдвинуть баланс ЛПНП в направлении, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Исследования, в которых вводили 600 мг деканоата нандролона в неделю в течение 10 недель, продемонстрировали снижение уровня холестерина ЛПВП на 26%. Это подавление несколько больше, чем сообщалось с равной дозой энантата тестостерона, и согласуется с более ранними исследованиями, показывающими несколько более сильное отрицательное влияние на отношение ЛПВП / ЛПНП к деканоату нандролона по сравнению с ципионатом тестостерона.8 Однако инъекции нандролона должны все же оказывать значительно более слабое влияние, чем с-17 альфаалкилированные стероиды. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для увеличения мышечной массы, подавляют эндогенное производство тестостерона. Для сравнения, исследования, в которых вводили 100 мг в неделю деканоата нандролона в течение 6 недель, продемонстрировали приблизительно 57% снижение уровня тестостерона в сыворотке во время терапии. При дозе 300 мг в неделю это снижение достигало 70% .9 Считается, что прогестагенная активность нандролона особенно способствует подавлению синтеза тестостерона во время терапии, что может быть отмечено, несмотря на низкую тенденцию к конверсии эстрогенов. 10 Без вмешательства стимулирующих тестостерон веществ уровни тестостерона должны вернуться к норме в течение 2-6 месяцев после выведения препарата. Обратите внимание, что длительный гипогонадотропный гипогонадизм может развиваться вторично по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Мужчины): Лаурат нандролона не одобрен для использования у людей. Рекомендации по назначению недоступны. При использовании в целях повышения физической активности или повышения эффективности наиболее часто используется доза 200-400 мг, назначаемая каждые 7-10 дней, в циклах продолжительностью от 8 до 12 недель. Этот уровень достаточен для того, чтобы большинство пользователей заметили выигрыши в мышечной массе и силе, которые должны сопровождаться низким уровнем эстрогенной и андрогенной активности. Более высокие дозы (450-600 мг каждые 7-10 дней) придают более сильный анаболический эффект, но могут быть затруднительны при относительно низкой концентрации, которую обычно имеет этот стероид. Вместо этого многие предпочитают комбинировать этот преапарат с другими анаболическими / андрогенными стероидами. Учитывая его свойства, он, по-видимому, хорошо подходит как для набора, так и для сушки, и может разумно заменить Дека-Дураболин в циклах. Применение (Женщины): Лаурат нандролона не одобрен для использования у людей. Рекомендации по назначению недоступны. При использовании в целях повышения физико-механических свойств, эффективная доза 100 мг каждые 10-14 дней является наиболее распространенной, принимаемой в течение 4-6 недель. Хотя он низко андрогенен, женщины иногда сталкиваются с симптомами вирилизации при приеме этого соединения. Если побочные эффекты становится проблемой, препарат следует немедленно прекратить, чтобы предотвратить их постоянное появление. После достаточного периода воздержания более короткое действие нандролона Дураболина® можно считать более безопасным (более контролируемый вариант). Этот препарат остается активным только в течение нескольких дней, что значительно сокращает время отмены. Доступность: Фармацевтические препараты, содержащие нандролона лаурат, остаются редкими. Рассматривая некоторые из оставшихся продуктов и изменений на мировом фармацевтическом рынке, мы сделали следующие замечания. Продукт бренда Intervet Лаураболин почти единственная форма. Он по-прежнему доступен на отдельных рынках Европы и Америки, и не часто встречается на черном рынке. 1 Biosynthesis of Estrogens, Gual C, Morato T, Hayano M, Gut M and Dorfman R. Endocrinology 71 (1962):920-25. 2 Aromatization of androstenedione and 19-nortestosterone in human placental, liver and adipose tissues (abstract). Nippon Naibunpi Gakkai Zasshi 62:18-25,1986. 3 Competitive progesterone antagonists: receptor binding and biologic activity of testosterone and 19-nortestosterone derivatives. Reel JR, Humphrey RR, Shih YH, Windsor BL, Sakowski R, Creger PL, Edgren RA. Fertil Steril 1979 May;31(5):552-61. 4 Studies of the biological activity of certain 19-nor steroids in female animals. Pincus G, Chang M, Zarrow M, Hafez E, Merrill A. December 1956. 5 Different pattern of metabolism determine the relative anabolic activity of 19-norandrogens. J Steroid Biochem Mol Bio 53:255-7,1995. 6 Relative binding affinities of testosterone, 19-nortestosterone and their 5alpha reduced derivatives to the androgen receptor and to other androgenbinding proteins: A suggested role of 5alpha-reductive steroid metabolism in the dissociation of ‘myotropic’ and ‘androgenic’ activities of 19nortestosterone. Toth M, Zakar T. J Steroid Biochem 17 (1982):65360. 7 Metabolic effects of nandrolone decanoate and resistance training in men with HIV. Sattler FR, Schroeder ET, Dube MP, Jaque SV, Martinez C, Blanche PJ, Azen S, Krauss RM. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2002 Dec;283(6):E1214-22. Epub 2002 Aug 27. 8 Lipemic and lipoproteinemic effects of natural and synthetic androgens in humans. Crist DM, Peake GT, Stackpole PJ. Clin Exp Pharmacol Physiol 1986 Jul;13(7):513-8. 9 The administration of pharmacological doses of testosterone or 19nortestosterone to normal men is not associated with increased insulin secretion or impaired glucose tolerance. Karl E. Friedl et al. J Clin Endocrinol Metab 68:971, 1989. 10 Influence of nandrolonedecanoate on the pituitary-gonadal axis in males. Bijlsma J, Duursma S, Thijssen J, Huber O. Acta Endocrinol 101 (1982):10812.