Лентарон® (формистан) Описание: Форместан классифицируется как селективный необратимый стероидный ингибитор ароматазы. Этот агент структурно является производным андростендиона, отличаясь от этого хорошо известного прогормона только добавлением 4гидроксильной группы. Эта группа, однако, ответственна за то, что вызывала необратимую связь между Форместаном и ароматазой, когда они вступают в контакт друг с другом. Это означает, что Форместан свяжется с ферментом и никогда не отпустит его, что приведет к его постоянной деактивации. Фермент должен быть заменен посредством нормального истощения, прежде чем организм восстановит свою утраченную способность синтезировать эстроген. Это может занять несколько дней или более после прекращения терапии. При таком способе действия форместан также называют «самоубийственным» ингибитором ароматазы, поскольку лекарственное средство по существу жертвует собой в процессе блокирования превращения эстрогена. В качестве класса лекарств ингибиторы ароматазы используются (не по назначению) бодибилдерами-мужчинами и спортсменами для предотвращения эстрогенных побочных эффектов некоторых анаболических / андрогенных стероидов,а также для увеличения потери жира и сепарации мышц во время диеты. Из-за его мощного действия, подавляющего эстроген, форместан использовался клинически для лечения пациентов с раком молочной железы в ряде стран, включая Англию, Германию, Швейцарию, Испанию, Австралию, Новую Зеландию, Италию и Малайзию. Эффективный вариант в качестве второй линии защиты после Тамоксифена, антагониста рецептора эстрогена, когда тот не смог выявить положительный ответ у пациентов и дает общий ответ, статистически подобный Тамоксифену при назначении в качестве терапии первой линии. С точки зрения общей активности Форместан не так силен, как селективные ингибиторы третьего поколения, такие как Аримидекс (анастрозол) или Фемара (летрозол). В одном исследовании, например, отмечается уровень подавления эстрогена на 79% при 4-недельном использовании Аримидекса по 1 мг в день (на уровне, отмеченном при применении Фемара), но только на 58% при подавлении внутримышечными инъекциями Форместана (250 мг каждые две недели). Но наряду с антагонистами рецепторов эстрогена, такими как Кломид (цитрат кломифена) и Нолвадекс (цитрат тамоксифена), Форместан значительно эффективнее блокирует действие эстрогена в организме. История: Форместан был первым селективным ингибитором ароматазы, который был разработан в качестве рецептурного лекарственного средства и впервые появился в Европе в середине 1990-х годов под торговой маркой Лентарон Депо. Он был продавался Novartis в двух десятках стран, включая Аргентину, Австрию, Бельгию, Бразилию, Канаду, Чили, Чешскую республику,
Данию, Францию, Германию, Грецию, Гонконг, Ирландию, Израиль, Италию, Малайзию, Нидерланды, Португалию, Южнаю Африку, Испанию, Швейцарию, Турцию и Великобританию. Однако с появлением более новых и более эффективных ингибиторов ароматазы Форместан вскоре потерял свое присутствие на рынке быстрыми темпами. С тех пор большинство препаратов Лентарон Депо были прекращены. Препарат остается доступным сегодня, но только в небольшом количестве стран. Это включает Австрию, Бразилию, Чехию, Гонконг и Турцию. Форма выпуска: Форместан чаще всего поставляется в стерильном растворе, содержащем 125 мг / мл препарата в ампуле по 2 мл. Структурные характеристики: Форместан относится к категории стероидных селективных необратимых ингибиторов ароматазы. Имеет химическое обозначение 4-гидроксиандрост-4-ен-3,17-дион. Побочные эффекты: Общие побочные эффекты, связанные с использованием ингибитора ароматазы, включают приливы, боли в суставах, слабость, усталость, изменения настроения, депрессию, высокое кровяное давление, отек рук / ног и головную боль. Ингибиторы ароматазы могут также снизить минеральную плотность кости, что может привести к остеопорозу и увеличению переломов у восприимчивых пациентов. Некоторые люди могут также реагировать на лекарства с желудочно-кишечными побочными эффектами, включая тошноту и рвоту. Ингибиторы ароматазы могут нанести вред развитию неродившегося плода и никогда не должны приниматься или обрабатываться во время беременности. При приеме мужчинами (не по назначению) для снижения эстрогенности в течение длительных периодов лечения стероидами ингибиторы ароматазы могут увеличивать риск сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ), снижая некоторые полезные свойства эстрогена в отношении уровней холестерина. Исследования показали, что при приеме ароматизируемого стероида, такого как энантат тестостерона, в сочетании с ингибитором ароматазы, подавление уровней холестерина ЛПВП (повышенное) становится значительно более выраженным. Поскольку агонист / антагонист рецептора эстрогена Нолвадекс®, как правило, не проявляет такого же антиэстрогенного (отрицательного) влияния на уровень холестерина, он обычно предпочитается ингибиторам ароматазы для поддержания эстрогена мужчинами-бодибилдерами и спортсменами, занимающимися вопросами сердечно-сосудистого здоровья. Применение: Форместан показан для лечения распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Рекомендуемая дозировка составляет 250 мг внутримышечно (ягодица) каждые две недели. Хотя это лекарственное средство не одобрено с медицинской точки зрения, исследования показали, что подобный уровень подавления эстрогена также может быть достигнут при пероральном применении Форместана. Однако из-за плохой биодоступности необходимая доза составляет около 250 мг в день. При использовании (не по назначению) для смягчения эстрогенных побочных эффектов от использования анаболических / андрогенных стероидов или увеличения мышечной массы, мужчины-спортсмены и культуристы часто принимают 250 мг каждые две недели инъекцией или 250 мг в день перорально. Доступность: Форместан не является широко доступным лекарством, отпускаемым по рецепту, и, следовательно, редко используется в спортивном сообществе.