Мастерон® (дростанолона пропионат)
Описание: Пропионат Дростанолона представляет собой инъекционный анаболический стероид, полученный из дигидротестостерона (ДГТ). Здесь DHT был модифицирован 2-метильной группой для увеличения его анаболических свойств, что делает этот препарат значительно более эффективным для стимулирования роста мышечной ткани, чем его неметилированный родитель. Пропионат дростанолона описан в литературе как «стероид с мощными анаболическими и антиэстрогенными свойствами» и, по-видимому, обладает обоими свойствами. Правда, однако, его анаболические свойства более точно описываются как умеренные, особенно когда они рассматриваются в контексте других агентов. Препарат чаще всего используется диетологами культуристов и спортсменов в скоростных видах спорта, где он пользуется большой популярностью благодаря своей способности производить увеличения сухой мышечной массы и силы мышц, которые обычно сопровождаются снижением уровня жировых отложений и минимальными побочными эффектами. История: Пропионат дростанолона был впервые описан в 1959 году.1 Syntex разработал агент наряду с другими известными стероидами как Анадрол и метилдостанолон (Супердрол), также впервые описанные в той же работе. Пропионат Дростанолона будет прелставлен в качестве лекарственного препарата, отпускаемого по рецепту, примерно через десять лет. Lilly заключила соглашение с Syntex о разделении определенных затрат на исследования и разработку в обмен на права на продажу результатов этих исследований. Таким образом, Lilly будет продавать Пропионат дростанолона в США под брендом Дролбан, в то время как Syntex будет продавать / лицензировать его на других рынках. Продукты включали Мастерон в Бельгии (SarvaSyntex) и Португалии (Cilag), Masteril в США и Болгарии и Метормон в Испании. Пропионат дростанолона был также обнаружен в таких популярных препаратах, как Премастрил (Кассенн, Франция), Мастизол (Шионоги, Япония) и Мастердид (Грюненталь, Германия).
Администрация США по контролю за продуктами и лекарствами одобрила Пропионат дростанолона для лечения прогрессирующего неоперабельного рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Это оставалось основным клиническим показанием для препарата на всех международных рынках. В предписывающей литературе напоминают, что существует значительно меньшая вирилизация с Пропионат дростанолона по сравнению с равными дозами тестостерона пропионата, что говорит о том, что это гораздо более удобная альтернатива инъекциям тестостерона для данной аудитории. Тем не менее, данный уровень дозировки (300 мг в неделю) был относительно высоким, и литература также напоминает нам о том, что симптомы мягкой вирилизации все еще встречаются, например, углубление голоса, угри, рост лица и увеличение клитора. В нем также сообщается, что отмеченная вирилизация иногда вызана длительной терапией. Несмотря на то, что в 1970-х и 80-х годах он был очень популярен среди спортсменов, пропионат дростанолона в конечном итоге пользовался ограниченным успехом в качестве препарата по рецепту. Производители решили добровольно прекратить продажу агента на различных рынках, вероятно, из-за появления более эффективных методов лечения рака молочной железы, а также медленного снижения назначения стероидов для этой фазы лечения. Одним из первых стал американский Дролбан, который был выведен с рынка в конце 1980-х годов. Вскоре были прекращены также Пермастрил и Метормон. Последним оставшимся западным препаратом, содержащим Пропионат дростанолона, был Мастерон из Бельгии, который исчез к концу 1990-х годов. Пропионат Дростанолона остается включенным в Фармакопию США, предполагая, что в настоящее время не существует законного производства для его продажи, а его повторное появление в качестве лекарственного средства, отпускаемого по рецепту, представляется маловероятным. Формавыпуска: Пропионат Дростанолона больше не доступен в качестве препарата по рецепту. При его производстве его подавали в виде 1 мл и 2 мл ампул и 10 мл флаконов, содержащих 50 мг / мл или 100 мг / мл стероида в масле. Структурныехарактеристики: Дростанолон (также известный как дромостонолон) представляет собой модифицированную форму дигидротестостерона. Он отличается введением метильной группы на углерод-2 (альфа), что значительно увеличивает анаболическую силу стероида, повышая его устойчивость к метаболизму с помощью фермента 3гидроксистероиддегидрогеназы в ткани скелетных мышц. Пропионат Дростанолона представляет собой модифицированную форму дростанолона, где эфир карбоновой кислоты (пропионовая кислота) присоединен к 17бета-гидроксильной группе. Этерифицированные стероиды менее полярны, чем свободные стероиды, и поглощаются медленнее из области инъекции. Попадая в кровоток, эфир удаляется, чтобы получить свободный (активный) дростанолон. Этерифицированные стероиды предназначены для продления окна терапевтического эффекта после введения, что позволяет использовать менее частый график инъекции по сравнению с инъекциями свободного (неэтерифицированного) стероида. Период полураспада простанотона дростанолона составляет примерно два дня после инъекции. Идентификациявещества: Пропионат Дростанолона (в масле) можно идентифицировать положительно с помощью тестов ROIDTESTTM A и D. При испытании на вещество D препарат должен продуцировать отсроченное изменение цвета до фиолетового, что должно быть отмечено через 4-5 минут. Препарат должен производить немедленное (<1 минуты) изменение темно-коричневого цвета в тесте на вещество A. Побочныеэффекты (Эстрогенные): Дростанолон не ароматизируется организмом и не является заметно эстрогенным. Антиэстроген не нужен при использовании этого стероида, так как гинекомастия не должна быть проблемой даже среди чувствительных людей. Поскольку эстроген является обычным виновником удержания воды, дростанолон вместо этого дает рост сухой мышечной массы, не опасаясь избыточной подкожной жидкости. Это делает его предпочтительным стероидом для использования во время циклов сушки, когда удержание воды и жира является серьезной проблемой. Будучи неароматизируемым производным ДГТ, дростанолон может оказывать антиэстрогенное действие, причем препарат конкурирует с другими (ароматизируемыми) субстратами для связывания с ферментом ароматазы. Побочныеэффекты (Андрогенные): Хотя классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все еще возможны с этим веществом, особенно с более высокими, чем обычно, терапевтическими дозами. Это может включать приступы жирной кожи, угрей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Женщин предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать в себя углубление голоса, менструальные нарушения, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Дростанолон – это стероид с относительно низкой андрогенной активностью по отношению к его тканеобразующим действиям, что делает порог для сильных андрогенных побочных эффектов сравнимо выше, чем с другими андрогенными агентами, такими как тестостерон, метандростенолон или флуоксиместерон. Обратите внимание, что дростанолон не подвержен влиянию фермента 5-альфа-редуктазы, поэтому на его относительную андрогенность не влияет одновременное использование финастерида или дутастерида. Побочныеэффекты(Гепатоксичность): Дростанолон является c17-альфа-алкилированным соединением и не имеет гепатотоксический эффект. Токсичностьдляпеченималовероятна. Побочныеэффекты(Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Дсоветают также рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как LipidStabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют продукцию эндогенного тестостерона. Тестостерон является основным мужским андрогеном и оказывает сильную отрицательную обратную связь на продукцию эндогенного тестостерона. Препараты на основе тестостерона также оказывают сильное влияние на регуляцию гипоталамуса естественных стероидных гормонов. Без вмешательства тестостерона-стимулирующих веществ уровень тестостерона должен нормализоваться в течение 1-4 месяцев после полного очищения организма. Обратите внимание, что гипогонадотропный гипогонадизм может быть вторичным по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. Вразделе «Побочныеэффекты» этойкниги. Применение (Мужчины): Пропионат Дростанолона не был одобрен FDA для использования у мужчин. Рекомендации по назначению недоступны. Для целей, связанных с физическими или спортивными характеристиками, этот препарат обычно вводят три раза в неделю. Общая недельная доза обычно составляет 200-400 мг, которую принимают в течение 6-12 недель. Этот уровень использования достаточен для обеспечения измеримого прироста мышечной массы и силы. Пропионат Дростанолона часто сочетается с другими стероидами для усиления эффекта. Обычные стеки включают инъекционный анаболический препарат, такой как Декадураболин® (нандролон деканоат) или Эквипойз® (болденона ундецилинат), который может обеспечить заметный рост мышечной массы без чрезмерного удержания воды. Для увеличения массы он часто сочетается с инъекционным тестостероном. Результатом здесь может быть увеличение мышечной массы с более низким уровнем удержания воды и другими эстрогенными побочными эффектами, чем если бы эти стероиды использовались отдельно (обычно в более высоких дозах). Мастерон, однако, чаще всего применяется на этапах сушки. Здесь он часто сочетается с другими неароматизируемыми стероидами, такими как Винстрол®, примоболан®, Параболан или Анавар, что может значительно помочь удержанию мышц и потере жира в течение периода, который может быть очень катаболическим без стероидов. Применение (Женщины): Рекомендации по назначению для Дролбан рекомендовали дозу 100 мг три раза в неделю. Терапия проводится в течение как минимум 8-12 недель до оценки ее эффективности. В случае успеха препарат можно продолжать до тех пор, пока получаются удовлетворительные результаты. Обратите внимание, что симптомы вирилизации были распространены в рекомендуемой дозировке. При использовании в целях повышения физической или спортивной активности дозировка 50 мг в неделю является наиболее распространенной, принимаемой в течение 4-6 недель. Симптомы вирилизации встречаются редко в дозах 100 мг в неделю или ниже. Обратите внимание, что из-за короткого действия эфира пропионата общая недельная доза обычно подразделяется на меньшие инъекции, назначаемые один раз в каждый второй или третий день. Доступность: Пропионат Дростанолона мало доступен в качестве фармацевтического продукта. При рассмотрении изменений на глобальном фармацевтическом рынке мы сделали следующие замечания. Asia Pharma выпускает версию для экспорта в Малайзии под названием Мастаболик. Он содержит 100 мг / мл стероида в 10 мл флаконе с несколькими дозами. Alpha-Pharma также производит экспортный продукт в Индии под названием Мастеболин. Он также содержит 100 мг / мл стероида и упаковывается в 1 мл ампулы и 10 мл флаконы с несколькими дозами. 12-Methyl and 2-hydroxymethylene-androstane derivatives. Ringold HJ et al. J Am Chem Soc 1959;81:427-32.