Megagrisevit-Mono® (clostebol acetate)
Описание: Ацетат клостебола – это анаболический стероид, полученный из тестостерона. Клостебол – это 4-хлор-тестостерон, модификация, которая делает этот стероид анаболическим соединением низкой прочности с минимальной андрогенной активностью. Этот аналог тестостерона также не является алкилированным с помощью 17-альфа и не ароматизируется, поэтому он мало влияет на задержку воды, гинекомастию или токсичность для печени во время использования. Замещение водорода в положении 4 значительно не увеличивает оральную эффективность этого лекарственного средства, поэтому инъецируемый препарат гораздо более эффективен миллиграмм на миллиграмм и, как правило, предпочтителен. Несмотря на то, что клостебол является производным мощного андрогенного тестостерона, он, безусловно, далек от своего исходного стероида в действии и, как правило, предпочитается атлетами за его мягкость, а не грубую силу. История: Ацетат клостебола был впервые описан в 1956 году.1 Он был превращен в лекарство в Европе, где он продавался как Стеранабол (Farmitalia, Германия) и Туринабол (Jenapharm, ГДР). Этот анаболический стероид, как правило, был показан для лечения остеопороза, хотя, как сообщается, с успехом применялся для лечения широкого спектра заболеваний, включая анорексию и заболевания печени. Были изготовлены как пероральные, так и инъекционные формы препарата, хотя инъекционные использовались более широко. Ацетат клостебола обычно использовался в европейской медицине среди женщин и пожилых людей, что объясняется относительной мягкостью этого анаболика. Побочные эффекты анаболических / андрогенных стероидов могут быть гораздо более выраженными в этих популяциях, поэтому обычно им показаны очень слабые андрогены. Хотя клостебола ацетат был довольно благоприятным по своему действию и удобству для пациента, он никогда не был широко успешным анаболическим препаратом и использовался лишь в ограниченных количествах на небольшом количестве рынков. Таким образом, его будущее было неясным.
Туринабола от Jenapharm исчезнет после воссоединения Германии, и вскоре марка Стеранабол будет заменена версиями препарата с пониженным дозами, продаваемых Farmitalia под новым брендом Мегагрисевит. Pharmacia приобретет Farmitalia в 1993 году, хотя в течение короткого времени после этого Мегагрисевит все еще производился под маркой Pharmacia. Однако это продолжалось недолго, и в конечном итоге Pharmacia усилила свою линию и удалила этот стероид из своих предложений. Некоторое время в Японии также появлялся ацетат клостебола, продаваемый фирмой Teikoku как Макробин, но с тех пор этот продукт также был снят с производства. Хотя более функциональные препараты для инъекций этого стероида не продаются, ацетат клостебола все еще производится в ряде кожных препаратов. Наиболее узнаваемым таким продуктом был АльфаТрофодермин из Италии, хотя он также продавался в таких продуктах, как Необол (Мексика), Трофодермин (Чили, Бразилия) и Новадерм (Бразилия). Кожные препараты ацетата клостебола, как правило, используются для лечения язв и ран и часто включают неомицин для ускорения заживления. Дозы стероидов, используемые в этих продуктах, как правило, очень малы и, в сочетании с плохой системной доставкой, не очень полезны для спортсменов. Кроме того, этот стероид даже был включен в некоторые офтальмологические растворы, которые еще менее практичны для использования в целях повышения производительности, и представляют меньший интерес. Учитывая, что Мегагризевит был последним оставшимся эффективным пероральным или инъецируемым стероидным продуктом, содержащим ацетат клостебола, этот препарат в настоящее время, по сути, является несуществующим средством в отношении спортивного применения стероидов. Формавыпуска: Ацетат клостебола больше не доступен в качестве коммерческого перорального или инъекционного агента. При производстве (Стеранабол) он содержал 20 мг / мл стероида в стеклянной ампуле 2 мл или 15 мг на таблетку. Структурныехарактеристики: Клостебол является модифицированной формой тестостерона. Он отличается введением гидроксильной группы у углерода 4, которая ингибирует ароматизацию и снижает относительную андрогенность стероидов. Ацетат клостебола содержит клостебол, модифицированный добавлением эфира карбоновой кислоты (уксусной кислоты) по 17-бетагидроксильной группе, так что свободный стероид высвобождается медленнее из области инъекции. Побочныеэффекты (Эстрогенные): Клостебол не ароматизируется организмом и не является эстрогенным. При использовании этого стероида не требуется антиэстроген, так как гинекомастия не должна вызывать беспокойства даже у чувствительных людей. Так как эстроген является обычным виновником задержки воды, вместо этого клостебол дает сухой, качественный вид телосложения, не опасаясь избыточной задержки подкожной жидкости. Это делает его подходящим стероидом для использования во время циклов сушки, когда задержка воды и жира является серьезной проблемой. Побочныеэффекты (Андрогенные): Хотя классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все еще возможны с этим веществом. Это может включать приступы жирной кожи, прыщей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды могут также усугубить выпадение волос у мужчин. Женщин также предупреждают о потенциальном вирилизирующем действии анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать в себя углубление голоса, нарушение менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост лица и увеличение клитора. Кроме того, клостебол не интенсивно метаболизируется ферментом 5-альфа-редуктазой, поэтому его относительная андрогенность не сильно изменяется при одновременном применении финастерида или дутастерида. Обратите внимание, что клостебол является стероидом с низкой андрогенной активностью по отношению к его тканеобразующим действиям, что делает порог для сильных андрогенных побочных эффектов сравнительно выше, чем с более андрогенными агентами, такими как тестостерон, метандростенолон или флуоксиместерон. Побочныеэффекты(Гепатоксичность): Клостебол не является c17-альфа-алкилированным соединением и не имеет гепатотоксический эффект. Токсичностьдляпеченималовероятна. Побочныеэффекты(Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Дсоветают также рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как LipidStabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочныеэффекты(ПодавлениеТестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют продукцию эндогенного тестостерона. Тестостерон является основным мужским андрогеном и оказывает сильную отрицательную обратную связь на продукцию эндогенного тестостерона. Препараты на основе тестостерона также оказывают сильное влияние на регуляцию гипоталамуса естественных стероидных гормонов. Без вмешательства тестостерона-стимулирующих веществ уровень тестостерона должен нормализоваться в течение 1-4 месяцев после полного очищения организма. Обратите внимание, что гипогонадотропный гипогонадизм может быть вторичным по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. Вразделе «Побочныеэффекты» этойкниги. Применение (Мужчины): Ацетат клостебола обычно используется в клинических дозах 30 мг в неделю путем инъекций или 15 мг 2-3 раза в день перорально. Препарат вводят в течение 3 недель подряд с последующим перерывом на 3 недели. Эффективные дозы для улучшения физической формы или работоспособности находятся в диапазоне 100-300 мг в неделю, принимаемые в течение 6-12 недель. Учитывая быстродействующую природу ацетатных инъекционных препаратов, еженедельную дозировку обычно подразделяют на инъекции, вводимые, по крайней мере, каждый третий день. С низкой дозировкой предыдущих коммерческих продуктов ацетата клостебола, ежедневные инъекции были наиболее распространенными. Учитывая более низкую биодоступность и более высокую цену, пероральные формы препарата обычно не использовались спортсменами. При введении наиболее распространенной была суточная доза 60-90 мг. Анаболический эффект этого препарата довольно слабый, поэтому ацетат клостебола чаще всего используют в сочетании с другими стероидами для более сильного эффекта. Общая практика состоит в том, чтобы использовать его для приготовки к соревнования с другими неароматизирующими анаболиками, такими как Винстрол® или Оксандролон. Здесь можно добавить суточную дозу 20 мг со средней дозой (20-30 мг в день) анаболического препарата для орального применения, что в совокупности должно обеспечить пользователю хороший эффект наращивания мышечной массы без задержки воды. Эффект клостебола был бы в некоторой степени аналогичен эффекту, который наблюдался при использовании старых ацетатных ампул Примоболана®, хотя эффект Мегагрисевита несколько слабее. Некоторые также предпочитают использовать это соединение в дополнение к сильным неароматизирующим андрогенам, таким как Тренболон, Халотестин® или Провирон®. Результатом в таких случаях может быть еще более выраженный эффект сепарации мышц, хотя это будет сопровождаться гораздо более сильным набором побочных эффектов. Применение (Женщины): Ацетат клостебола обычно используют в клинических дозах 30 мг в неделю путем инъекций или 15 мг 2-3 раза в день перорально. Препарат вводят в течение 3 недель подряд с последующим перерывом на 3 недели. Препарат возобновляется в этот момент, если указано. Эффективные дозы для целей улучшения физического состояния находятся в диапазоне 50–75 мг в неделю для инъекций или 30–60 мг в день для перорального приема, принимаемого не более 6 недель. Доступность: В настоящее время ацетат клостебола больше не доступен в качестве рецептурного препарата и недоступен на черном рынке. 1Ringold H.J. et al. J.org Chem. 21 (1956):1432.