Меридиа® (сибутрамина гидрохлорид) Описание: Гидрохлорид сибутрамина представляет собой селективный ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, используемый для медицинского лечения ожирения. Предполагается, что этот фармацевтический препарат является дополнением к низкокалорийной диете, что поможет увеличить потерю веса по сравнению с тем, что достигается при изменении только потребления пищи. Гидрохлорид сибутрамина не рекламируется как быстродействующий препарат, но вместо этого он способствует медленным, безопасным и устойчивым потерям в жировой массе, которые сохраняются в течение длительного времени. Гидрохлорид сибутрамина оказывает эффект потери веса через два различных механизма. Обладает выраженной способностью подавлять аппетит. Во время некоторых исследований пациенты при приеме этого препарата снижали свое ежедневное потребление энергии на целых 1300 калорий1. Помимо воздействия на потребление калорий, сибутрамин также стимулирует обмен веществ и ежедневные расходы калорий. Было показано, что однократная доза 10 мг увеличивает скорость основного обмена до 30%, и этот эффект сохраняется в течение не менее шести часов. Известно, что это термогенное действие происходит через адренергическую систему, главным образом через косвенную поддержку активации бета 3 -рецептора. При использовании этого лекарственного средства мы, в частности, наблюдаем значительное увеличение термогенеза коричневой жировой ткани (BAT), которое сопровождается повышением температуры тела на 0,5 – 1 градус Цельсия.2 Повышенная температура тела является хорошим индикатором термогенеза. триггер, который вы можете вспомнить как одну из ключевых вещей, которые мы ищем при приеме кленбутерола. Чтобы лучше понять, насколько хорошо работает сибутрамина гидрохлорид, мы обратимся к некоторым клиническим исследованиям этого препарата. Одно исследование было проведено в Канзасском фонде клинической фармакологии в 2001 году. Здесь группе из 322 пациентов с ожирением давали 20 мг сибутрамина или плацебо один раз в день в течение 24 недель. К концу этого исследования 42% пациентов в группе сибутрамина потеряли 5% или более от их первоначальной массы тела, в то время как 12% отметили потерю массы тела на 10% или более. Сибутрамин также ассоциировался со значительными улучшениями уровней триглицеридов и холестерина ЛПВП в сыворотке, которые демонстрировали плохие значения в начале исследования. В этом же году в Китае было проведено еще одно подробное расследование, проведенное отделением эндокринологии больницы Жуйцзинь, которое включало в себя прием только 10 мг сибутрамина в день для группы из 120 мужчин и женщин3. Потерив среднем 15 фунтов к 24 неделе использования.
История: В 1998 году гидрохлорид сибутрамина получил разрешение Управления по контролю за продуктами и лекарствами на продажу в качестве рецептурного средства для снижения веса. Он был разработан и продан компанией Abbott Laboratories, которая продавала препарат на рынке США под торговой маркой Меридиа. Компания также продавала препарат на многих международных рынках под названием Редуктил. Сибутрамин имел ограниченный период продаж в США, так как он был снят с рынка в октябре 2010 года под давлением FDA, ссылаясь на увеличение частоты неблагоприятных сердечно-сосудистых событий. С тех пор Abbott также забрал сибутрамин со многих рынков по всему миру. Обратите внимание, что в Соединенных Штатах сибутрамин остается классифицированным в качестве контролируемого вещества согласно графику IV. Форма выпуска: Гидрохлорид сибутрамина чаще всего поставляется в капсулах по 5, 10 и 15 мг. Структурные характеристики: Гидрохлорид сибутрамина является центрально действующим ингибитором обратного захвата серотонина и норадреналина, структурно связанным с амфетамином. Это химически рацемическая смесь (+) и (-) энантиомеров 1- (4-хлорфенил) -N, N-диметила-а- (2-метилпропил) -циклобутанметанамина. Побочные эффекты: Наиболее распространенным побочным эффектом сибутрамина является повышение артериального давления, что ограничивает его прием людьми с высоким кровяным давлением или другими сердечно-сосудистыми проблемами. Другие распространенные побочные эффекты включают сухость во рту, бессонницу, раздражительность, боль в спине, расстройство желудка и запоры, причем все они имеют тенденцию уменьшаться по мере того, как пользователь привыкнет к лекарству. Гидрохлорид сибутрамина следует немедленно прекратить в случае возникновения какихлибо более серьезных побочных эффектов или симптомов токсичности, включая возбуждение, беспокойство, потерю сознания, спутанность сознания, возбуждение, слабость, дрожь, неуклюжесть, сердцебиение, большие зрачки, рвоту, затрудненное дыхание, боли в груди, отеки ног, лодыжек или ног, обмороки, дезориентация, депрессия, высокая температура, боль в глазах, тремор или чрезмерное потоотделение. Обратите внимание, что увеличение частоты сердечнососудистых событий привело к удалению этого продукта с большинства рынков. По многим стандартам он больше не считается безопасным продуктом. Применение: Гидрохлорид сибутрамина используется для лечения ожирения, в том числе для похудения и поддержания здоровья, и должен применяться в сочетании с диетой с пониженной калорийностью. Этот препарат использовался у пациентов с дополнительными факторами риска, связанными с весом, включая контролируемую гипертонию, диабет и дислипидемию (высокий уровень холестерина). Рекомендуемая начальная доза для большинства пациентов составляет 10 мг один раз в день, которая должна быть увеличена до 15 мг через 4 недели, если потеря веса не была начата в достаточной степени. Более высокие дозы обычно не рекомендуются Доступность: Этот препарат имеет ограниченную доступность после отзыва, одобренного FDA в Соединенных Штатах, и впоследствии его удаления со многих других международных рынков в целях безопасности 1 Modalities of the food intake-reducing effect of sibutramine in humans. Chapelot D, Marmonier C, Thomas F, Hanotin C. Physiol Behav. 2000 Jan;68(3):299-308. 2 Thermogenic effects of sibutramine and its metabolites. Connoley IP, Liu YL, Frost I, Reckless IP, Heal DJ, Stock MJ. Br J Pharmacol. 1999 Mar;126(6):1487-95. 3 A randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter study on sibutramine in over-weighted and obese subjects. Zhao Y, Wang X, Yan Z. Zhonghua Yu Fang Yi Xue Za Zhi. 2001 Sep;35(5):329-32.