Метандриол (метиландростендиол)

Описание: Метиландростендиол (коротко метандиол) представляет собой анаболический стероид, полученный из дигидротестостерона. Сам препарат производится в двух очень разных формах. Первый – это неэстерифицированный (прямой) метиландостенедиол, который используется при пероральном введении с этим стероидом (хотя одно инъекционное средство когда-то существовало в США). Он также встречается в виде этерифицированного метиландростендиолдипропионата, который производят в виде инъекций. Добавленные эфиры пропионата в инъекционной форме продлевают активность препарата в течение нескольких дней. В основном, препараты метандиола изменяются с 17 алкилированными формами 5андростендиола. Метандриол классифицируется как слабо анаболический со слабо андрогенными свойствами. Он также, как представляется, проявляет некоторый уровень эстрогенной активности, делая этот стероид менее идеальным для сушки. Препарат обычно считается слишком мягким и не пользуется большой популярностью среди культуристов и спортсменов. Иногда, однако, он используется вместо других анаболических / андрогенных агентов в сочетаниях, когда они доступны. История: Метиландростендиол был впервые описан в 1935, 6335, что делает его очень старым препаратом в отношении синтетических анаболических стероидов. Метиландростендиол был разработан как лекарство Organon, которая продавала его в Соединенных Штатах под торговой маркой Стенедиол как в пероральном (метиландостенедиол), так и в инъецируемые (метиландростендольдипропионат) виде. Вскоре после этого появилось много других дженериков и других марок метиландостенедиола, и этот препарат был популярным анаболическим агентом в Соединенных Штатах в 1950-х годах. Метиландандродиол был по существу первым стероидом, который, как считается, имел заметное отделение анаболического (высокий) и андрогенного (низкий) эффекта. В ранней литературе о продукте описывалось: «стероид, который обладает значительным действием тканевого строения мужского гормона, не вызывает вирилизацию». 6362

Он был указан для использования в качестве «тканеобразователя» в случаях замедления роста или неспособности набрать вес, сопровождающийся истощением белка, отрицательным азотным балансом или неспособностью строить белки организма ». Ранние оценки метиландостенедиола, в основном анаболические по природе, не укладывались хорошо при более широком использовании у людей. В конечном итоге было установлено, что в дозах, достаточных для повышения массы тела, его анаболические свойства сопровождались значительной андрогенной активностью. В конечном счете, этот препарат будет рассматриваться как одно из сбалансированных анаболических и андрогенных действий, а не как сильно анаболический агент, как первоначально предполагалось. Органон продолжил развивать более эффективные анаболические агенты, такие как их 19-й ряд препаратов, включая Дураболин, Дека-Дураболин и Максиболин, и в конечном итоге прекратил производство продукта Стенедиол. Следующим будет и другая марка в США и дженерики, хотя метиландостенедиол будет сохраняться на рынке США в течение некоторого времени. В настоящее время нет источника препарата, хотя он все еще встречается на некоторых международных рынках. Он кажется наиболее заметным в Австралии в настоящее время, где он остается включенным в ряд ветеринарных анаболических стероидных продуктов. Форма выпуска: Метилэндостендендиол доступен на отдельных рынках лекарственных средств и ветеринарных препаратов. Состав и дозировка могут варьироваться в зависимости от страны и производителя. Структурные характеристики: Метиландростендендиол представляет собой модифицированную форму дигидротестостерона. Он отличается: 1) добавлением метильной группы у углеродного 17-альфа для защиты гормона во время перорального введения и 2) введения двойной связи между атомами углерода 5 и 6, что, по-видимому, увеличивает анаболическую силу стероида ( отчасти благодаря тому, что он устойчив к метаболизму с помощью 3-гидроксистероид дегидрогеназы в ткани скелетныхмышц). Дипропионат метиландростендиола содержит метиландостенсиол, модифицированный добавлением 2 эфиров карбоновой кислоты (пропионовой кислоты) в 3-бета- и 17-бета-гидроксильных группах, которые задерживают высвобождение свободного метиландростдиола из места инъекции (депо). Побочные эффекты (Эстрогенные): Метилэндостендендиол непосредственно не ароматизируется организмом, хотя одним из его известных метаболитов является метилтестостерон, который может ароматизироваться. Считается, что метандэнстрондиол обладает некоторой присущей эстрогенной активностью. Он также считается слабо умеренно эстрогенным стероидом. Гинекомастия возможна во время лечения, но обычно только при использовании более высоких доз. Удержание воды и жира также может стать проблемой, опять же в зависимости от дозы. Чувствительным людям, возможно, потребуется добавить антиэстроген, такой как Нолвадекс®, чтобы минимизировать связанные побочные эффекты. Побочные эффекты (Андрогенные): Хотя он часто классифицируется как анаболический стероид, метиландростенедиол является достаточно андрогенным. Андрогенные побочные эффекты являются общими для этого вещества. Это может включать приступы жирной кожи, угрей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Женщин предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Следует отметить, что метиландростендиол не влияетна 5-альфа-редуктазу, поэтому относительная андрогенность этого стероида не зависит от одновременного использования финастерида или дутастерида. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Метиландростендиол lпредставляет собой алкилированное соединение с 17-альфа. Это изменение защищает препарат от дезактивации печенью, давая очень высокий процент поступления лекарственного средства в кровоток после перорального введения. С17-альфа-алкилированные анаболические / андрогенные стероиды могут быть гепатотоксичными. Длительное или высокое воздействие может привести к повреждению печени. В редких случаях может развиться угрожающая жизни дисфункция. Желательно периодически посещать врача в течение каждого цикла, чтобы контролировать функцию печени и общее состояние здоровья. Потребление c17-альфа-алкилированных стероидов обычно ограничивается 6-8 неделями, чтобы избежать эскалации напряжения печени. Исследования, в которых вводили 20 мг флуоксиместерона группе из девяти мужчин в течение двух недель, привели к тому, что большинство пациентов (6/9) заметили аномальное удерживание сульброммофталеина (BSP), 5 – маркер напряжения печени. Рекомендуется использовать добавку для детоксикации печени, такую как LiverStabil, Liv-52 или EssentialeForte, при приеме любых гепатотоксических анаболических / андрогенных стероидов. Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого) холестерина, что может сдвинуть баланс ЛПНП в направлении, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Несмотря на то, что он не изучается широко у людей, высокая относительная активность и неароматизируемая природа тиометерона свидетельствуют о том, что этот агент чрезвычайно подвержен отрицательному изменению значений липидов и повышению атерогенного риска. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как LipidStabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют эндогенное производство тестостерона. Без вмешательства стимулирующих тестостерон веществ уровень тестостерона должен вернуться к норме в течение 1-4 месяцев после выведения препарата. Обратите внимание, что длительный гипогонадотропный гипогонадизм может развиваться вторично по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Общее): Рекомендации по назначению обычно рекомендуют принимать пероральные стероиды с или без еды. Разница в биодоступности обычно не считается существенной. Тем не менее, в исследовании 2016 года, посвященном новорожденным, обнаружено, что абсорбция оксандролона значительно улучшается при растворении непосредственно в жире (масло MCT).3 Если диета включает значительное содержание жира, прием этого перорального стероида при еде может быть более выгодным. Применение (Мужчины): Ранние рекомендации по назначению для Стенедиола рекомендуют дозировку 25 мг, назначаемую 2-5 раз в неделю пероральным, буккальным или внутримышечным путем. Для целей увеличения или улучшения физической формы типичная дозировка составляет 25-50 мг в день для оральной формы и 200-400 мг в неделю с инъекционным. Для того чтобы уровень в крови был выше даже при инъекционном употреблении, его обычно вводят один раз каждые три-четыре дня. Циклы обычно продолжаются не более 6-8 недель, с тем чтобы свести к минимуму гепатотоксичность и нагрузку на печень и влияние уровень холестерина. Этот уровень использования достаточен для умеренного увеличения мышечного размера и силы, что может сопровождаться низким уровнем удерживания воды. Хотя может быть возможно использовать только метиландостенедиол для наращивания мышц, он чаще всего сочетается с другими анаболиками для более сильного эффекта. В сочетании с Дека-Дураболином® или Эквипойзом®, например, можно получить прирост мышечной массы без экстремального уровня удержания воды. Это общий состав большинства австралийских ветеринарных смесей, которые включают метиландостенсиол. При поиске более выраженного прироста массы можно добавить более сильный андроген, такой как тестостерон. В результате рост может быть весьма значительным, но пользователю также придется иметь дело с гораздо более сильным набором эстрогенных побочных эффектов. Препарат иногда также хорошо сочетается с неароматизирующими анаболиками, такими как Винстрол®, Примоболан® или Оксандролон. Результатом здесь должен быть набор качественной мышечной массы, с умеренным увеличением силы. Применение (Женщины): Ранние рекомендации по назначению для Стенедиола рекомендуют дозировку 25 мг, назначаемую 2-5 раз в неделю пероральным, буккальным или внутримышечным путем. Метиландростенедиол, как правило, не рекомендуется женщинам в целях повышения физической или профессиональной эффективности из-за его андрогенного характера и склонности к возникновению побочных эффектов. Доступность: Фармацевтические препараты, содержащие метиландростендиол, остаются недостаточными. Рассматривая некоторые из оставшихся продуктов и изменений на мировом фармацевтическом рынке, мы сделали следующие замечания. Единственным местом, где этот стероид все еще производится в значительном объеме, является Австралия, где ряд ветеринарных препаратов по-прежнему включает метандриол в их смесях. Эти продукты редко продаются в международной торговле из-за жесткого контроля над анаболическими стероидами в этой стране. 1 Rucicka L et al. HelvChim. Acta 18 (1935) 1487 2 Anabolic Steroids and Sports Volume II. James E. Wright. Sports Science Consultants, Natick, MA 1982 3 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An OpenLabel Pilot Trial.Burch PT, Spigarelli MG et al. CU