Метил-1-тестостерон (метилдегидроболденон)
Описание: Метил-1-тестостерон (метилдигидроболденон) представляет собой пероральный анаболический стероид, полученный из дигидротестостерона. Он наиболее близок по структуре к 1тестостерону (дигидробролденон), отличающемуся только добавлением алкилирования C-17 (что значительно меняет активность этого стероида). M1T для краткости, этот агент можно рассматривать как своеобразное объединение Примоболана, Винстрола и Тренболона. Он имеет основную 1еневую структуру Примоболана, биодоступность метилированного перорального стероида, такого как Винстрол, и высокую эффективность сильного синтетического анаболического и андрогенного агента, такого как Тренболон. Основываясь на стандартных анализах, эффективность метил1-тестостерона фактически превышает эффективность любого анаболического стероида, отпускаемого по рецепту. Он популярен среди культуристов в качестве препарата, способного стимулировать быстрое увеличение мышечного размера и силы, которые часто сопровождаются некоторым уровнем задержки воды или жира. История: Метил-1-тестостерон был впервые описан в 1962 году.1 Это соединение было разработано в течение некоторых из наиболее активных лет исследований стероидов, когда буквально сотни различных эффективных анаболических агентов активно изучались и продвигались фармацевтическими компаниями. Хотя метил-1-тестостерон показывал некоторые благоприятные тесты, демонстрируя высокий уровень активности и приемлемое отношение анаболического к андрогенному эффекту, как и большинство агентов, синтезированных за этот период времени, он никогда не превращался в лекарство. Как часто во многих областях фармацевтического исследования, выбранному числу препаратов были предоставлены деньги для полных исследований и возможного выпуска, а остальные были проигнорированы. Метил-1- тестостерон по какой-то причине просто не был одним из немногих препаратов, которые попадали в аптечные полки, и он лежал в медицинских книгах в течение примерно сорока лет.
Метил-1-тестостерон резко возродился в 2003 году, когда он был введен как пищевая добавка в Соединенных Штатах, из-за того, что был неизвестн, когда был написан закон 1991 года, регулирующий анаболические стероиды, и поэтому не был включен туда. Продукт был представлен на рынок Legal Gear и вскоре стал очень популярен благодаря его очень высокой эффективности. Вскоре он стал предметом многих копий. Метил1-тестостерон продавался недолго в США, и вскоре были приняты законы, чтобы включить его в качестве контролируемого вещества. Законы вступили в силу 20 января 2005 года, после чего владение или распространение этого стероида попало под те же федеральные штрафы, что и другие анаболические стероиды. Это фактически закончило жизнь метил-1-тестостерона, и препарат снова недоступен для культуристов по всему миру. Формавыпуска: В настоящее время нет лекарственного средства, отпускаемого по рецепту, содержащего метил-1-тестостерон. Когда он продавался в качестве БАД, он выпускался в виде капсул и таблеток для перорального применения в различных концентрациях. Структурныехарактеристики: Метил-1-тестостерон является производным дигидротестостерона. Он содержит 1) добавление метильной группы к углероду 17-альфа для защиты гормона во время перорального введения и 2) введение двойной связи между атомами углерода 1 и 2, что помогает стабилизировать 3кетогруппу и увеличивает силу препарата. Побочныеэффекты (Эстрогенные): Хотя не изучено, считается, что организм не ароматизирует метил-1-тестостерон. Следует, однако, отметить, что этот стероид, вероятно, обладает прогестагенной активностью. Побочные эффекты, связанные с прогестероном, аналогичны побочным эффектам эстрогена, в том числе это отрицательное обратное ингибирование продукции тестостерона и увеличение скорости хранения жира. Прогестины также усиливают стимулирующее действие эстрогенов на рост тканей молочной железы. Похоже, что существует сильная синергия между этими двумя гормонами, так что гинекомастия может возникать даже от прогестинов без чрезмерного уровня эстрогенов. Использование антиэстрогена, который ингибирует эстрогенный компонент этого расстройства, часто является достаточным для смягчения гинекомастии, вызванной прогестационными анаболическими / андрогенными стероидами. Побочныеэффекты (Андрогенные): Хотя он классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все еще возможны с этим веществом. Это может включать приступы жирной кожи, угрей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Женщин также предупреждают о потенциальных вирилизующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Его низкая относительная андрогенность может теоретически сделать его прием приемлемым для женщин. Хотя метил-1-тестостерон носит в основном анаболический характер, сильные андрогенные побочные эффекты возможны при более высоких дозах и должны быть тщательно рассмотрены. Обратите внимание, что фермент 5-альфа-редуктазы не метаболизирует метил-1-тестостерон, поэтому его относительная андрогенность не зависит от финастерида или дутастерида. Побочныеэффекты(Гепатоксичность): Methyl-1-testosteroneпредставляет собой алкилированное соединение с 17-альфа. Это изменение защищает препарат от дезактивации печенью, позволяя очень высокий процент поступления лекарственного средства в кровоток после перорального введения. С17-альфа-алкилированные анаболические / андрогенные стероиды могут быть гепатотоксичными. Длительное или высокое воздействие может привести к повреждению печени. В редких случаях может развиться угрожающая жизни дисфункция. Желательно периодически посещать врача в течение каждого цикла, чтобы контролировать функцию печени и общее состояние здоровья. Потребление c17-альфа-алкилированных стероидов обычно ограничивается 6-8 неделями, чтобы избежать эскалации напряжения печени. Рекомендуется использовать добавку для детоксикации печени, такую как LiverStabil, Liv-52 или EssentialeForte, во время приема любых гепатотоксические анаболические / андрогенные стероиды. Побочныеэффекты(Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого) холестерина, что может сдвинуть баланс ЛПНП в направлении, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Несмотря на то, что он не изучается широко у людей, высокая относительная активность и неароматизируемая природа тиометерона свидетельствуют о том, что этот агент чрезвычайно подвержен отрицательному изменению значений липидов и повышению атерогенного риска. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечнососудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как LipidStabil или продукт со сравнимыми ингредиентами Побочныеэффекты(ПодавлениеТестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют эндогенное производство тестостерона. Без вмешательства стимулирующих тестостерон веществ уровень тестостерона должен вернуться к норме в течение 1-4 месяцев после выведения препарата. Обратите внимание, что длительный гипогонадотропный гипогонадизм может развиваться вторично по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. Вразделе «Побочныеэффекты» этойкниги. Применение (Общее): Рекомендации по назначению обычно рекомендуют принимать пероральные стероиды с или без еды. Разница в биодоступности обычно не считается существенной. Тем не менее, в исследовании 2016 года, посвященном новорожденным, обнаружено, что абсорбция оксандролона значительно улучшается при растворении непосредственно в жире (масло MCT).2 Если диета включает значительное содержание жира, прием этого перорального стероида при еде может быть более выгодным. Применение (Мужчины): Метил-1-тестостерон никогда не был одобрен для использования у людей. Рекомендации по назначению недоступны. Для целей, направленных на повышение физической эффективности, типичная эффективная пероральная суточная доза будет составлять 5-10 мг, принимаемых не более 4-6 недель. Иногда используется доза 20 мг, хотя это увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов. Многие пользователи считают, что лучше не превышать 10 мг суточной дозы, и вместо этого комбинируют его с инъекционными препаратами, как тестостерона ципионат (200-400 мг в неделю), когда требуется более сильный эффект. Это может снизить токсичность для печени по сравнению с более высокой дозой M1T, а также обеспечить более сбалансированный цикл с точки зрения анаболического и андрогенного эффекта. Общей жалобой, когда M1T принимается в одиночку, является вялость, отчасти связанная с его низким андрогенным или эстрогенным компонентом. Сочетание с ароматизируемым андрогеном, таким как тестостерон, обычно облегчает эту проблему. Обратите внимание, что хотя небольшой процент пользователей превышает 20 мг в день, следует помнить, что даже это – серьезная доза для сильного стероида, подобного этому, и ее нельзя принимать легкомысленно. Как и Анадрол, метил-1тестостерон не обязательно является дружественным стероидом, но он определенно эффективен. Применение (Женщины): Метил-1-тестостерон никогда не был одобрен для использования у людей. Рекомендации по назначению недоступны. Этот препарат не рекомендуется женщинам для повышения физической активности или повышения производительности из-за его высокой активности и склонности к возникновению вирилизующих побочных эффектов. Доступность: Метил-1-тестостерон не производится в качестве лекарственного средства, отпускаемого по рецепту. В настоящее время он доступен только как подпольный стероидный продукт. 1 Counsell R. E., Klimstra P.D. et al. J.Org. Chem. 27,248 (1962) 2 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An Open-Label Pilot Trial.Burch PT, Spigarelli MG et al.