Метриболон (метилтриенолон)

Описание: Метилтриенолон является одним из самых сильных пероральных анаболических стероидов, когда-либо производившихся. Этот агент является производным тренболона (триенолона), который был C-17 альфаалкилированным, чтобы обеспечить пероральное введение. Эта модификация создала стероид, который значительно сильнее, чем его неметилированный кузен. Его эффективность в 120-300 раз больше, чем у метилтестостерона, с большей диссоциацией между анаболическими и андрогенными эффектами.1 2 Миллиграмм на миллиграмм метилтриенолон является более активным стероидом, чем любой препарат, продаваемый на коммерческом рынке, требующий доз всего лишь 0,5-1 миллиграмма в день, чтобы заметить сильный анаболический эффект. Его эффективность соответствует его относительной токсичности, и это ограничивает его применение. История: Метилтриенолон был впервые описан в 1965 году.3 Он сразу был идентифицирован как чрезвычайно мощный анаболический агент, гораздо более мощный, чем коммерчески доступные препараты того времени. Несмотря на свою высокую относительную активность, метилтриенолон наблюдал очень ограниченное применение у людей. Он использовался клинически в конце 1960-х и начале 70-х годов, особенно в лечении прогрессирующего рака молочной железы. Здесь его чрезвычайно сильное анаболическое / андрогенное действие помогает препарату противостоять местным эффектам эндогенных эстрогенов, что придает ему некоторую эффективность для замедления или даже регрессии роста опухоли. Однако такое применение не было долговечным, поскольку более реалистичные оценки токсичности препарата вскоре привели к его отказу от применениии на человеке. К середине 1970-х годов метилтриенолон стал общепринятым стандартом в исследованиях, не связанных с человеком, особенно тех, которые относятся к изучению активности рецепторов андрогенов. Для этого агент очень хорошо подходит. Его явная активность и устойчивость к сывороточно-связывающим белкам делают его отличным стандартом связывания с рецептором in vitro для сравнения других препаратов.

Будучи настолько устойчивыми к метаболизму, активные метаболиты метилтриенолонов также не будут сильно мешать результатам большинства экспериментов. Ткани тела могут легко усваивать большинство стероидов, что означает, что даже исследования инкубации могут быть сложными в вопросе о том, что вызывает определенный эффект: стероид или один из его неопознанных метаболитов. Тут гораздо меньше проблем с метилтриенолоном. Говоря о его полезности в лабораторных экспериментах, метилтриенолон все еще широко используется для этой цели сегодня. Форма выпуска: Метилтриенолон не доступен в качестве коммерческого препарата. Структурные характеристики: Метилтриенолон представляет собой модифицированную форму нандролона. Он отличается: 1) добавлением метильной группы в углероде 17alpha для защиты гормона во время перорального введения и 2) введения двойных связей у атомов углерода 9 и 11, что увеличивает его связывающее сродство и замедляет его метаболизм. Полученный стероид значительно более эффективен, чем его нандролоновая основа, и демонстрирует гораздо более длительный период полувыведения и более низкое сродство к сывороточно-связывающим белкам. Метилтриенолон химически отличается от тренболона только добавлением метильной группы при С-17. Это изменение значительно изменяет активность метилтриенолона, так что этот препарат не следует просто рассматривать как пероральную форму тренболона. Побочные эффекты (Эстрогенные): Метилтриенолон не ароматизируется организмом и не является заметно эстрогенным. Следует отметить, однако, что метилтриенолон проявляет значительную аффинность к связыванию с рецепторами прогестерона.4 Побочные эффекты, связанные с прогестероном, аналогичны побочным эффектам эстрогена, включая отрицательное ингибирование выработки тестостерона и повышенную скорость набора жира. Прогестины также усиливают стимулирующее действие эстрогенов на рост тканей молочной железы. Похоже, что существует сильная синергия между этими двумя гормонами, так что гинекомастия может возникать даже при прогестинах без чрезмерного уровня эстрогенов. Использование антиэстрогена, которое ингибирует эстрогенный компонент этого расстройства, часто является достаточным для смягчения гинекомастии, вызванной прогестационными анаболическими / андрогенными стероидами. Побочные эффекты (Андрогенные): Хотя он классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все еще возможны с этим веществом. Это может включать приступы жирной кожи, угрей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Женщин предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать в себя углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения структуры кожи, волосы на лице и увеличение клитора. Обратите внимание, что фермент 5-альфа-редуктазы не метаболизирует диметилтриенолон, поэтому его относительная андрогенность не зависит от финастерида или дутастерида. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Метилтриенолон представляет собой алкилированное соединение с 17-альфа. Это изменение защищает препарат от дезактивации печенью, позволяя очень высокий процент поступления лекарственного средства в кровоток после перорального введения. С17-альфа-алкилированные анаболические / андрогенные стероиды могут быть гепатотоксичными. Длительное или высокое воздействие может привести к повреждению печени. В редких случаях может развиться угрожающая жизни дисфункция. Желательно периодически посещать врача в течение каждого цикла, чтобы контролировать функцию печени и общее состояние здоровья. Потребление c17-альфа-алкилированных стероидов обычно ограничивается 6-8 неделями, чтобы избежать эскалации напряжения печени. Метилтриенолон является чрезвычайно мощным пероральным стероидом с очень высоким уровнем резистентности к метаболизму печени. Это делает метилтриенолон чрезвычайно токсичным для печени, исключая его использование в качестве препарата по рецепту в любой части мира. Исследования, опубликованные в Университете Боннской Германии еще в 1966 году, описывают это очень ясно. На самом деле, в это время исследователи считали его самым токсичным для печени стероидом, когда-либо изучавшимся у людей, подводя итог своим выводам они, заявили: ‘ Метилтриенолон …, который орально активен как анаболический агент в дозе менее 1,0 мг в день у нормальных взрослых, был испытан с учетом его влияния на функцию печени. Измеряется по нескольким параметрам (удержание BSP, общий билирубин, активность трансаминаз, щелочных фосфатов и холинэстеразы в сыворотке; активность проацелерина в плазме) метилтриенолон оказался очень активным в отношении возникновения биохимических симптомов внутрипеченочного холестаза …. тем самым метилтриенолон в настоящее время является самым «гепатотоксическим» стероидом ». Рекомендуется использовать добавку для детоксикации печени, такую как Liv Stabil, Liv-52 или Essentiale Forte, во время приема любых гепатотоксические анаболические / андрогенные стероиды. Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда.Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют продукцию эндогенного тестостерона. Без вмешательства тестостерона-стимулирующих веществ уровень тестостерона должен нормализоваться в течение 1-4 месяцев после полного очищения организма. Обратите внимание, что гипогонадотропный гипогонадизм может быть вторичным по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Общее): Рекомендации по назначению обычно рекомендуют принимать пероральные стероиды с или без еды. Разница в биодоступности обычно не считается существенной. Тем не менее, в исследовании 2016 года, посвященном новорожденным, обнаружено, что абсорбция оксандролона значительно улучшается при растворении непосредственно в жире (масло MCT).6 Если диета включает значительное содержание жира, прием этого перорального стероида при еде может быть более выгодным. Применение (Мужчины): Метилтриенолон больше не используется в клинической медицине из-за неприемлемого уровня гепатотоксичности. По этой же причине этот препарат обычно не рекомендуется для целей, связанных с физическими или спортивными характеристиками. Те, кто абсолютно настаивает на его использовании, очень серьезно относятся к уровню токсичности для печени. По крайней мере, следует проводить регулярные анализы крови, чтобы гарантировать, что препарат не наносит ущерба. Продолжительность приема препарата также должна быть очень ограниченной, предпочтительно до 4 недель использования или меньше. Относительная активность метилтриенолона чрезвычайно высока, требуя доз всего 0,5 мг в день. Его эффективный и допустимый диапазон обычно составляет от 0,5 до 2 мг в день. Дозы типа Дианабола 20-30 мг в день совершенно немыслимы и никогда не должны предприниматься. Опять же, это очень токсичный стероид, и все хорошие советы говорят об этом. Любой из многих доступных в продаже стероидов будет гораздо более безопасным выбором. Применение (Женщины): Метилтриенолон больше не используется в клинической медицине из-за неприемлемого уровня гепатотоксичности. Этот препарат не рекомендуется для женщин в целях повышения физической или профессиональной активности изза его чрезвычайно сильной токсичности и склонности к возникновению вирилизующих побочных эффектов. Доступность: Метилтриенолон не производится в качестве рецептурного стероидного продукта в любой части мира. Он доступен почти исключительно как подпольный продукт. Одним из вариантов, который мы могли найти, сделанный зарегистрированной компанией, был «Трен Табс» от компании Alpha-Pharma. Они продают этот товар в Индии только для экспорта. Продукт поставляется в 1 мг таблетки и упаковывается 10 таблеток на полоску. 1 Liver toxicity of a new anabolic agent: methyltrienolone (17-alphamethyl4,9,11-estratriene-17 beta-ol-3-one). Kruskemper, Noell. Steroids. 1966 Jul;8(1):13-24. 2 T. Feyel-Cabanes, Compt. Rend. Soc. Biol. 157, 1428 (1963) 3 Protein anabolism produced in man by a new steroid: methyltrienolone. Tremolieres J, Pequignot E. Presse Med. 1965 Nov 6;73(47):2655-8. 4 Specific binding of [3H]-methyltrienolone to both progestin and androgen binding components in human benign prostatic hypertrophy (BPH). Asselin J, Melancon R, Gourdeau Y, Labrie F, Bonne C, Raynaud JP. J Steroid Biochem. 1979 May;10(5):483-6 . 5 Liver toxicity of a new anabolic agent: methyltrienolone (17-alphamethyl4,9,11-estratriene-17 beta-ol-3-one). Kruskemper, Noell. Steroids. 1966 Jul;8(1):13-24. 6 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An OpenLabel Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al.