Миаген (боластерон)
Описание: Боластерон – это оральный анаболический стероид, структурно связанный с метилтестостероном. Он отличается только добавлением метильной группы при c-7, что объясняет его химическое название, 7,17-диметилтестостерон. Добавленная с-7-метильная группа делает активность этого стероида далекой от метилтестостерона, и любое прямое сравнение трудно оправдать. Во-первых, боластерон является довольно мощным стероидом, который у людей примерно в два раза превышает анаболический эффект метандростенолона.1 Это контрастирует с метилтестостероном, который значительно менее эффективен, чем метандростенолон. Несмотря на то, что он является производным тестостерона, боластерон также гораздо более анаболический, чем андрогенный. На терапевтическом уровне он гораздо реже вызывает андрогенные / вирилизующие побочные эффекты. Однако у него есть одно сильное сходство с метилтестостероном, которое заключается в том, что и болрастерон слишком эстрогенен. Поэтому оба препарата наиболее целесообразно использовать во время фаз набора массы. История: Боластерон был впервые описан в 1959 году2. Он был тщательно оценен для анаболического и андрогенного эффекта примерно через 3 года. Препарат был разработан Upjohnи продавался в США в 1960-х годах под торговой маркой Миаген. Он в основном назначался для лечения рака молочной железы у женщин, хотя препарат также был исследован для его стимулирующего действия на клетки крови и его общую анаболическую активность. Боластерон был, в конечном счете, недолговечным лекарством, исчезнувшим с рынка США вскоре после его выпуска. К 1980-м годам боластерон так долго не продавался, что среди спортсменов был забыт. Хотя боластерон больше не производится, препарат остается включенным в Фармакопею США, предполагая, что было бы возможно увидеть этот препарат в продаже (законной) в США снова, возможно, по заказу частной аптеки. Однако возрождение реального коммерческого соединения борастерона остается очень маловероятным.
Форма выпуска: Боластерон больше не доступен как лекарственный препарат, отпускаемый по рецепту. Структурные характеристики: Боластерон – модифицированная форма тестостерона. Он отличается: 1) добавлением метильной группы в углероде 17альфа, которая помогает защитить гормон во время перорального введения и 2) введением метильной группы на углероде 7 (альфа), которая ингибирует 5-альфа-восстановление и сдвигает анаболический андрогенный коэффициент в пользу первого. 7,17диметилированные стероиды также имеют тенденцию быть очень устойчивыми к метаболизму и связывающим сыворотку белкам, значительно повышая их относительную биологическую активность. Побочные эффекты (Эстрогенные): Боластерон ароматизируется организмом и считается высокоэстрогенным стероидом из-за его превращения в 7,17 диметилэстрадиол (эстроген с высокой биологической активностью). Гинекомастия может быть предметом беспокойства во время лечения, особенно при использовании более высоких, чем обычно, терапевтических доз. В то же время удержание воды может стать проблемой, вызвавшей заметную потерю мышечной сепарации как из-за подкожного удержания воды, так и уровеня жира. Чтобы избежать сильных эстрогенных побочных эффектов, может потребоваться использование антиэстрогена, такого как Нолвадекс®. Можно поочередно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (анастрозол), который является более эффективным средством борьбы с эстрогенами. Однако ингибиторы ароматазы могут быть довольно дорогими по сравнению со стандартными методами поддержания эстрогена и могут также оказывать негативное влияние на липиды крови. Побочныеэ ффекты (Андрогенные): Хотя он классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все еще возможны с этим веществом. Это может включать приступы жирной кожи, угрей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Женщин также предупреждают о потенциальных вирилизующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Боластерон не подвержен влиянию фермента 5-альфа-редуктазы, поэтому его относительная андрогенность не зависит от одновременного использования финастерида или дутастерида. Обратите внимание, что исследования, в которых вводили 1 мг и 2 мг борастерона в день, не показали никаких внешних андрогенных побочных эффектов у детей и гипогонадотрофных мужчин, таких как рост волос, изменения гениталий, изменения голоса и угри. Более высокие дозы могут вызывать андрогенные эффекты. Боластерон считается сопоставимым по сотношению анаболического к андрогенному эффекту с оксиметолоном и метандростенолоном. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Боластерон представляет собой алкилированное соединение с 17-альфа. Это изменение защищает препарат от дезактивации печенью, позволяя очень высокий процент поступления лекарственного средства в кровоток после перорального введения. С17-альфа-алкилированные анаболические / андрогенные стероиды могут быть гепатотоксичными. Длительное или высокое воздействие может привести к повреждению печени. В редких случаях может развиться угрожающая жизни дисфункция. Желательно периодически посещать врача в течение каждого цикла, чтобы контролировать функцию печени и общее состояние здоровья. Потребление c17-альфа-алкилированных стероидов обычно ограничивается 6-8 неделями, чтобы избежать эскалации напряжения печени. Рекомендуется использовать добавку для детоксикации печени, такую как Liv Stabil, Liv-52 или Essentiale Forte, во время приема любых гепатотоксические анаболические / андрогенные стероиды. Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Боластерон оказывает сильное влияние на печеночное управление холестерином из-за его структурной устойчивости к разрушению печени и пути введения. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечнососудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Исследования, в которых вводили 1 мг и 2 мг буластерона ежедневно в течение 6 недель 27 пациентам, продемонстрировали тенденцию к увеличению уровня холестерина в сыворотке. Несмотря на то, что не было проведено разбиение ЛПВП и ЛПНП, можно предположить, что на основе структуры и способа введения боластерон значительно смещает соотношение этих двух фракций холестерина дальше друг от друга, заметно увеличивая атерогенный риск. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют продукцию эндогенного тестостерона. Без вмешательства тестостерона-стимулирующих веществ уровень тестостерона должен нормализоваться в течение 1-4 месяцев после полного очищения организма. Обратите внимание, что гипогонадотропный гипогонадизм может быть вторичным по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Общее): Рекомендации по назначению обычно рекомендуют принимать пероральные стероиды с или без еды. Разница в биодоступности обычно не считается существенной. Тем не менее, в исследовании 2016 года, посвященном новорожденным, обнаружено, что абсорбция оксандролона значительно улучшается при растворении непосредственно в жире (масло MCT).4 Если диета включает значительное содержание жира, прием этого перорального стероида при еде может быть более выгодным. Применение (Мужчины):Клинические исследования показали, что значительное удержание азота и увеличение массы могут быть вызваны ежедневной дозой 1-2 мг в день. На спортивной арене дозы 25 мг в день кажутся наиболее разумными, принимаемые курсами продолжительностью не более 6-8 недель, чтобы свести к минимуму гепатотоксичность. Этот уровень достаточен для сильного увеличения мышечного размера и силы, хотя такой рост, вероятно, будет сопровождаться значительным удержанием воды.Применение (Женщины): Боластерон широко не использовался женщинами в клинической медицине. При применении он чаще всего использовался как вторичное лекарство во время неоперабельного рака молочной железы, когда другие методы лечения не дали желаемого эффекта. Дозировка, используемая для этого, была бы до 10 мг в день, что вызвало значительную вирилизацию среди пациентов. Боластерон, как правило, не рекомендуется женщинам для выполнения упражнений на физическое или служебное занятие из-за его очень сильного характера и склонности к производству вирилизующих побочных эффектов. Доступность: Боластерон больше не выпускается в качестве лекарственного средства, отпускаемого по рецепту, хотя несколько подпольных лабораторий взяли на себя продажу этого препарата. 1 Clinical evaluation of a new anabolic agent 7a,17adimethyltestosterone (bolasterone). Korst, D. R., Bowers, C. Y., Flokstra, J. H., McMahon, F.G. Clin. Pharmacol. Therap. 4:734-9 (1963). 2 The synthesis of some 7alpha and 7beta methyl steroid hormones. Campbell JA, Babcock JC. J Am Chem Soc 81:4069-74 (1959). 3 Anabolic and androgenic activities of 7a,17a-dimethyltestosterone (U19,763), a new anabolic steroid. Stucki J. C., Duncan G. W., Lyster S.C. 4 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An Open-Label Pilot Trial.Burch PT, Spigarelli MG et al.