Нилевар® (норетандролон)
Описание: Норэтандролон является анаболическим стероидом, тесно связанным с нортестостероном (нандролон) по структуре. По активности этот стероид представляет собой препарат с умеренным оральным анаболическим действием, который сопровождается различимыми андрогенными и эстрогенными компонентами. Хотя этот стероид по существу модифицированный нандролон (алкилированный), чтобы сделать возможным пероральный прием, его нельзя рассматривать просто как оральную альтернативу ДекаДураболину®. Наиболее заметно, что значительно повышенная эстрогенность, вызванная 17-алкилированием, делает Норэтандролон более проблематичным при попытке набрать качественную мышечную массу. При введении эффективного количества стероида для роста мышц пользователю приходится иметь дело с гораздо большим количеством эстрогенных побочных эффектов. Рост мышц при норэтандрононе также будет сопровождаться высоким уровнем воды и (вероятным) удержанием жира, это не будет качественной мускулатурой, как при нандролона деканоате. История: Норэтандролон был впервые описан в 1954 году1. Он был превращен в лекарство от Searle, которое в конце 1950-х годов ввело его на рынок лекарств США под торговой маркой Нилевар. Препарат первоначально продавался в виде таблеток для орального применения, пероральный раствор (с капельницей) и инъекционный раствор (в ампулах 25 мг). Последняя форма норэтандролона так долго не продавалась, что мало кто помнит, что однажды его также вводили инъекциями, Нилевар назначался для целого ряда болезней. Перечисленные показатели включали в себя подготовку и восстановление после хирургическая операция, тяжелую или продолжительную болезнь, нервную анорексия, тяжелые ожоги и травмы, язвы пролежней, остеопороз, желудочнокишечные заболевания, длительное применение кортикостероидов и различные формы недоедания у взрослых и детей.
Норэтандролон в конечном счете видел только ограниченный успех в качестве рецептурного анаболического агента. Он пробилс в Европу и некоторые другие рынки, но не широко. Препарат был ранним анаболиком, проявляющим больше свойств тканевого строительства, чем андрогенных эффектов. Но он также оставался препаратом с эстрогенной активностью. Это в конечном итоге привело к тому, что норэтандролон был замещен более очищенными соединениями по мере их появления. Searle решил прекратить продажу Нилевара в США в 1960-х годах и вместо этого начал фокусировать энергию на своем новом, более сильном анаболическом и неэстрогенном стероиде – оксандролоне (продаваемом как Анавар). Большинство других рынков, продающих норэтандролон, либо Searle, либо других компаний, вскоре начали прекращать этот препарат. Сегодня этот препарат доступен на ограниченной основе, особенно в Австралии, где он остается доступном на ветеринарном рынке лекарств. Форма выпуска: Norethandrolone is available in select veterinary drug markets. Composition and dosage may vary by country and manufacturer, but typically contain 5 or 10 mg of steroid per tablet. Структурные характеристики: Норэтандролон – это модифицированная форма нандролона. Он отличается добавлением этильной группы в углерод 17-альфа для защиты гормона во время перорального введения. Побочные эффекты (Эстрогенные): Норэтандролон ароматизируется организмом и превращается в синтетический эстроген с высоким уровнем биологической активности (7-альфа-метилэстрадиол)1. В результате это умеренно эстрогенный стероид. Гинекомастия возможна во время лечения, особенно при использовании более высоких доз. В то же время удержание воды может стать проблемой, вызвавшей заметную потерю мышечной сепарации, поскольку подкожное удержание воды, так и уровень жира. Чувствительные индивидуумы могут захотеть контролировать эстроген добавлением антиэстрогена, такого как Нолвадекс®. Можно поочередно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (анастрозол), который является более эффективным средством борьбы с эстрогенами. Однако ингибиторы ароматазы могут быть довольно дорогими по сравнению с антиэстрогенами и могут также оказывать отрицательное влияние на липиды крови. Следует отметить, что норэтандролон обладает некоторой дополнительной активностью в качестве прогестина в организме.2 Побочные эффекты, связанные с прогестероном, аналогичны побочным эффектам эстрогена, в том числе отрицательному обратному ингибированию продукции тестостерона и увеличению скорости запасания жира. Прогестины также усиливают стимулирующее действие эстрогенов на рост тканей молочной железы. По-видимому, существует сильная синергия между этими двумя гормонами, так что гинекомастия может возникать даже с помощью прогестинов без чрезмерного уровня эстрогенов. Использование антиэстрогена, которое ингибирует эстрогенный компонент этого расстройства, может быть достаточным для смягчения гинекомастии, вызванной норэтандролоном. Побочные эффекты (Андрогенные): Хотя классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все еще встречаются с этим веществом. Это может включать приступы жирной кожи, угрей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Лица, чувствительные к андрогенным эффектам этого стероида, могут найти более мягкий анаболический препарат, такой как Дека-Дураболин®, более комфортным. Женщин дополнительно предупреждают о потенциальных вирилизующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Обратите внимание, что в чувствительных к андрогенам тканях-мишенях, таких как кожа, скальп и простата, относительная андрогенность норэтандролона снижается путем его восстановления до дигидронорандронлона. Этот метаболизм отвечает за фермент 5-альфа-редуктазы. Одновременное использование ингибитора 5-альфаредуктазы, такого как финастерид или дутастерид, будет мешать специфическому для места уменьшению действия норэтандролона, что значительно увеличивает тенденцию препарата к возникновению андрогенных побочных эффектов. Ингибиторы редуктазы следует избегать с при приеме этого стероида, если желательно поддерживать низкую относительную андрогенность. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Норэтандролон представляет собой алкилированное соединение с 17-альфа. Это изменение защищает препарат от дезактивации печенью, позволяя очень высокий процент поступления лекарственного средства в кровоток после перорального введения. С17-альфа-алкилированные анаболические / андрогенные стероиды могут быть гепатотоксичными. Длительное или высокое воздействие может привести к повреждению печени. В редких случаях может развиться угрожающая жизни дисфункция. Желательно периодически посещать врача в течение каждого цикла, чтобы контролировать функцию печени и общее состояние здоровья. Потребление c17альфа-алкилированных стероидов обычно ограничивается 6-8 неделями, чтобы избежать эскалации напряжения печени. Рекомендуется использовать добавку для детоксикации печени, такую как Liv Stabil, Liv-52 или Essentiale Forte, во время приема любых гепатотоксические анаболические / андрогенные стероиды. Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для набора мышечной массы, подавляют эндогенное производство тестостерона. Без вмешательства тестостерон-стимулирующих веществ уровень тестостерона должен был нормализоваться в течение 1-4 месяцев после отмены препарата. Обратите внимание, что длительный гипогонадотропный гипогонадизм может развиваться вторично по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Общее): Рекомендации по назначению обычно рекомендуют принимать пероральные стероиды с или без еды. Разница в биодоступности обычно не считается существенной. Однако в исследовании 2016 года, посвященном новорожденным, обнаружено, что абсорбция оксандролона значительно улучшается при растворении непосредственно в жире (масло MCT).3 Если диета включает значительное содержание жира, прием этого перорального стероида при еде может быть более выгодным. Применение (Мужчины): В первоначальном предписании для Нилевара была назначена ежедневная доза от 20 до 30 мг. Это должно было проводиться на прерывистой основе, при этом препарат принимался не более 12 недель подряд. После этого рекомендуется перерыв в течение как минимум 1 месяца до возобновления терапии. При использовании в целях повышения физической или спортивной активности препарат также используется с перерывами, причем циклы обычно длятся от 6 до 8 недель, а затем 6-8 недель перерыв. Для таких применений наиболее распространена ежедневная доза от 20 до 40 мг. Этот уровень обычно достаточен для быстрого увеличения силы и мышечной массы (объем). Высокая эстрогенность делает норэтандролон малозначимым в спорте, где нужна скорость и выносливость, вызывая нежелательное удержание воды. Рекомендуется использовать одну и ту же дозу, когда препарат вводят перорально. Применение (Женщины): В первоначальных рекомендациях по назначению для Нилевара не было никаких специальных рекомендаций по дозировке для женщин, хотя и предупреждалось, что андрогенность вероятна при высоких дозах. При использовании женщинами для целей физической или спортивной деятельности ежедневная доза 5-10 мг является наиболее распространенной, принимаемой не более 4 недель. Этот уровень достаточно эффективен для роста мышц. Обратите внимание, что вирилизационные побочные эффекты все еще иногда замечены при более низких дозах, и их необходимо тщательно изучить. Доступность: Фармацевтические препараты, содержащие норэтандролон, остаются дефицитными и редко отвлекаются на черном рынке. Единственным регионом, где это соединение все еще доступно, является Австралия. 1 Colton F.B., Nysted L.N., Riegel B., et al. J Am Chem Soc. 79 (1954), 1123. 2 Studies of the biological activity of certain 19-nor steroids in female animals. Pincus G., Chang M., Zarrow M., Hafez E., Merrill A. December 1956. 3 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An OpenLabel Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al.