Нолвадекс® (тамоксифена цитрат) Описание: Цитрат тамоксифена – нестероидный антиэстрогенный препарат, широко используемый в клинической медицине. Это, в частности, селективный модулятор рецептора эстрогена (SERM) семейства трифенилэтиленов, который обладает свойствами как агониста, так и антагониста эстрогена. Как таковой, он может действовать как эстроген в одних тканях, в то же время блокируя действие эстрогена в других. В тканях молочной железы цитрат тамоксифена является сильным антиэстрогеном, и в результате его обычно используют при лечении гормоночувствительного рака молочной железы у женщин. В некоторых случаях он даже используется в качестве профилактической меры, применяемой женщинами с чрезвычайно высокой семейной склонностью к раку молочной железы. У мужчин-бодибилдеров и спортсменов цитрат тамоксифена обычно используется (не по назначению) для противодействия побочным эффектам, вызванным повышением уровня эстрогенов после использования определенных анаболических / андрогенных стероидов. Основное беспокойство среди населения, занимающегося спортом / бодибилдингом, – гинекомастия, или очень неприглядное развитие женской ткани груди у мужчин. Это может быть впервые замечено по появлению отека или небольшого комка под соском. Если оыставить прогресс, это может развиться в большую гинекомастию твердых тканей, которая может быть необратимым явлением без операции. Эстроген также может привести к повышению уровня воды, удерживаемой в организме, что приводит к заметной потере четкости, поскольку мышцы начинают выглядеть гладкими (даже вздутыми) из-за удержания подкожной жидкости. Хранение жира также может быть увеличено при повышении уровня эстрогена у мужчин. На самом деле, различия в соотношении эстроген / андроген являются одной из причин, по которым женщины имеют более высокий процент жира в организме и разное распределение жира (бедра / бедра), чем мужчины. Цитрат тамоксифена также обладает способностью увеличивать выработку ФСГ (фолликулостимулирующего гормона) и ЛГ (лютеинизирующего гормона). Это достигается путем блокирования ингибирования отрицательной обратной связи, вызванного эстрогеном в гипоталамусе, который (посредством действия ГнРГ) способствует выделению указанных гормонов гипофиза. Это очень похоже на функцию Кломида® и Циклофенила. Поскольку более высокое высвобождение ЛГ может стимулировать клетки Лейдига в яичках (у мужчин) к выработке большего количества тестостерона, цитрат тамоксифена может оказывать положительное влияние на уровень тестостерона в сыворотке. Этот эффект, стимулирующий выработку тестостерона, является дополнительным преимуществом при подготовке к завершению стероидного цикла. Поскольку анаболические / андрогенные стероиды имеют тенденцию подавлять выработку эндогенного тестостерона, цитрат тамоксифена может помочь восстановить баланс в уровнях гормонов. Он чаще всего используется как часть комплексной программы восстановления после цикла (см. ПКТ: послекурсовая терапия).
Обратите внимание, что, как и некоторые другие соединения трифенилэтилена, цитрат тамоксифена может действовать как эстроген в печени. Эстрогенное действие в печени играет важную роль в регуляции уровня холестерина в сыворотке крови и способствует синтезу холестерина ЛПВП (хорошего) и снижению холестерина ЛПНП (плохого). Поскольку бодибилдеры, использующие стероиды, уже имеют дело с негативными сердечно-сосудистыми эффектами этих лекарств, решение проблемы с ингибиторами ароматазы (которые снижают общий уровень эстрогена в сыворотке) не всегда может быть лучшим вариантом. Например, использование препарата, который блокирует гинекомастию и в то же время поддерживает повышение уровня холестерина, может быть гораздо более идеальным. Важно отметить, что цитрат тамоксифена не достаточен для стабилизации сывороточного холестерина на здоровых уровнях с использованием C-17-альфа-алкилированных пероральных препаратов или в целом высоких доз стероидов. Эффект, который он будет оказывать на уровень холестерина, вероятно, будет мал, и на него нельзя полагаться, чтобы исключить риск сердечно-сосудистых заболеваний при использовании анаболических / андрогенных стероидов. История: Цитрат тамоксифена был впервые синтезирован в 1962 году ICI. Он был сделан коммерчески доступным в США вскоре после этого, но первоначально использовался для лечения определенных форм женского бесплодия, цель, для которой цитрат тамоксифена не казался идеально подходящим. В 1971 году были проведены первые клинические испытания, в которых оценивалась эффективность цитрата тамоксифена у пациентов с раком молочной железы. Два года спустя, отмечая связь между эстрогеном и раком молочной железы и успехом ранних испытаний, ICI продолжала продавать препарат в США для лечения рака молочной железы. Только в 1977 году FDA одобрило это использование. Цитрат тамоксифена был продавался ICI во многих странах под торговой маркой Нолвадекс (позже компания стала называться AstraZeneca). За этим последовал ряд дженериков и других брендов, которых сейчас слишком много, чтобы их перечислять. В 1998 году FDA одобрило расширение указанного использования цитрата тамоксифена, чтобы включить профилактику рака молочной железы для женщин с высоким риском развития заболевания. Несмотря на продолжающиеся клинические успехи с препаратом для лечения и профилактики рака, в июне 2006 года AstraZenica наконец прекратила продажу Нолвадекса в США. Однако в этой стране все еще существует ряд дженериков, обеспечивающих легкий доступ пациентов к препарату. Цитрат тамоксифена в настоящее время является самым популярным антиэстрогеном, используемым спортсменами и культуристами. Форма выпуска: Цитрат тамоксифена чаще всего поставляется в таблетках по 10 или 20 мг. Структурные характеристики: Цитрат тамоксифена классифицируется как селективный модулятор рецептора эстрогена, обладающий свойствами как агониста, так и антагониста (также известный как агонист / ангагонист эстрогена). Он имеет химическое обозначение (Z) 2 [4- (1,2-дифенил-1-бутенил) фенокси] -N, N-диметилэтанамин2-гидрокси-1,2,3пропантрикарбоксилат (1: 1). Побочные эффекты: Общие побочные эффекты, связанные с приемом тамоксифена цитрата, включают приливы, вагинальное кровотечение, выделения из влагалища, зуд влагалища, расстройство желудка, головную боль, бред, отек и выпадение волос. Другие перечисленные побочные реакции включают кожную сыпь, снижение количества тромбоцитов или лейкоцитов, нарушения зрения, миомы матки, эндометриоз и другие изменения эндометрия, тромбоз глубоких вен и легочную эмболию, изменения уровня ферментов печени и повышение уровня триглицеридов. Сообщалось о повышенной заболеваемости раком эндометрия и саркомой матки в при приеме цитрата тамоксифена. Цитрат тамоксифена может вызывать врожденные дефекты и не должен приниматься во время беременности. Применение: Цитрат тамоксифена показан для 1) лечение метастатического рака молочной железы у женщин и мужчин; 2) адъювантное лечение узлового рака молочной железы после операции на груди и облучения; 3) адъювантное лечение узлового положительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после операции на груди и облучения; 4) снижение частоты встречаемости рака молочной железы (в другой молочной железе) в условиях адъюванта; 5) снижение частоты инвазивного рака молочной железы у женщин с DCIS (протоковой карциномой in situ) после операции на груди и облучения; и 6) снижение заболеваемости раком молочной железы у женщин с высоким риском развития рака молочной железы. У женщин и мужчин с метастатическим раком молочной железы дозу 10-20 мг вводят два раза в день (утром и вечером). При использовании мужчинами (не по назначению) для смягчения эстрогенных эффектов от использования анаболических / андрогенных стероидов, ежедневная доза составляет 1030 мг (1-3 таблетки), как правило, при приеме любых нарушающих стероиды или в качестве части комплексного восстановления. Важно отметить, что использование антиэстрогена может немного снизить эффект, достигнутый во время стероидного цикла, так как многие андрогенные / анаболические стероиды, повидимому, проявляют свои самые сильные анаболические эффекты, когда сопровождаются достаточным уровнем эстрогена (см .: Ароматизация эстрогенов). Это может быть одной из причин того, почему эффект, полученный с помощью сильного ароматизируемого андрогена, подобного тестостерону, обычно более выражен, чем при использовании анаболических стероидов, которые ароматизируются в меньшей (или нулевой) степени. Поэтому обычно рекомендуется определить конкретную потребность в цитрате тамоксифена перед тем, как приступить к его использованию во время цикла. Фактически, многие люди считают ненужным использование антиэстрогена, даже когда используют проблемные соединения, такие как тестостерон или метандростенолон. Другие, однако, обнаруживают, что их беспокоит задержка воды и гинекомастия даже при использовании более легких (менее эстрогенных) препаратов, таких как Дека-Дураболин® и Эквипоиз®. Эстрогенный ответ на использование стероидов очень индивидуален и может зависеть от таких факторов, как возраст и процентное содержание жира в организме (жировая ткань является основным местом ароматизации). Доступность: Цитрат тамоксифена широко производится и может быть найден практически в каждой развитой стране мира. Препарат также широко распространен на черном рынке. Учитывая его относительно низкую цену и высокую доступность, контрафактная продукция не является большой проблемой.