Ораболин® (этилэстренол)
Описание: Этилэстренол представляет собой пероральный анаболический стероид, полученный из нандролона. Как это типично для многих, этот препарат обладает гораздо большими анаболическими свойствами, чем андрогенными, слабо эстрогенный и сильно прогестальный. Структурно этилэстренол наиболее близко напоминает Нилевар (норэтандролон). Эти два препарата отличаются только отсутствием атома кислорода в положении с3 этилэстренола, и в организме этилэстренол действительно имеет заметное сродство к превращению в норэтандролон.1 Этот путь метаболизма ответственен за большую часть анаболических, андрогенных и эстрогенных активностей, которые мы видим с этим соединением, и в большинстве случаев этилэстренол можно рассматривать как пролекарство для норэтандролона. Хотя этилэстренол сильно анаболический относительно своей андрогенности, спортсмены обычно считают этот стероид чрезвычайно слабым. Уровень мышечного роста, полученный с помощью этого стероида, как правило, гораздо менее заметен, чем с Нилеваром или Дека-дураболином®, и он значительно менее эффективен, чем станозолол и оксандролон миллиграмм на миллиграмм. История: Этилэстренол был впервые описан в 1959 году.2 Он был разработан как оральное лекарство от Organon (теперь Merck / MSD), появившееся на большинстве рынков в период с 1961 по 1964 год. Organon продавал таблетки под торговым наименованием Максиболин в США, а также Ораболин, Оргаболин, и Дураболин-о на других рынках. Последнее название представляет собой сокращенную форму «Дураболин-Орал», отмечая, что этот препарат является оральным двоюродным братом Дураболина (нандролонфенилпропионат). Organon также продуцировал оральные растворы этилэстренола, такие как Максиболон Эликсир (США) и Фертаболин (Индия, Филиппины) Этилэстренол был первоначально показан для нескольких применений, главным образом ориентированных на сохранение мышечной массы. В ранней американской литературе по продукту говорится: «… наряду с хорошим режимом приема пищи, Максиболин способствует тканевому росту и увеличению веса, стимуляции аппетита
и чувство благополучия, повышает силы, помогает в реконструкции костной ткани и в борьбе с депрессией и слабостью при хронической. Он также может предотвращать или отменять некоторые катаболические эффекты, связанные с терапией кортикостероидами ». Этилэстренол стал стероидом великих споров в начале 1980-х годов, когда внимание западных СМИ было уделено маркетингу препарата для недоедающих детей на рынках третьего мира, таких как Индия, Бангладеш и Филиппины. Реклама Фертаболина в Индии утверждала, что препарат «поможет детям увеличить вес и рост», «улучшает физиологический аппетит» и «обеспечивает оптимальное усвоение пищи». Она также описывала «вкусный [малиновый] вкус сиропа, который любят дети». Главным моментом утверждения было продвижение анаболического стероида для лечения нехватки адекватного питания, реальной проблемы. Многие рассматривали действия Organon как потенциально опасные и крайне неэтичные, и компания вскоре прекратила использование Фертаболина и связанных с ним маркетинговых практик. Максиболин и Максиболин Эликсир были добровольно изъяты из рынка США в конце 1980-х годов, а также большинство западных продуктов этилэстренола от Organon вскоре тоже. Сегодня Merck / MSD сохраняет ограниченный интерес к препарату. В настоящее время Этилэстренол является редкой находкой, поскольку она производится только как дженерик – это несколько избранных стран. Форма выпуска: Этилэстренол доступен на отдельных рынках лекарственных средств и ветеринарных препаратов. Состав и дозировка могут варьироваться в зависимости от страны и производителя, но обычно они содержат 2 мг стероида на таблетку. В прошлом также производились пероральные растворы, такие как Максиболин Эликсир, который содержал 2 мг / 5 мл в бутылке объемом 4 унции. Фертаболин для детей содержал .2 мг / 2 мл раствора. Структурные характеристики: Этилэстренол является модифицированной формой нандролона. Он отличается: 1) добавлением этильной группы в углерод 17-альфа для защиты гормона во время перорального введения и 2) удаления 3-кислорода. Побочные эффекты (Эстрогенные): Этилэстренол ароматизируется организмом и превращается в синтетический эстроген с высоким уровнем биологической активности (7-альфа-метилэстрадиол). В результате это умеренно эстрогенный стероид. Гинекомастия возможна во время лечения, особенно при использовании более высоких доз. В то же время удержание воды может стать проблемой, вызвавшей заметную потерю мышечной сепарации, поскольку подкожное удержание воды, так и уровень жира. Чувствительные индивидуумы могут захотеть контролировать эстроген добавлением антиэстрогена, такого как Нолвадекс®. Можно поочередно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (анастрозол), который является более эффективным средством борьбы с эстрогенами. Однако ингибиторы ароматазы могут быть довольно дорогими по сравнению с антиэстрогенами и могут также оказывать отрицательное влияние на липиды крови. Следует отметить, что Этилэстренол обладает сильной активностью в качестве прогестина в организме.3 Побочные эффекты, связанные с прогестероном, аналогичны побочным эффектам эстрогена, в том числе отрицательному обратному ингибированию продукции тестостерона и увеличению скорости запасания жира. Прогестины также усиливают стимулирующее действие эстрогенов на рост тканей молочной железы. По-видимому, существует сильная синергия между этими двумя гормонами, так что гинекомастия может возникать даже с помощью прогестинов без чрезмерного уровня эстрогенов. Использование антиэстрогена, которое ингибирует эстрогенный компонент этого расстройства, может быть достаточным для смягчения гинекомастии, вызванной препаратом. Побочные эффекты (Андрогенные): Хотя классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты по-прежнему распространены с этим веществом. Это может включать приступы жирной кожи, угрей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Лица, чувствительные к андрогенным эффектам этого стероида, могут найти более мягкий анаболический, такой как Дека-Дураболин® более комфортным. Женщин дополнительно предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Обратите внимание, что в андроген-чувствительных тканяхмишенях, таких как кожа, скальп и простата, относительная андрогенность этилэстренола снижается путем его уменьшения до более слабых метаболитов. Фермент 5-альфаредуктазы ответственен за этот метаболизм. Совместное использование ингибитора 5α-альфа-редуктазы, такого как финастерид или дутастерид, будет мешать специфическому для места уменьшению действия этилэстренола, увеличивая склонность препарата к возникновению андрогенных побочных эффектов. Ингибиторы редуктазы следует избегать с помощью этого стероида, если желательно поддерживать низкую относительную андрогенность. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Этилэстренол представляет собой алкилированное соединение с 17-альфа. Это изменение защищает препарат от дезактивации печенью, позволяя очень высокий процент поступления лекарственного средства в кровоток после перорального введения. С17-альфа-алкилированные анаболические / андрогенные стероиды могут быть гепатотоксичными. Длительное или высокое воздействие может привести к повреждению печени. В редких случаях может развиться угрожающая жизни дисфункция. Желательно периодически посещать врача в течение каждого цикла, чтобы контролировать функцию печени и общее состояние здоровья. Потребление c17альфа-алкилированных стероидов обычно ограничивается 6-8 неделями, чтобы избежать эскалации напряжения печени. Рекомендуется использовать добавку для детоксикации печени, такую как Liv Stabil, Liv-52 или Essentiale Forte, во время приема любых гепатотоксические анаболические / андрогенные стероиды. Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют продукцию эндогенного тестостерона. Тестостерон является основным мужским андрогеном и оказывает сильную отрицательную обратную связь на продукцию эндогенного тестостерона. Препараты на основе тестостерона также оказывают сильное влияние на регуляцию гипоталамуса естественных стероидных гормонов. Без вмешательства тестостерона-стимулирующих веществ уровень тестостерона должен нормализоваться в течение 1-4 месяцев после полного очищения организма. Обратите внимание, что гипогонадотропный гипогонадизм может быть вторичным по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Общее): Рекомендации по назначению обычно рекомендуют принимать пероральные стероиды с или без еды. Разница в биодоступности обычно не считается существенной. Тем не менее, в исследовании 2016 года, посвященном новорожденным, обнаружено, что абсорбция оксандролона значительно улучшается при растворении непосредственно в жире (масло MCT).4 Если диета включает значительное содержание жира, прием этого перорального стероида с едой может быть более выгодным. Применение (Мужчины): Оригинальные рекомендации по назначению рекомендуют дозировку от 4 мг до 8 мг в день, принимаемую не более 6 недель подряд. После перерыва в течение 4 недель препарат возобновляется в течение дополнительных 6 недель, если указано. При использовании в целях повышения физической активности или эффективности ежедневная доза от 20 мг до 40 мг является наиболее распространенной, что соответствует десяти-двадцати 2 мг таблеткам. Препарат обычно используют в циклах, длительностью не более 6-8 недель, с целью минимизации печеночного напряжения. Этот уровень достаточен для заметных изменений в размере и силе мышц, хотя опытные пользователи стероидов, вероятно, все еще будут разочарованы результатами. Вместо того, чтобы увеличивать дозировку, большинство предпочитают добавлять в цикл второй стероид, обычно инъекционный, такой как тестостерон ципионат или энантат, болденонe или метенолона энантат (обычно в дозе 200-400 мг в неделю), которые не дают дополнительную токсичность в печени. Применение (Женщины): Оригинальные рекомендации по назначению рекомендуют дозировку от 4 мг до 8 мг в день, принимаемую не более 6 недель подряд. После перерыва в течение 4 недель препарат возобновляется в течение дополнительных 6 недель, если указано. При использовании для повышения физической активности или эффективности ежедневная доза от 10 мг до 16 мг является наиболее распространенной, принимаемой не более 4 недель. Этот уровень, по-видимому, достаточно эффективен для роста мышц. Более высокие дозы, вероятно, приводят к побочным эффектам и не рекомендуются. Обратите внимание, что вирилизационные побочные эффекты все еще возможны при более низких дозах. Доступность: Фармацевтические препараты, содержащие Этилэстренол, остаются редкими. Рассматривая некоторые из оставшихся продуктов и изменений на мировом фармацевтическом рынке, мы сделали следующие замечания. В настоящее время законные поставки этилэстренола, повидимому, изолированы в Австралии, где он встречается в небольшом количестве ветеринарных соединений, включая таблетки Нандорал и Нитротаин. 1 Metabolism of anabolic steroid drugs in man and the marmoset monkey (callithrix jacchus)-I. Nilevar and Orabolin. Ward R, Lawson A.M, Shackleton C.L.H. J Steroid Biochem 8 (1977):1057-63. 2 De Winter, M. S. et al. Chem. and Ind. (London) 1959,905. 3 Overbeek G.A. et al. Acta Endicrin. (Kbh) 40 (1962):133. 4 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An Open-Label Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al.