Оранабол (оксиместерон) Описание: Оксиместерон является мощным пероральным анаболическим стероидом, полученным из тестостерона. По своей структуре он наиболее тесно связан с 4-гидрокситестостероном, отличающимся только добавлением С-17-альфа-метильной группы, что делает возможным пероральный прием. Как и его неметилированный аналог, оксиместерон остается эффективным стероидом с минимальным и умеренным андрогенным компонентом. Он не имеет известной эстрогенной или прогестагенной активности и никакой заметной способности вызывать побочные эффекты, связанные с женскими половыми гормонами. Оксиместерон – это «чистый» препарат среди оральных стероидов: мощный, неароматизируемый и в основном анаболический. Согласно стандартным лабораторным исследованиям, оксиместерон более чем в три раза больше анаболический, чем метилтестостерон, причем только на половину андрогенен. Более тесные связи с метилтестостероном, которые могут казаться структурно логичными, на практике не сохраняются, учитывая резкие контрасты в относительных эффектах между этими препаратами. Различия столь же радикальны, как и их применение, причем метилтестостерон используется почти исключительно для фаз набора, в то время как оксиместерон подходит наиболее удобно фаз сушки или легкой атлетики. История: Оксиместерон был впервые описан в 1956 году1. Он был разработан в медицине в начале 1960-х годов Societa Farmaceutici (Италия), который подал заявку на патентную защиту этого соединения по меньшей мере в трех странах, включая Великобританию, США и Италию.2 Этот препарат видел ограниченное клиническое применение в качестве рецептурного препарата под торговой маркой Оранабол в Испании и Италии и под названиями Анамидол, Балнимакс, Санабол и Теранабол в других странах, включая Японию, Великобританию и Нидерланды. Оксиместерон в конечном итоге пользовался небольшим коммерческим успехом и в течение более трех десятилетий был недоступен в качестве лекарственного средства по рецепту во всем мире. Он никогда не выпускался в Соединенных Штатах.
В лучшем случае лишь небольшая часть американских спортсменов экспериментировала с этим анаболическим стероидом на протяжении многих лет и, конечно, очень немногие в последнее время. К 1990-м годам оксиместерон уже стал забытым стероидом. За все это время было ограничено упоминание о его использовании в медицинской литературе. Препарат действительно появился в докладе, опубликованном в 1993 году отделом клинической фармакологии и токсикологии в больнице Сент-Винсента в Новом Южном Уэльсе, касающемся двух молодых футболистов, которые умерли от сердечных болезней в 1988 и 1990 годах. Двое мужчин, которые были только 18 и 24 лет,3 умерли во время обычных учебных занятий. Несмотря на то, что он никогда не предлагался для продажи в Австралии и был удален с глобального рынка задолго до 1988 года, оксиместерон был обнаружен у мужчин во время вскрытия. Никакой убедительной связи между препаратом и их смертностью не может быть установлено. Сегодня оксиместерон остается недоступным в качестве рецептурного препарата во всем мире. Форма выпуска: Оксиместерон больше не доступен в качестве лекарственного средства, отпускаемого по рецепту. Структурные характеристики: Оксиместерон является модифицированной формой тестостерона. Он отличается: 1) добавлением метильной группы в углероде 17-альфа, которая помогает защитить гормон во время перорального введения и 2) присоединением гидроксильной группы к углероду 4, которое ингибирует ароматизацию стероидов и снижает относительную андрогенность. Побочные эффекты (Эстрогенные): Оксиместерон не ароматизируется организмом и не является заметно эстрогенным. Антиэстроген не нужен при использовании этого стероида, так как гинекомастия не должна быть проблемой даже среди чувствительных людей. Поскольку эстроген является обычным виновником удержания воды, норклостебол этого не делает, можно не опасаться избыточного подкожного удержания жидкости. Это делает его предпочтительным стероидом для использования во время циклов сушки, когда удержание воды и жира является серьезной проблемой. Обратите внимание, что при применении 4-гидроксильной группы к тестостерону (как и в гидрокситестостероне) создается ингибитор суазид-ароматазы, способный значительно подавлять уровни эстрогена в сыворотке. Неизвестно, существует ли это свойство в Оранаболе (метилгидрокситестостерон), поскольку этот потенциальный аспект его фармакологии никогда не исследовался. Его неэстрогенный и непрогестационный профиль будет поддерживать то, что этот препараи является стероидом для увеличения мышечной плотности и сепарации, независимо от связанной с ним ароматазы, которая может действительно присутствовать. Побочные эффекты (Андрогенные): Хотя он классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все еще возможны с этим веществом. Это может включать приступы жирной кожи, угрей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Женщин также предупреждают о потенциальных вирилизующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Стенболон – это стероид с относительно низкой андрогенной активностью, имеет порог для сильных андрогенных побочных эффектов, сравнимо выше, чем с другими андрогенными препаратами, такими как тестостерон, метандростенолон или флуоксиместерон. Обратите внимание, что стеноболон не подвержен влиянию фермента 5-альфа-редуктазы, поэтому на его относительную андрогенность не влияет одновременное использование финастерида или дутастерида. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Оксиместерон представляет собой алкилированное соединение с 17-альфа. Это изменение защищает препарат от дезактивации печенью, давая очень высокий процент поступления лекарственного средства в кровоток после перорального введения. С17-альфа-алкилированные анаболические / андрогенные стероиды могут быть гепатотоксичными. Длительное или высокое воздействие может привести к повреждению печени. В редких случаях может развиться угрожающая жизни дисфункция. Желательно периодически посещать врача в течение каждого цикла, чтобы контролировать функцию печени и общее состояние здоровья. Потребление c17-альфа-алкилированных стероидов обычно ограничивается 6-8 неделями, чтобы избежать эскалации напряжения печени. Обратите внимание, что в исследованиях это препарат показывал немного меньше печеночного штамма, чем метандростенолон и норэтандролон, что измерено удержанием бромсульфалеина (BSP). Рекомендуется использовать добавку для детоксикации печени, такую как LiverStabil, Liv-52 или EssentialeForte, при приеме любых гепатотоксических анаболических / андрогенных стероидов. Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого) холестерина, что может сдвинуть баланс ЛПНП в направлении, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Несмотря на то, что он не изучается широко у людей, высокая относительная активность и неароматизируемая природа тиометерона свидетельствуют о том, что этот агент чрезвычайно подвержен отрицательному изменению значений липидов и повышению атерогенного риска. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечнососудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как LipidStabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют эндогенное производство тестостерона. Без вмешательства стимулирующих тестостерон веществ уровень тестостерона должен вернуться к норме в течение 1-4 месяцев после выведения препарата. Обратите внимание, что длительный гипогонадотропный гипогонадизм может развиваться вторично по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Общее): Рекомендации по назначению обычно рекомендуют принимать пероральные стероиды с или без еды. Разница в биодоступности обычно не считается существенной. Тем не менее, в исследовании 2016 года, посвященном новорожденным, обнаружено, что абсорбция оксандролона значительно улучшается при растворении непосредственно в жире (масло MCT).4 Если диета включает значительное содержание жира, прием этого перорального стероида при еде может быть более выгодным. Применение (Мужчины): Общая клиническая доза для оксиместерона составляла 20-40 мг в день. На спортивной арене эффективная пероральная суточная доза также лежит в диапазоне 20-40 мг, принимаемая курсами продолжительностью не более 6-8 недель, чтобы свести к минимуму гепатотоксичность. Этот уровень достаточен для заметного роста силы, потери жира и общего увеличения мышечной массы. Этот препарат мог бы также хорошо сочетаться с различными другими стероидами, особенно в дозе 200-400 мг в неделю инъекционной основы, такой как тестостерон ципионат / энантат или Эквипойз® во время фаз набора или более мягкий анаболический, например Дека-Дураболин® или Примоболан® для сушки и сепарации. Все эти комбинации должны работать очень хорошо и не будут добавляться к токсичности печени, уже присутствующей в оксиместероне. Применение (Женщины): Общая клиническая доза для оксиместерона составляла 20-40 мг в день. На спортивной арене женщины, вероятно, заметят значительную прибавку при 10 мг в день, принимаемых не более чем на 4 недели. Вирилизирующие побочные эффекты по-прежнему возможны при использовании гормона, такого как оксиместерон, особенно при более высоких дозах, и его следует тщательно контролировать. Доступность: Этот препарат не продавался в качестве рецептурного препарата более 30 лет и в настоящее время недоступен. 1 Camerino B. et al. Farmaco (Pavia) ediz sci. 11 (1956):586. 2 U.S. Patent # 3,060,201. 4-hydroxy-17alpha-methyl-3-ketodelta4steroids of androstane and 19-nor-androstane series and esters therof. Camerino, Patelli, Sala. Oct 23, 1962. 3 Anabolic steroid abuse and cardiac death. Kennedy MC, Lawrence C. Med J Aust. 1993 Mar 1;158(5):346-8. 4 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An Open-Label Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al.