Оргастерон (норметандролон)

Оргастерон (норметандролон)

Описание: Норметандролон – мощный пероральный анаболический стероид, полученный из нандролона. Также называемый метилнандролон или метилнортестостерон, его можно грубо рассматривать как «метилтестостерон нандролона». Он отличается от его родительского гормона нандролона только добавлением С-17-альфа-метильной группы, тем же самым изменением, которое создает метилтестостерон из тестостерона. Это, конечно, было добавлено, чтобы сделать возможным пероральное применение. Исследования на животных, изучающие эффективность перорального введения, показали, что он примерно в 3-6 раз более анаболичен, чем метилтестостерон, при этом только на примерно на 10-25% более андрогенен.1 2 Общее анаболически-андрогенное соотношение этого стероида падает где-то между 3 : 1 и 5.5: 1. Несмотря на то, что он эффективен в оральной форме, норметандролон – не самый идеальный стероид для культуристов и спортсменов, по крайней мере, в тех случаях, когда речь идет о сухой массе или соревнованиях (в чем особенно хорош нандролон). В этом случае метилирование значительно усилило эстрогенную и прогестагенную активность стероида, что означает, что увеличение мышечной массы, вероятно, будет сопровождаться значительным удержанием воды и жира. История: Норметандролон был впервые описан в 1954 году.3 Вскоре после этого он был превращен в лекарство от Organon (теперь Merck / MSD), которое представило его под торговой маркой Оргастерон в Бельгии и Швейцарии, а также в Оргастерон в Нидерландах. Этот стероид также продавался другими производителями в разных частях Европы как Металутин, Лютенин и Матдаль. Хотя он простой оральный метилированный нандролон, обладающий сильными свойствами как анаболический стероид, нормаэтандролон проявляет такую сильную прогестагенную активность, что он продавался как пероральный прогестин. Его анаболические эффекты были в большей степени рассмотрены в качестве вторичных применений для лекарственного средства и вызывали очень небольшой медицинский интерес. Он также в основном продавался под тривиальным названием Метилэстренолон, который, по-видимому, явно отделяет препарат от анаболической категории стероидов.

Учитывая неочевидное именование и несвязанный маркетинг норметандролона, в конечном итоге им очень мало интересовались спортсмены. Даже в 1960-е годы, когда на черном рынке появилось много новых и экзотических препаратов, нормотандролон был неизвестен. Различные препараты норметандролона вскоре начали пропадать, так как новые и более целевые пероральные прогестины стали доступны врачам. Препарат спокойно исчез с разных международных рынков, прежде чем культуристы когда-либо применяли его. Норметандролон теперь прекращен во всем мире. Обратите внимание, что, несмотря на свою нынешнюю неясность в США, норэтандролон был добавлен в Федеральный закон о законах о веществах в 2004 году в качестве анаболического стероида III. Форма выпуска: Норметандролон больше не доступен как лекарственный препарат, отпускаемый по рецепту. Структурные характеристики: Норметандролон – это модифицированная форма нандролона. Он отличается добавлением метильной группы в углероде 17alpha для защиты гормона во время перорального введения. Побочные эффекты (Эстрогенные): Норметандролон ароматизируется организмом и считается высокоэстрогенным стероидом из-за его превращения в 17 диметилэстрадиол (эстроген с высокой биологической активностью). Гинекомастия может быть предметом беспокойства во время лечения, особенно при использовании более высоких, чем терапевтические. В то же время удержание воды может стать проблемой, вызвавшей заметную потерю мышечной дефиниции, из-за как подкожного удержания воды, так и уровня жира. Чтобы избежать сильных эстрогенных побочных эффектов, может потребоваться использование антиэстрогена, такого как Нолвадекс®. Можно поочередно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (анастрозол), который является более эффективным средством борьбы с эстрогенами. Однако ингибиторы ароматазы могут быть довольно дорогими по сравнению со стандартными методами поддержания эстрогена и могут также оказывать негативное влияние на липиды крови. Следует отметить, что Норметандролон также проявляет сильную активность в качестве прогестина4 в организме. Побочные эффекты, связанные с прогестероном, аналогичны побочным эффектам эстрогена5, в том числе отрицательному обратному ингибированию продукции тестостерона и увеличению скорости хранения жира. Прогестины также усиливают стимулирующее действие эстрогенов на рост тканей молочной железы. По-видимому, существует сильная синергия между этими двумя гормонами, так что гинекомастия может возникать при прогестинах без чрезмерного уровня эстрогенов. Использование антиэстрогена, которое ингибирует эстрогенный компонент этого расстройства, часто является достаточным для смягчения гинекомастии, вызванной Норметандролоном. Побочные эффекты (Андрогенные): Хотя классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты по-прежнему распространены с этим веществом. Это может включать приступы жирной кожи, угрей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Лица, чувствительные к андрогенным эффектам этого стероида, могут найти более мягкий анаболический, такой как Дека-Дураболин® более комфортным. Хотя классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты по-прежнему распространены с этим веществом. Это может включать приступы жирной кожи, угрей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Лица, чувствительные к андрогенным эффектам этого стероида, могут найти более мягкий анаболический, такой как Дека-Дураболин® более комфортным. Обратите внимание, что в андроген-чувствительных тканяхмишенях, таких как кожа, скальп и простата, относительная андрогенность норметандролона снижается путем его восстановления до дигидронометандролона. Фермент 5-альфаредуктазы ответственен за этот метаболизм. Совместное использование ингибитора 5-альфа-редуктазы, такого как финастерид или дутастерид, будет мешать специфическому для места уменьшению действия норманандролона, что значительно увеличивает тенденцию препарата к возникновению андрогенных побочных эффектов. Ингибиторы редуктазы следует избегать при приеме этого стероида, если желательно поддерживать низкую относительную андрогенность. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Норметандролон представляет собой алкилированное соединение с 17-альфа. Это изменение защищает препарат от дезактивации печенью, давая очень высокий процент поступления лекарственного средства в кровоток после перорального введения. С17-альфа-алкилированные анаболические / андрогенные стероиды могут быть гепатотоксичными. Длительное или высокое воздействие может привести к повреждению печени. В редких случаях может развиться угрожающая жизни дисфункция. Желательно периодически посещать врача в течение каждого курса, чтобы контролировать функцию печени и общее состояние здоровья. Потребление c17альфа-алкилированных стероидов обычно ограничивается 6-8 неделями, чтобы избежать напряжения печени. Желтуха (обструкция желчных протоков) описано еще в 1958 году при приеме этого стероида6, поэтому эту возможность нельзя игнорировать.Тяжелые осложнения печени встречаются редко с периодическим характером, когда большинство людей используют пероральные анаболические / андрогенные стероиды, хотя нельзя исключать этого при этом стероиде, особенно при высоких дозах и / или длительных периодах введения. Рекомендуется использовать добавку для детоксикации печени, такую как Liver Stabil, Liv-52 или Essentiale Forte, при приеме любых гепатотоксических анаболических / андрогенных стероидов. Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Дсоветают также рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, если их принимать в дозах, достаточных для увеличения мышечной массы, подавляют эндогенное производство тестостерона. Без вмешательства тестостерон-стимулирующих веществ уровень тестостерона должен вернуться к норме в течение 1-4 месяцев после прекращения препарата. Обратите внимание, что длительный гипогонадотропный гипогонадизм может развиваться вторично по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Общее): Рекомендации по назначению обычно рекомендуют принимать пероральные стероиды с или без еды. Разница в биодоступности обычно не считается существенной. Однако исследование, проведенное в 2016 году в отношении новорожденных, показало, что абсорбция оксандролона значительно улучшается при растворении непосредственно в жире (масло MCT).7 Если диета включает значительное содержание жира, прием этого перорального стероида при еде может быть более выгодным. Применение (Мужчины): Для целей бодибилдинга этот препарат обычно принимается в дозе от 10 мг до 30 мг в день, принимается циклами продолжительностью от 6 до 8 недель. Этот уровень достаточен для быстрого увеличения силы и мышечной массы (объема). Это соединение используется почти исключительно для фаз набора, поскольку его прогестационная и эстрогенная природа, несомненно, будет работать против потери жира и определения мышц при попытке сушки. Если применяется один, можно ожидать, что он даст приличный результат, чтото сопоставимое с циклом Дианабола, но с кажущейся более заметной эстрогенной стороной. Высокая прогестагенная и эстрогенная активность норметандролона также делает его малозначимым в спорте, где нужны скорость и выносливость, так как вызывает нежелательное удержание воды. Применение (Женщины): При использовании женщинами в целях физической или спортивной деятельности ежедневная доза 2,5-10 мг является наиболее распространенной, принимаемой не более 4 недель. Этот уровень достаточно эффективен для роста мышц. Обратите внимание, что вирилизирующие побочные эффекты все еще возможны с использованием, прежде всего, анаболических веществ, и их необходимо тщательно контролировать. Доступность: Препараты, содержащие норметандролон, больше не доступны. Однако этот препарат доступен в виде сыпучего материала, поэтому возможны и подпольные версии. 1 Arnold A and Potts GO. Acta Endocrinol. 52,489 (1966). 2 Overbeek GA and J. de Visser, Acta Endocrinol. 22,318 (1956). 3 Djerassi, C. et al. J. Am. Chem Soc. 76 (1954):4092. 4 Saunders FJ et al. Proc. Soc. Exp. Biol. (N.Y.) 94 (1957):717. 5 Methylestrenolone, a new progestogenic substance more active than progesterone. Mansani FE. Minerva Ginecol. 1957 Move 30;9(22):935-41. 6 Jaundice during administration of methylestrenolone. Peters RH, Randall AH et al. L Clin Endorcinol Metab, 1958 Jan;18(1):114-5. 7 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An OpenLabel Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al.is