Оретон (тестостерона пропионат)
Описание: Пропионат тестостерона является обычно производной инъекционной формой первичного мужского андрогена тестостерона. Добавленный эфир пропионата замедляет скорость, с которой тестостерон высвобождается из места инъекции, но только на несколько дней. Таким образом, пропионат тестостерона является сравнительно более быстрым, чем другие сложные эфиры тестостерона, такие как ципионат или энантат, и требует гораздо более частых применений. По большому счету, пропионат тестостерона представляет собой более старую и более грубую форму инъекционного тестостерона, устаревшую по сравнению с более медленными и более удобными сложными эфирами, которые были разработаны после нее. Тем не менее, те, кто не обеспокоен частым расписанием инъекций, находят тестостерона пропионат приемлемым. В качестве инъецируемого тестостерона это мощный препарат для набора массы, способный быстро увеличивать и размер мышц, и силу. История: Пропионат тестостерона был впервые описан в 1935 году во время серии экспериментов, направленных на повышение терапевтической полезности тестостерона за счет замедления его высвобождения в кровоток.1 Два года спустя Schering AG в Германии представит первый продукт пропионата тестостерона под брендом имя Тестовирон®. Пропионат был также первым коммерчески доступным инъекционным эфиром тестостерона на американском рынке рецептурных лекарств и оставался доминирующей формой тестостерона во всем мире до 1960 года. В начале 1950-х годов, например, когда американские атлеты сначали экспериментировать с небольшим количеством стероидов, единственными доступными анаболическими / андрогенными стероидами были метилтестостерон, пропионат тестостерона и суспензия тестостерона. Интересно, что в течение этого времени тестостерона пропионат также был доступен для перорального введения (буккальный препарат), но он исчезл с рынка США в 1980-х годах.
Ранние инструкции по назначению для пропионата тестостерона указывали ряд терапевтических применений. В основном это относится к случаям мужской андрогенной недостаточности и к тем проблемам, которые обычно окружают низкие уровни тестостерона, такие как снижение сексуального влечения и импотенция у взрослых, а также крипторхизм (неопущение яичек) у подростков и молодых людей. Но у него также были такие другие виды применения, как лечение менопаузы, меноррагия (тяжелое менструальное кровотечение), менструальное напряжение, хронический кистозный мастит (фибрознокистозная грудь), эндометриоз и чрезмерная лактация, охватывающие широкий диапазон ситуаций, в которых применялся мужской гормональный тестостерон для женщин. На протяжении многих лет эти широкие руководящие принципы были сужены Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США, и к 80-м годам пропионат тестостерона в основном применялся только для пациентов мужского пола. Тестостерон пропионат имеет долгую историю доступности в США и за рубежом и остается очень распространенной формой тестостерона на мировом рынке и по сей день. Пропионат тестостерона является первым приемлемым сложным эфиром тестостерона и, следовательно, имеет многолетнюю историю как пригодный для использования терапевтический препарат. Многие компании продают его уже несколько десятилетий, и будут до тех пор, пока он все еще востребован. Но другие (более современные) формы тестостерона, такие как энантат и ципионат, сегодня гораздо более популярны, так как они гораздо медленнее действуют и позволяют гораздо более удобные графики пременения. Пропионат тестостерона по-прежнему одобрен для продажи в Соединенных Штатах, хотя его конечное рыночное будущее здесь остается сомнительным. Бодибилдеры обычно считают пропионат самым мягким эфиром тестостерона и предпочтительной формой этого гормона для фаз диеты / сушки. Некоторые считают, что пропионат сделает мышцы тверже, давая пользователю меньше воды и жира, чем обычно ожидают видеть с тестостероном, таким как энантат, ципионат или сустанон. Реально, однако, эти преимущества не выдерживают критики. Эфир пропионата фактически удаляется до того, как тестостерон, который он переносит, активен в организме и в конечном итоге имеет мало эффекта за счет замедления высвобождения стероидов. Все это действительно сводится к тому, сколько тестостерона попадает в вашу кровь с каждым конкретным этерифицированным составом. В противном случае между ними нет реальных функциональных различий. Форма выпуска: Пропионат тестостерона широко доступен на рынках лекарственных средств для людей и ветеринаров. Состав и дозировка могут варьироваться в зависимости от страны и производителя, но обычно они содержат 25 мг / мл, 50 мг / мл или 100 мг / мл стероида, растворенного в масле. Структурные характеристики: Пропионат тестостерона представляет собой модифицированную форму тестостерона, где эфир карбоновой кислоты (пропионовая кислота) присоединен к 17-бетагидроксильной группе. Этерифицированные формы тестостерона менее полярны, чем свободный тестостерон, и поглощаются медленнее из области инъекции. Попадая в кровоток, эфир удаляется, чтобы получить свободный (активный) тестостерон. Этерифицированные формы тестостерона предназначены для продления окна терапевтического эффекта после введения, что позволяет использовать менее частое расписание инъекций по сравнению с инъекциями свободного (неэтерифицированного) стероида. Период полувыведения пропионата тестостерона составляет примерно два дня после инъекции.
Идентификация вещества: Пропионат тестостерона (в масле) может быть идентифицирован положительно с тестами теста RIDTESTTM B и D. Препарат должен давать слегка задержанную реакцию с веществом Test D, давая фиолетовый цвет через 2-3 минуты. Вторичный анализ должен проводиться с помощью теста на вещество B, который должен произвести немедленное (<1 минуты) изменение желтого цвета. Побочные эффекты (Эстрогенные): Тестостерон легко ароматизируется в организме до эстрадиола (эстрогена). Фермент ароматазы (эстрогенсинтетазы) отвечает за этот метаболизм тестостерона. Повышенные уровни эстрогена вызывать побочные эффекты, такие как повышенное удержание воды, увеличение жировых отложений и гинекомастию. Тестостерон считается умеренно эстрогенным стероидом. Для предотвращения эстрогенных побочных эффектов может потребоваться антиэстроген, такой как цитрат кломифена или цитрат тамоксифена. В качестве альтернативы можно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (анастрозол), который более эффективно контролирует эстроген, предотвращая его синтез. Однако ингибиторы ароматазы могут быть довольно дорогими по сравнению с антиэстрогенами и могут также оказывать отрицательное влияние на липиды крови. Эстрогенные побочные эффекты будут возникать дозозависимым образом, при более высоких дозах (выше нормальных терапевтических уровней) тестостерона более вероятно потребуется одновременное использование ингибитора антиэстрогена или ароматазы. Так как удержание воды является обычными для более высоких доз тестостерона, этот препарат обычно считается плохим выбором для фазы диеты или сушки. Его умеренная эстрогенность делает его более идеальным для фаз набора, где удерживание воды будет увеличивать сырую массу и размер мышц и способствовать укреплению сильной анаболической среды. Побочные эффекты (Андрогенные): Тестостерон является основным мужским андрогеном, ответственным за сохранение вторичных мужских половых признаков. Повышенные уровни тестостерона, вероятно, производят андрогенные побочные эффекты, включая жирную кожу, прыщи и рост волос на теле / лице. Мужчины с генетической предрасположенностью к выпадению волос (андрогенетическая алопеция) могут заметить ускоренную облысение. Те, кто обеспокоен потерей волос, могут найти более удобный вариант в нандролона деканоате, который является сравнительно менее андрогенным стероидом. Женщин предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов, особенно с сильным андрогеном, таким как тестостерон. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. В андроген-чувствительных тканях-мишенях, таких как кожа, скальп и простата, высокая относительная андрогенность тестостерона зависит от его восстановления до дигидротестостерона (ДГТ). Фермент 5-альфа-редуктазы ответственен за этот метаболизм тестостерона. Совместное использование ингибитора 5-альфа-редуктазы, такого как финастерид или дутастерид, будет мешать специфическому для места действию тестостерона, снижая склонность тестостероновых препаратов к возникновению андрогенных побочных эффектов. Важно помнить, что и анаболический, и андрогенный эффекты опосредуются с помощью рецептора цитозольного андрогена. Полное разделение анаболических и андрогенных свойств тестостерона невозможно даже при полном ингибировании 5-альфаредуктазы. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Тестостерон не обладает гепатотоксическими эффектами; токсичность для печени маловероятна. В одном исследовании изучался потенциал гепатотоксичности при высоких дозах тестостерона путем введения 400 мг гормона в день (2800 мг в неделю) группе мужчин. Стероид принимался перорально, чтобы достичь более высоких концентраций пика в тканях печени по сравнению с внутримышечными инъекциями. Гормон вводился ежедневно в течение 20 дней и не вызывал значительных изменений в значениях печеночных ферментов, включая сывороточный альбумин, билирубин, аланинаминотрансферазу и щелочные фосфатазы.2 Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Тестостерон, как правило, оказывает гораздо меньшее влияние на сердечно-сосудистые факторы риска, чем синтетические стероиды. Это отчасти объясняется его открытостью к метаболизму печенью, которая позволяет ей оказывать меньшее влияние на печеночное управление холестерином. Ароматизация тестостерона в эстрадиол также помогает смягчить отрицательные эффекты андрогенов на липиды сыворотки. В одном исследовании 280 мг в неделю тестостерона (энантата) имело небольшое, но не статистически значимое влияние на холестерин ЛПВП через 12 недель, но при применении с ингибитором ароматазы наблюдалось сильное (25%) снижение.3 Исследования с использованием 300 мг сложного эфира тестостерона (энантата) в неделю в течение двадцати недель без ингибитора ароматазы продемонстрировали только снижение холестерина ЛПВП на 13%, тогда как при 600 мг снижение достигало 21%.4 Негативное влияние ингибирования ароматазы следует принимать во внимание до того, как такой препарат добавляется к терапии тестостероном. Из-за положительного влияния эстрогена на липиды сыворотки цитрат тамоксифена или цитрат кломифена предпочтительнее ингибиторов ароматазы для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку они оказывают частичное эстрогенное действие в печени. Это позволяет им потенциально улучшать профили липидов и компенсировать некоторые отрицательные эффекты андрогенов. При дозах 600 мг или менее в неделю влияние на профиль липидов имеет тенденцию быть заметным, но не драматичным, что делает ненужным антиэстроген (для кардиозащитных целей). Дозы 600 мг или менее в неделю также не привели к статистически значимым изменениям холестерина LDL / VLDL, триглицеридов, аполипопротеина B / C-III, Cреактивного белка и чувствительности к инсулину, что указывает на относительно слабое воздействие на сердечно-сосудистые факторы риска.5 При использовании в умеренных дозах инъекционные тестостероновые эфиры обычно считаются самыми безопасными из всех анаболических / андрогенных стероидов. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют продукцию эндогенного тестостерона. Тестостерон является основным мужским андрогеном и оказывает сильную отрицательную обратную связь на продукцию эндогенного тестостерона. Препараты на основе тестостерона также оказывают сильное влияние на регуляцию гипоталамуса естественных стероидных гормонов. Без вмешательства тестостерона-стимулирующих веществ уровень тестостерона должен нормализоваться в течение 1-4 месяцев после полного очищения организма. Обратите внимание, что гипогонадотропный гипогонадизм может быть вторичным по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Общее): Пропионат тестостерона часто рассматривается как болезненная инъекция. Это связано с очень короткой углеродной цепью эфира пропионовой кислоты, которая может раздражать ткани в месте инъекции. Многие чувствительные люди предпочитают держаться подальше от этого стероида, поскольку их тела реагируют выраженной болезненностью и лихорадкой, которая может продолжаться несколько дней после каждой инъекции. Даже легкая болезненность, испытываемая большинством пользователей, может быть довольно неудобной, особенно если учесть, что препарат вводится несколько раз в неделю в течение нескольких недель подряд. Применение (Мужчины): #Для лечения андрогенной недостаточности ранние рекомендации по назначению рекомендовали дозу 25 мг, назначаемую два-три раза в неделю. Современная литература обычно рекомендует дозу от 25 мг до 50 мг, назначаемую дватри раза в неделю для той же цели. Обычная дозировка среди спортсменов-мужчин составляет 50-100 мг на инъекцию, которая делается каждый второй или третий день. Как и другие сложные эфиры тестостерона, пропионат тестостерона обычно используется в недельной кумулятивной дозировке от 200 мг до 400 мг. Этот уровень достаточен для большинства пользователей, чтобы заметить прибавки в размере и силе мышц. Пропионат тестостерона обычно включается в стадии тренировки, когда задержка воды не будет иметь большого значения, а пользователь больше заботится о сырой массе, чем сепарации. Некоторые из них также включают этот препарат в циклы сушки, но обычно в более низких дозах (100-200 мг в неделю) и / или при сопровождении ингибитора ароматазы для поддержания уровня эстрогенов. Пропионат тестостерона является очень эффективным анаболическим препаратом и часто используется в одиночку с большой пользой. Однако некоторые считают необходимым комбинировать его с другими анаболическими / андрогенными стероидами для более сильного эффекта, и в этом случае дополнительные 200-400 мг в неделю болденона ундецилата, метенолона энантата или нандролона деканоата должны обеспечить существенные результаты без значительной гепатотоксичности. Тестостерон в конечном счете очень универсален и может сочетаться со многими другими анаболическими / андрогенными стероидами для получения желаемого эффекта. Применение (Женщины): Пропионат тестостерона редко используется женщинами в клинической медицине. При применении он чаще всего используется в качестве вторичного лекарственного препарата во время неоперабельного рака молочной железы, когда другие методы лечения не дают желаемого эффекта, и необходимо подавление функции яичников. Пропионат тестостерона не рекомендуется женщинам для повышения производительности из-за его сильного андрогенного характера и склонности к возникновению вирилизующих побочных эффектов. Женщины-культуристы, которые настаивают на использовании тестостерона, однако, часто выбирают пропионат, так как уровни в крови легче контролировать с помощью этого сложного эфира по сравнению с ципионатом или энантатом. Если симптомы вирилизации развиваются, уровень гормонов снижается в течение нескольких дней, а не недель, после прекращения приема препарата. График приема часто более консервативен, с небольшой инъекцией (максимум 25 мг) каждые 5-7 дней, а продолжительность цикла ограничена 6-8 неделями или менее. Доступность: Пропионат тестостерона ограничен в качестве фармацевтического продукта. Основные законные поставки в основном поступают от производителей на слабо регулируемых рынках Азии и Центральной и Южной Америки, где спрос на черном рынке продолжает стимулировать производство. Рассматривая некоторые из оставшихся популярных продуктов и изменений на глобальном фармацевтическом рынке, мы сделали следующие замечания. В Соединенных Штатах нет дженериков. Brovel в Мексике до сих пор делают пропионат тестостерона в дозе 25 и 50 мг / мл для ветеринарного использования. Подделки обычно не являются проблемой. Это, вероятно, надежный препарат, если он покупается в Соединенных Штатах. Пропиоболик от Asia Pharma (Малайзия) доступен в тайских аптеках. Он производится 100 мг / мл и упакован в 10 мл флаконы с несколькими дозами. Balkan Pharmaceuticals (Молдова) делает продукт Тестостерона П. Производится в 1 мл ампул и содержит 100 мг / мл стероида. Alpha-Pharma производит продукт в Индии под названием ТестоРапид. Он содержит 100 мг / мл стероида в 1 мл ампуле или 10 мл флаконах с несколькими дозами. По сообщениям, в Иране Aburaihan начал производство дженерика пропионата тестостерона. Он поставляется в 2 мл темных стеклянных ампулах, содержащих 50 мг / мл стероида. 1 Miescher, Wettstein & Tschopp (1936) Schweiz. Med. Wschr. 66,310. 2 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237. 3 High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an aromatizable androgen is administered. Friedl K, Hannan C et al. Metabolism 39(1) 1990:69-74. 4 Testosterone dose-response relationships in healthy young men. Bhasin S, Woodhouse L et al. Am J Physiol Endocrinol Metab 281:E117281, 2001. 5 The effects of varying doses of T on insulin sensitivity, plasma lipids, apolipoproteins, and C-reactive protein in healthy young men. Atam Singh, Stanley Hsia, et al. J Clin Endocrinol Metab 87:136-43, 2002.