Периактин (ципрогептадина гидрохлорид) Описание: Ципрогептадина гидрохлорид является рецептурным антагонистом гистамина и серотонина первого поколения. Этот препарат чаще всего вводят в США для лечения аллергических симптомов, включая сенную лихорадку, насморк, раздражение глаз, крапивницу и отек. Он также одобрен FDA для лечения анафилактических реакций, вызванных аллергенами, часто в качестве дополнения к инъекционному адреналину (адреналину). Ингибирующее действие серотонина на этот препарат также дает ему уникальную способность повышать аппетит. Это привело к значительному использованию не по назначению в качестве лекарства для увеличения веса, особенно у пациентов, которые страдают от истощения мышечной ткани, связанного со СПИД-инфекцией, раком или другими изнурительными заболеваниями. Ципрогептадина гидрохлорид также иногда используют в качестве дополнения к терапии гормонами роста у детей, чтобы способствовать большему усвоению питательных веществ и увеличению линейного роста, превышающему то, что обычно достигается с помощью только рРГЧ.1. Культуристы и спортсмены иногда используют этот препарат для увеличения потребления калорий обычно во время периодов тренировок, когда требуется увеличение массы, и часто используется в сочетании с анаболическими / андрогенными стероидами. Хотя это противоречивое применение препарата, ссылки на стимулирующие аппетит свойства ципрогептадина гидрохлорида широко распространены в медицинской литературе. В одной из более подробных работ сравниваются эффекты повышения аппетита ципрогептадина гидрохлорида с ацетатом мегестрола2 в группе из 14 мужчин с потерей веса, связанной с ВИЧ-инфекцией. Другой агент, Мегестрол, является прогестином, который был одобрен FDA в 1993 году для лечения анорексии, кахексии или потери веса у пациентов со СПИДом. В этом исследовании было показано, что ципрогептадина гидрохлорид обладает сходным уровнем полезности с одобренным FDA агентом Мегестролом, при этом пациенты потребляют около 500 лишних калорий в день и набирают умеренное количество веса с помощью любого из препаратов. Хотя преимущества были аналогичными, побочных эффектов не было. Исследователи сообщили, что более 50% пациентов, принимающих Мегестрол, страдали импотенцией во время исследования, в то время как у группы, принимавшей ципрогептадина гидрохлорид, таких побочных эффектов не было. Ципрогептадина гидрохлорид может предложить эффективную альтернативу терапии мегестролом для многих пациентов, особенно тех, которые склонны к негативным побочным эффектам, связанным с этим типом гормональной манипуляции. История: Ципрогептадина гидрохлорид является ранним антигистаминным препаратом, и в течение десятилетий он продавался как рецептурный препарат в большинстве развитых стран.
Он был представлен в США в 1961 году под торговой маркой Периактин® компанией Merck & Co.. Эта марка ципрогептадина гидрохлорида продавалась в течение многих лет в США, но была добровольно прекращена Merck в 2003 году (как в США, так и в Канаде). В то время как Merck & Co. отозвала Периактин ёиз ряда других стран (вероятно, из-за низкого финансового интереса), бренд все еще продается в более чем дюжине стран, включая Австралию, Австрию, Бельгию, Ирландию, Италию, Нидерланды, Новую Зеландию, Южную Африку, Испанию, Швецию, Таиланд и Великобританию. Он также продается под десятками других брендов по всему миру, как в однокомпонентных, так и в многокомпонентных препаратах. Ряд непатентованных продуктов все еще продается как в США, так и в Канаде. После исследований, ставящих под сомнение долгосрочную прибавку в весе при терапии ципрогептадина гидрохлоридом, в 1994 году Всемирная организация здравоохранения предостерегла от использования препарата для этой цели3. Несмотря на этот доклад, многие по-прежнему поддерживают значение ципрогептадина гидрохлорида как краткосрочного стимулятора аппетита. Форма Выпуска: Ципрогептадина гидрохлорид чаще всего поставляется в таблетках по 4 мг. Структурные Характеристики: Ципрогептадина гидрохлорид является антигистаминным и антисеротонергическим агентом с химическим обозначением 4 (5 H-дибензо [a, d] циклогептен-5-илиден) – 1-метилпиперидин гидрохлорид сесквигидрат. Побочные Эффекты: Как антигистамин первого поколения, ципрогептадина гидрохлорид может вызывать ряд побочных эффектов у своих пользователей. Наиболее распространенным из которых является седативный эффект или классическая «антигистаминная летаргия», которая характерна для этих видов лекарств. Для некоторых пользователей усталость, которую может вызывать ципрогептадина гидрохлорид, перевесит любой потенциал в качестве агента для увеличения веса / повышения производительности. Для большинства этот побочный эффект ципрогептадина гидрохлорида не очень заметен, и, возможно, в лучшем случае неприятность (недостаточно сильная, чтобы требовать прекращения). Другие менее распространенные побочные эффекты, вызывающие беспокойство, включают, но не ограничиваются ими, головокружение, нарушение координации, мышечную слабость, тошноту, рвоту, диарею, запоры, сухость во рту, затрудненное мочеиспускание, головокружение, помутнение зрения, стеснение в груди, хрипы заложенность носа, потливость, ранний период, головные боли и обморок. Любая значительная частота нежелательных побочных эффектов сразу же потребует прекращения приема препарата или даже немедленного обращения за медицинской помощью, если оно серьезное. Применение: Дозировка, необходимая для медицинских целей, может варьироваться в зависимости от человека и его конкретных потребностей. Установленный терапевтический диапазон ципрогептадина гидрохлорида составляет от 4 до 20 мг в день, причем большинству взрослых требуется от 12 до 16 мг в день. Общая суточная доза обычно делится на три отдельных применения. При использовании (не по назначению) в качестве стимулятора аппетита дозу 4 мг обычно принимают 2-3 раза в день (8-12 мг). Выше этого уровня побочные эффекты могут стать более заметными (особенно сонливость), часто влияя на пользу препарата. Препарат может быть использован во время стероидного цикла, направленного на увеличение объема, при этом потребление ципрогептадина гидрохлорида обычно длится не более 4-8 недель. Сообщается, что для тех, кто переносит побочные эффекты этого антигистаминного средства (в основном, усталость), гидрохлорид ципрогептадина имеет значительную ценность как стимулятор аппетита во время циклов набора веса. Это особенно актуально для людей, которые испытывают проблемы с потреблением достаточного количества пищи, чтобы удовлетворить высокие требования к калориям / белкам для оптимального роста мышц. Доступность: Ципрогептадина гидрохлорид производится во многих странах. Хотя его обычно не продают на черном рынке, его высокая лоступность и относительно мягкий характер этого лекарственного средства (слабый контроль) позволяют легко перенаправить его на продажу при необходимости. Учитывая низкую потребность в контрафактных препаратах, подделка ципрогептадина гидрохлорида не распространены. Интересно также отметить, что доминиканский стероидный продукт, Анаболекс, фактически включает 1,5 мг ципрогептадина гидрохлорида в каждую таблетку метандростенолона по 3 мг, которая была добавлена его разработчиками для облегчения увеличения потребления калорий и увеличения веса во время анаболической терапии. Представленное соотношение 2: 1 является оптимальным для суточной дозы 24 мг Дианабола (очень распространенного количества), так как оно обеспечивает 12 мг ципрогептадина гидрохлорида (максимальная обычная суточная доза). Это единственный распространенный анаболический стероидный продукт, в состав которого входит ципрогептадина гидрохлорид. 1 Enhancement of linear growth and weight gain by cyproheptadine in children with hypopituitarism receiving growth hormone therapy. Kaplowitz PB, Jennings S. Pediatr. 1987 Jan;110(1):140-3. 2 Megestrol acetate vs cyproheptadine in the treatment of weight loss associated with HIV infection. Summerbell CD, Youle M, McDonald V, Catalan J, Gazzard BG. Int J STD AIDS. 1992 Jul-Aug;3(4):278-80. 3 Cyproheptadine no longer promoted as an appetite stimulant. WHO Drug Info 1994; 8:66