Примоболан® Депо (метенолона энантат)
Описание: Примоболан® Депо представляет собой инъекционную версию стероида метенолона. Это та же самая составляющая, что в оральном примоболане (ацетат метенолона), хотя здесь используется энантатный эфир для замедления высвобождения стероида из места инъекции. Метенолона энантат предлагает аналогичную схему высвобождения стероидов, как энантат тестостерона, при этом уровни гормона в крови остаются заметно повышенными в течение примерно 2 недель. Метенолон сам по себе является умеренно сильным анаболическим стероидом с очень низкими андрогенными свойствами. Его анаболический эффект считается немного меньше, чем у Дека-Дураболина® (нандролон деканоат) миллиграмм на миллиграмм. Энантат Метенолона чаще всего используется во время циклов сушки, когда основной целью является увеличение качественной мяса, а не увеличение общего веса тела. История: Метенолон был впервые описан в 1960 году.1 Squibb вводил препарат (в качестве энантата метенолона) на рынок лекарственных препаратов США в 1962 году,2 который продавался в течение короткого времени в США под торговой маркой Нибал® Депо. В тот же год права на этот препарат были переданы Schering в Западной Германии (сейчас Bayer), а Нибал® Депо вскоре исчез с рынка США. Schering продавал энантат метенолона под новым и, в конечном счете, самым узнаваемым брендом Примоболан® Депо. В 1960-х и 70-х годах Примоболан® Депо был доступен в основном в Европе, включая такие страны, как Швейцария, Италия, Германия, Австрия, Бельгия, Франция, Португалия и Греция. Schering поддерживал патентный контроль над энантатом метенолона до конца 1970-х годов. До того, как его патенты истекли, Шерринг строго защищал свои права на интеллектуальную собственность от любого потенциального нарушения, даже на рынке США, где компания не продавала Примоболан Депо. Несмотря на то, что энантат метенолона не был доступен для коммерческой продажи в Соединенных Штатах в течение десятилетий, он технически сохранил свой статус в качестве одобренного FDA препарата.
Примоболан Депо® предписывается как анаболический агент при потере массы, часто используемый в случаях после крупных операций, инфекций, приема кортикостероидов или недоеданием. (Некоторые врачи также назначают этот препарат для лечения остеопороза и саркопении, или естественной потери мышечной массы со старением). Этот стероид также использовался для повышения веса у недоношенных детей в клинических исследованиях и был способен делать это эффективно и без признаков токсичности или нежелательных эффектов.3 Спортсмены долгое время предпочитали комбинированные сильные анаболические, слабые андрогенные и неэстрогенные характеристики этого препарата, что делало его очень желательным для набора качественной мускулатуры без побочных эффектов. Несмотря на то, что Примоболан Депо продемонстрировал хорошие показатели клинической безопасности, к 1990-м годам Schering превратилась в многонациональный фармацевтический гигант и была неизбежно вынуждена пересмотреть свои глобальные предложения по стероидам в свете общественных проблем, связанных со спортивным допингом. Примоболан Депо был добровольно изъят из большинства стран, которые его первоначально продавали. Сегодня бренд продается в нескольких странах, включая Испанию, Турцию, Японию, Парагвай и Эквадор. Несмотря на ограниченность поставок, Bayer остался (почти) эксклюзивным производителем энантата метенонола в мире. В последние годы, однако, энантат метенолона проявлялся в небольшом количестве других препаратов, в основном от подпольных или экспортных компаний. Форма выпуска: Все формы Bayer Примоболан® Депо упаковывают в 1 мл стеклянные ампулы и содержат 100 мг энантата метенолона. Состав и дозировка других марок могут варьироваться в зависимости от страны и производителя. Структурные характеристики: Метенолон является производным дигидротестостерона. Он содержит одну дополнительную двойную связь между атомами углерода 1 и 2, которая помогает стабилизировать 3кетогруппу и увеличивает анаболические свойства стероида и дополнительную 1-метильную группу, которая дает стероиду некоторую защиту от метаболизма в печени. Примоболан Депо использует метенолон с эфиром карбоновой кислоты (энантиовой кислоты), присоединенным к 17-бетагидроксильной группе. Этерифицированные стероиды менее полярны, чем свободные стероиды, и поглощаются медленнее из области инъекции. Попадая в кровоток, эфир удаляется, чтобы получить свободный (активный) метенолон. Этерифицированные стероиды предназначены для продления окна терапевтического эффекта после введения, что позволяет использовать менее частый график инъекции по сравнению с инъекциями свободного (неэтерифицированного) стероида. Идентификация вещества: Энантат Метенолона (в масле) можно положительно идентифицировать тестами RIDTESTTM B & D. В Тесте вещества B препарат должен произвести медленное изменение до фиолетового / пурпурно-коричневого цвета в течение нескольких минут. При использовании теста на вещество B препарат должен произвести немедленное (<1 минуты) изменение до оранжево-коричневого цвета. Побочные эффекты (Эстрогенные): Метенолон не ароматизируется организмом4 и не является заметно эстрогенным. Антиэстроген не нужен при использовании этого стероида, поскольку гинекомастия не должна быть проблемой даже среди чувствительных людей. Поскольку эстроген является обычным виновником удержания воды, этот стероид вместо этого дает набор сухой массы, не опасаясь избыточной подкожной жидкости. Это делает его предпочтительным стероидом для использования во время циклов сушки, когда удержание воды и жира является серьезной проблемой. Метенолон является стероидом, наиболее эффективным на этапах сушки, когда удержание воды и жира является серьезной проблемой, а чистая масса не является главной задачей. Побочные эффекты (Андрогенные): Хотя классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все еще возможны с этим веществом. Они могут включать в себя приступы жирной кожи, акне и рост волос на теле / лице. Дозы, превышающие обычно назначенные, чаще вызывают такие побочные эффекты. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Женщин дополнительно предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Тем не менее, Метенолон все еще является очень мягким стероидом, и сильные андрогенные побочные эффекты обычно связаны с более высокими дозами. Женщины часто считают этот препарат приемлемым выбором, считая его очень удобным и эффективным анаболиком. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Метенолон не считается гепатотоксическим стероидом; токсичность печени маловероятна. Исследования не привели к заметным изменениям маркеров печеночного стресса, когда препарат был назначен на терапевтических уровнях.5 Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют эндогенное производство тестостерона. Без вмешательства стимулирующих тестостерон веществ уровень тестостерона должен вернуться к норме в течение 1-4 месяцев после выведения препарата. Обратите внимание, что длительный гипогонадотропный гипогонадизм может развиваться вторично по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. При умеренной дозе 100-200 мг в неделю метенолон должен давать значительно меньше подавления тестостерона, чем равная доза нандролона или тестостерона, из-за его неароматизируемой природы. Если используется менее восьми недель, гормональное восстановление не должно быть длительным опытом. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Мужчины): Рекомендации по назначению для Примоболан Депо рекомендуют максимальную дозу 200 мг в начале терапии и постоянную дозу 100 мг в неделю. Длительные протоколы приема обычно предусматривают дозу 100 мг каждые 1-2 недели или 200 мг каждые 2-3 недели. Обычные протоколы приема среди спортсменов-мужчин требуют дозировки 200400 мг в неделю, которая принимается в течение 6-12 недель, что является достаточным для стимулирования очень заметного увеличения мышечной ткани. Однако нет ничего необычного в том, что препарат принимается в дозах до 600 мг в неделю или более, хотя такие количества, вероятно, выделяют более андрогенную сторону метенолона, а также усугубляют его негативное воздействие на липиды сыворотки. Энантат Метенолона часто комбинируют с другими (обычно более сильными) стероидами, чтобы получить более быстрый и более сильный эффект. Во время фазы диеты или сушки можно добавлять неароматизирующий андроген, такой как Халотестин® или Тренболон. Более сильный андрогенный компонент здесь должен способствовать повышению плотности и твердости мышц. С другой стороны, можно добавить еще один мягкий анаболический стероид, такой как Станозолол. Результатом такой комбинации также должно стать заметное увеличение мышечной массы и твердости, которое по-прежнему не должно сопровождаться значительно увеличивающимися побочными эффектами. Энантат метенолона также эффективно используется во время фаз набора. В таком случае добавление тестостерона или болденона оказалось бы весьма эффективным для набора мышечной массы, не представляя какой-либо заметной гепатотоксичности для пользователя. Применение (Женщины): Рекомендации по назначению для Примоболан® Депо не предлагают отдельных рекомендаций по дозировке для женщин, хотя было указано, что женщины, которые беременны или могут забеременеть, не должны использовать этот препарат. Женщины-спортсмены обычно хорошо реагируют на дозу 50-100 мг в неделю. Если доступны как пероральные, так и инъецируемые варианты, пероральным часто отдается предпочтение, так как это позволяет более эффективно контролировать уровни гормонов в крови. Кроме того, некоторые женщины предпочитают включать Винстрол® Депо (25 мг два раза в неделю) или Оксандролон (7,5-10 мг в день), а вместе с ним получают значительно улучшенный анаболический эффект. Тем не менее, андрогенная активность может быть предметом беспокойства при таком дозировании, и ее следует тщательно контролировать. При комбинировании было бы лучше использовать гораздо более низкую начальную дозу для каждого препарата, чем если бы они использовались в одиночку. Это особенно хороший совет, если вы не знакомы с тем эффектом, который может оказать на вас такая комбинация. Популярной комендацией будет также первый эксперимент с оральным Примоболаном®, а затем переход к инъекционной форме, если это все еще необходимо. Доступность: Фармацевтические препараты, содержащие энантат метенолона, остаются редкими. Основная часть поставки этого соединения поступает от производителей подпольных стероидов. Рассматривая некоторые из оставшихся продуктов и изменений на глобальном фармацевтическом рынке, мы сделали следующие замечания. Продукт бренда Примоболан Депо продается Bayer на очень ограниченном количестве рынков. Наиболее заметными (возможно, эксклюзивными) являются Турция и Испания. Обратите внимание, что в Турции продукт недавно был переименован в Римоболан. Избегайте любого продукта, который не несет фирменное наименование Bayer. Некоторые фальсификаторы продолжают выпускать более старые версии этого препарата. Balkan Pharmaceuticals (Молдова) производит продукт Примобол. Его производят в концентрации 100 мг / мл и упаковывают в 1 мл ампулы. Asia Pharma производит продукт в Малайзии для экспорта, называемый Примоболик. Он выпускается 100 мг / мл, и как в ампулах 1 мл, так и в 10 мл флаконах с несколькими дозами. Alpha-Pharma выпускает версию для экспорта в Индии под названием Альфаболик. Он поступает в дозе 100 мг / мл и упаковывается в 1 мл ампулы и 10 мл флаконы. Landerlan в Парагвае теперь делает версию под названием Примоболанд-депо. Он содержит стандартную дозу 100 мг / мл и поставляется в 1 мл прозрачных стеклянных ампулах. 1 Wiechert R. et al. Chem Ber. 93 (1960):1710. 2 Methenolone enanthate, Summary of information for clinical investigators, New Brunswick, NJ. The Squibb Institute for Medical Research, April 15, 1962. 3 Anabolic effects of methenolone enanthate and methenolone acetate in underweight premature infants and children. New York State Journal of Medicine March 1, 1965,645-8. 4 Proc. Intern. Congr. Hormonal Steroids, Milan, 1962. Excerpta Med. Intern. Congr. Ser No.51, p.209. Excerpta. Med. Found., Amsterdam, 1962. 5 Failure of non-17-alkylated anabolic steroids to produce abnormal liver function tests. J Clin Endocrinol Metab. 1964 Dec;24:1334-6.