Примоболан® (метенолона ацетат)
Описание: Примоболан® является фирменным наименованием анаболического стероида ацетата метенолона. Этот препарат очень похож в действии на Примоболан® Депо (метенолона энантат), за исключением того, что препарат предназначен для перорального введения вместо инъекции. Ацетат метенолона представляет собой не-с17-альфа-алкилированный пероральный стероид, один из немногих коммерчески доступных пероральных препаратов, который представляет ограниченную токсичность для печени пользователя. Он также высоко ценится за его свойства как умеренно эффективного анаболическа с низкими андрогенными и без эстрогенных свойств. Он также широко используется во время фаз сушки, когда ключевыми задачами являются рост качественной и твердой мускулатуры, а не сырой массы. История: Метенолон был впервые описан в 1960 году.1 Squibb представила препарат (как метенолон ацетат) в Соединенных Штатах в 1962 году.2 Этот препарат продавался в течение очень короткого времени в виде таблеток 20 мг под торговой маркой нибал®. В том же году в Западной Германии Bayer получила права на этот препарат, и он стал продаваться под именем Примоболан®. Нибал® вскоре был удален с рынка США, чтобы никогда не возвращаться в качестве коммерческого продукта. Schering теперь имеет эксклюзивные патентные права на производство ацетата метенолона и продолжает продавать препарат без перерыва с 1962 года, и потребители, естественно, привыкли к ацетату метенолона в качестве продукта Schering. Примоболан® всегда был идентифицирован как европейский стероид, а в 1960-х и 70-х годах предлагался на продажу в таких странах, как Германия, Австрия, Бельгия, Франция, Нидерланды и Финляндия. В свое время Schering также производила инъекции ацетата метенолона на масляной основе 20 мг / мл на ограниченных рынках (так называемый Примоболан® Ацетат), но с 1993 года он не выпускается. Инъекционный метенолона ацетат оказался очень популярен для полготовки к соревнованиям и его сильно нехватало спортсменам после прекращения производства.
Хотя у нас все еще есть ацетат в оральной форме, он является близким, но не равным, заменителем (инъекция является гораздо более эффективной формой доставки для этого стероида). Примоболан® предписывается как анаболический агент при потере массы, часто используемый в случаях после крупных операций, инфекций, приема кортикостероидов или недоеданием. (Некоторые врачи также назначают этот препарат для лечения остеопороза и саркопении, или естественной потери мышечной массы со старением). Этот стероид также использовался для повышения веса у недоношенных детей в клинических исследованиях и был способен делать это эффективно и без признаков токсичности или нежелательных эффектов.3 Спортсмены долгое время предпочитали комбинированные сильные анаболические, слабые андрогенные и неэстрогенные характеристики этого препарата, что делало его очень желательным для набора качественной мускулатуры без побочных эффектов. Хотя Примоболан® продемонстрировал хорошую репутацию в области клинической безопасности, Schering отозвал этот препарат с большинства рынков к началу 2000-х годов. В версии 50 мг он уже не существует, но, по крайней мере, в обращении все еще может быть найдена пара продуктов, содержащих 5 или 25 мг. Единственные подтвержденные источники для орального бренда Примоболан в последние годы были в Японии и Южной Африке, и они были продавались под брендом Schering. Неизвестно, были ли какие-либо такие продукты перенесены на новый лейбл Bayer. Кроме того, очень небольшое количество фармацевтических препаратов, содержащих ацетат метенолона, все еще может быть в производстве. Форма выпуска: Все формы Schering Примоболан® содержат 5 мг, 25 мг или 50 мг (больше не доступна) ацетата метенолона на таблетку. Состав и дозировка других марок могут варьироваться в зависимости от страны и производителя. Структурные характеристики: Метенолон является производным дигидротестостерона. Он содержит одну дополнительную двойную связь между атомами углерода 1 и 2, которая помогает стабилизировать 3кетогруппу и увеличивает анаболические свойства стероида и дополнительную 1-метильную группу, которая защищает стероид от метаболизма в печени. Примоболан использует метенолон с эфиром карбоновой кислоты (уксусной кислотой), присоединенным к 17-бета-гидроксильной группе, чтобы дополнительно защитить его от окисления во время перорального введения. Исследования показали, что метенолон является эффективным пероральным анаболическим препаратом как в ацетатной, так и в неэтерифицированной формах.4 5 Идентификация вещества: Метенолона Ацетат может быть идентифицирован положительно с использованием тестов типа RIDTESTTM A & B. В испытании на вещество A препарат должен произвести немедленное (<1 минуты) изменение цвета на светло-зеленый. Препарат не должен реагировать на тест на вещество B. Обратите внимание, что это второе испытание представляет собой важную точку дифференциации, и следует отметить, что иногда ее пропускают. Побочные эффекты (Эстрогенные): Метенолон не ароматизируется организмом6 и не является заметно эстрогенным. Антиэстроген не нужен при использовании этого стероида, поскольку гинекомастия не должна быть проблемой даже среди чувствительных людей. Поскольку эстроген является обычным виновником удержания воды, этот стероид вместо этого дает набор сухой массы, не опасаясь избыточной подкожной жидкости. Это делает его предпочтительным стероидом для использования во время циклов сушки, когда удержание воды и жира является серьезной проблемой. Метенолон является стероидом, наиболее эффективным на этапах сушки, когда удержание воды и жира является серьезной проблемой, а чистая масса не является главной задачей. Побочные эффекты (Андрогенные): Хотя классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все еще возможны с этим веществом. Они могут включать в себя приступы жирной кожи, акне и рост волос на теле / лице. Дозы, превышающие обычно назначенные, чаще вызывают такие побочные эффекты. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Женщин дополнительно предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Тем не менее, Метенолон все еще является очень мягким стероидом, и сильные андрогенные побочные эффекты обычно связаны с более высокими дозами. Женщины часто считают этот препарат приемлемым выбором, считая его очень удобным и эффективным анаболиком. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Метенолон не считается гепатотоксическим стероидом; токсичность печени маловероятна. Исследования не привели к заметным изменениям маркеров печеночного стресса, когда лекарство было дано на терапевтических уровнях.7 Однако этот стероид имеет определенную вероятность печеночной недостаточности, а печеночная токсичность, отказ и смерть сообщаются у одного пожилого пациента, получающего оральный метенонола ацетат.8 Хотя маловероятна, гепатотоксичность не может быть полностью исключена, особенно при очень высоких дозах для приема внутрь. Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют эндогенное производство тестостерона. Без вмешательства стимулирующих тестостерон веществ уровень тестостерона должен вернуться к норме в течение 1-4 месяцев после выведения препарата. Обратите внимание, что длительный гипогонадотропный гипогонадизм может развиваться вторично по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Примоболан®, как правило, описывается как мало влияющий на эндогенное производство тестостерона. Хотя это может быть правдой в небольших клинических дозах (20-25 мг в день), это не может быть гарантировано при использовании в целях повышения физических качеств или производительности. В одном исследовании более половины пациентов, получавших только 30-45 мг в день, заметили 1565% подавление уровней гонадотропина.9 Хотя это далека от отсутствия гормонального воздействия, подавление, вызванное ацетатом метенолона, все же может быть меньше чем со многими другими препаратами. Если Примоболан® используется при умеренных дозах менее 8 недель, гормональное восстановление не должно быть длительным. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Общее): Рекомендации по назначению обычно рекомендуют принимать пероральные стероиды с или без еды. Разница в биодоступности обычно не считается существенной. Тем не менее, в исследовании 2016 года, посвященном новорожденным, обнаружено, что абсорбция оксандролона значительно улучшается при растворении непосредственно в жире (масло MCT).10 Если диета включает значительное содержание жира, прием этого перорального стероида при еде может быть более выгодным. Применение (Мужчины): Рекомендации по назначению Примоболан® рекомендуют максимальную суточную дозу 100-150 мг в день. Обычные протоколы приема для целей физической или спортивной деятельности требуют 75-150 мг в день, принимаемых в течение 6-8 недель. Этот уровень достаточен для того, чтобы придать заметный анаболический эффект, хотя обычно не ожидается, что этот препарат даст больших результатов в наборе мышечной массы. Вместо этого Примоболан® используется, когда спортсмен испытывает особую потребность в мягком анаболическом препарате, особенно на этапах подготовки к соревнованиям. Благодаря своей мягкой природе Примоболан® часто используется в сочетании с другими стероидами для более сильного эффекта. В таких случаях часто используется несколько более низкая доза (50-100 мг в день). Во время фазы сушки, которая считается ее основным применением, часто добавляют неароматизирующий андроген, такой как Халотестин® или Тренболон. Такие комбинации улучшали бы физическое состояние без удержания воды и помогли бы придать более жесткий и более сепарированный вид мускулатуре. Неароматизирующие андрогенные / анаболические стеки, подобные этому, очень популярны среди культуристов и достаточно надежны для быстрого улучшения формы к соревнованиям. Это соединение также иногда используется с более мощными андрогенами во время фаз набора. Добавление тестостерона, Дианабола или Анадола 50® является обычным явлением, хотя прирост часто сопровождается некоторой гладкостью из-за добавленного эстрогенного компонента, а также гепатотоксичности в случае последних двух препаратов. Применение (Женщины): Рекомендации по назначению для Примоболан® не предлагают отдельных рекомендаций по дозировке для женщин, хотя указывается, что женщины, которые беременны или могут забеременеть, не должны использовать этот препарат. Женщиныспортсмены обычно хорошо реагируют на 50-75 мг в день, без признаков симптомов вирилизации. Нельзя было ожидать огромного количества мышечной массы с этим препаратом, а вместо этого будет медленное и устойчивое (качественное) увеличение массы. Некоторые женщины предпочитают дополнительно добавлять другие анаболики, такие как Винстрол® или Оксандролон, в целях повышения эффективности курса набора массы. Несмотря на то, что оба этих соединения являются довольно хорошо переносимыми, необходимо помнить, что нельзя использовать слишком высокую накопленную дозу. При высокой дозе, эти слабые анаболики могут быстро вызвать маскулинизирующие побочные эффекты. Доступность: Фармацевтические препараты, содержащие ацетат метенолона, остаются редкими. В течение многих лет препарат был недоступен в западных странах, и основная часть поставок в настоящее время поступает от производителей подпольных стероидов. Рассматривая некоторые из оставшихся продуктов и изменений на глобальном фармацевтическом рынке, мы сделали следующие замечания. Balkan Pharmaceuticals производит Примобол в Молдове. Он поставляется в таблетках по 50 мг, 20 штук в каждой пластиковой полоске. Asia Pharma также выпускает версию в Малайзии для экспорта под названием Примоболик. Он выпускается в таблетках по 50 мг и упаковывается в полоски по 10 таблеток (10 на коробку). Alpha-Pharma выпускает версию для экспорта в Индии под названием Примо Табс. Они имеют концентрацию 25 мг, по 10 в каждой полоске. 1 Wiechert R. et al. Chem Ber. 93 (1960):1710. 2 Methenolone acetate, Summary of information for clinical investigators, New Brunswick, NJ. The Squibb Institute for Medical Research, May 30, 1962. 3 Anabolic effects of methenolone enanthate and methenolone acetate in underweight premature infants and children. New York State Journal of Medicine March 1,1965,645-8. 4 Kruskemper H L et al, Exc Medica (Amsterd.) Congr. Ser. No.51 (1962), 209. 5 Weller O. Arzneimittelforsch. 12 (1962):234. 6 Proc. Intern. Congr. Hormonal Steroids, Milan, 1962. Excerpta Med. Intern.Congr. Ser No.51, p. 209. Excerpta. Med. Found., Amsterdam, 1962. 7 Failure of non-17-alkylated anabolic steroids to produce abnormal liver function tests. J Clin Endocrinol Metab. 1964 Dec;24:1334-6. 8 Fatal outcome of a patient with severe aplastic anemia after treatment with metenolone acetate. Ann Hematol. 1993 Jul;67(1):41-3. Tsukamoto N, Uchiyama T, Takeuchi T, Sato S, Naruse T, Nakazato Y. 9 Comparative studies about the influence of metenoloneacetate and mesterolone on hypophysis and male gonads. Trenkner R, Senge T, Hienz Het al. Arzneimittelforschung. 1970 20(4):545-7. 10 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An Open-Label Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al.