Провигил® (модафинил) Описание: Модафинил, известный химически как хенгидрилсульфинилацетамид, является центральным стимулятором (психостимулятором). Он одобрен FDA для лечения нарколепсии (расстройства, характеризуемого внезапными и неконтролируемыми приступами глубокого сна, умственной усталости или чрезмерной сонливости), апноэ во сне и SWSD (расстройство сна во время сменной работы). Он исследуется для ряда других применений, включая лечение болезни Альцгеймера, депрессии и синдрома дефицита внимания. Модафинил относится к группе препаратов, известных как Eugeroics («хорошее возбуждение»), предназначенных для стимулирования психического состояния и бдительности. Один из его известных механизмов заключается в том, чтобы работать в качестве агониста альфа-1-адренорецептора, оказывая влияние на настроение и энергию, повышая высвобождение дофамина в ЦНС. Это также приводит к изменениям в местном уровне ГАМК и глутамата. Было показано, что использование модафинила в качестве стимулятора имеет много преимуществ по сравнению с амфетаминами. Во-первых, считается, что вероятность злоупотребления намного ниже, поскольку он не вызывает чувство эйфории. Он также демонстрирует более низкую периферическую стимуляцию ЦНС (меньше побочных эффектов), оказывает минимальное влияние на артериальное давление, не вызывает перерывов в нормальных режимах сна (без похмелья или необходимости «догоняющего» сна) и имеет в целом более высокий профиль безопасности согласно клиническим Испытания. Этот препарат представляет интерес даже для военных США, которые рассматривают его как усилитель энергии для пилотов и боевых солдат, которым необходимо работать в течение длительного времени без сна. Это не так необычно, как может показаться на первый взгляд Так как военные пилоты и солдаты военных применяли в прошлом, когда спать было неудобно, Декседрин (амфетамин), солдаты на модафиниле часто сообщают, что они поддерживают отличную когнитивную функцию в течение до 40 часов без сна и имеют меньше побочных эффектов, чем от декседрина. Модафинил был испытан в недавних боевых ситуациях, таких как в Афганистане и Ираке, и, похоже, готов к официальному принятию в качестве наркотика на поле боя. В последнее время модафинил стал популярным препаратом среди соревновательных спортсменов. Они используют его не просто для того, чтобы «бодрствовать», а как средство, улучшающее работоспособность, обладающее как стимулирующими, так и повышающими выносливость свойствами. Этот тип использования, вероятно, является неожиданностью для тех, кто разработал этот препарат, так как в ранних сообщениях предполагалось, что это был «слабый» препарат бодрствования, без сильных стимулирующих свойств, которые могли бы улучшить спортивные результаты. Недавние исследования противоречат этому определению. Исследование, проведенное в Канаде, показывает очень сильную спортивную пользу, присущую модафинилу.1
Во время этого двойного слепого исследования доза 4 мг на кг массы тела (что равняется 200 мг для человека весом 220 фунтов) модафинила или плацебо была дана группе из 15 добровольцев мужского пола. Через три часа после приема, аэробные упражнения на велотренажере проводили при 85% VO2max (максимальная аэробная мощность) и определяли количество времени до истощения. Принимая модафинил, мужчины могли тренироваться значительно дольше (~ 30%), и у них было больше потребления кислорода при физической нагрузке. Они также сообщили о более низких субъективных оценках воспринимаемой нагрузки (RPE), что позволяет предположить, что повышение производительности было отчасти из-за значительно менее выраженного ощущения усталости во время упражнений. История: Модафинил был разработан Lafon Laboratories во Франции. Он был одобрен для продажи в Соединенных Штатах FDA в 1998 году, где он был представлен под торговой маркой Провигил®. Модафинил также встречается на международном уровне под этим и несколькими дополнительными торговыми марками, включая Модиодал®, Вигил®, Алертек® и Модасомил®. Несмотря на то, что препарат, по-видимому, имеет хорошие показатели безопасности и характеристики, он быстро стал считаться препаратом потенциального злоупотребления в США. В настоящее время он классифицируется как контролируемое вещество, включенное в список IV, в котором модафинил относится к той же категории, что и валиум и ксанакс. Это предназначено для ограничения его утечки в немедицинских целях путем наложения значительных юридических санкций на владение и ввоз. Медицинские применения препарата, однако, довольно широки, включая SWSD, который относится к нарушениям сна, вызванным сменой или поздней сменой работы. Рецепты для препарата, также, обычно предоставляются врачами в общей медицинской практике. Модафинил незаметно стал популярным среди спортсменовспортсменов в период с 2000 по 2004 год, прежде чем спортивные органы узнали о препарате. Его использование в качестве средства, улучшающего работоспособность, было открыто публике во время скандала с допингом по стероидам-дизайнерам (BALCO) в 2004 году, когда было обнаружено, что многие из тех же спортсменов, которые дали положительный результат на THG, также использовали модафинил. МОК быстро запретил его использование, и с помощью ряда исследователей была разработана методология обнаружения этого химического вещества в моче. Этот тест в настоящее время проводится как часть стандартного процесса проверки на олимпийском уровене. Большинство других международных спортивных организаций последовали примеру МОК по запрещению и тестированию на модафинил. С тех пор препарат утратил свою привлекательность как «невидимый» агент, улучшающий работоспособность, хотя все еще используется многими спортсменами, которые не подвергаются случайному анализу мочи. Форма Выпуска: Модафинил чаще всего поставляется в таблетках по 100 мг и 200 мг каждая. Структурные Характеристики: Модафинил является стимулятором центральной нервной системы, связанным с адрафинилом. Он имеет химическое обозначение 2 [(дифенилметил) сульфинил] ацетамид. Побочные Эффекты: Побочные эффекты, связанные с модафинилом, обычно являются результатом его деятельности, стимулирующей центральную нервную систему, и могут включать нервозность, бессонницу, дрожь, эйфорию, изменения личности и возбуждение. Препарат также может вызывать желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, анорексия и головная боль. Гипертония, учащенное сердцебиение или нарушение сердечного ритма также могут быть замечены. В редких случаях поступали аллергическая сыпь, увеличение щелочной фосфатазы или нарушение произвольного движения. Применение: При клиническом применении для лечения чрезмерной дневной сонливости, связанной с нарколепсией или обструктивным апноэ во сне, рекомендуемая доза обычно составляет от 200 до 400 мг в день. Это может быть в одном утреннем применении, или в двух разделенных дозах (утром и в полдень). При использовании для повышения физической работоспособности типичная эффективная доза находится в диапазоне 100-400 мг. Часто дается по крайней мере за 2-3 часа до спортивных соревнований. Обратите внимание, что побочные эффекты могут зависеть от дозы. Часто рекомендуется начинать использование модафинила в нижней части диапазона эффективных доз и увеличивать на 50-100 мг на применение до тех пор, пока не будет определен оптимальный уровень. Области, в которых применяется этот препарат, обширны и, по сути, включают в себя любой вид спорта, ориентированный на аэробную активность или выносливость. Он также может хорошо работать у тех спортсменов, которые сосредоточены на коротких повторяющихся проявлениях силы или скорости (анаэробная деятельность), таких как толкание ядра, прыжки с шестом или прыжки в длинну. Модафинил не является популярным препаратом среди бодибилдеров, так как он имеет небольшое прямое значение для наращивания мышечной массы или снижения уровня жира в организме. Однако некоторые считают его эффективным стимулятором перед тренировкой, особенно в периоды, когда усталость или потеря физического влечения могут быть замечены после напреженной работы или личного графика. Доступность: В настоящее время модафинил доступен в более чем двух десятках стран. Тем не менее, этот препарат не слишком популярен для продажи на черном рынке и не является выгодной целью для подделки. 1 Effects of modafinil ingestion on exercise time to exhaustion. Jacobs I, Bell DG. Med Sci Sports Exerc. 2004 Jun;36(6):1078-82.