Проскар® (финастерид) Описание: Финастерид является ингибитором 5a-редуктазы, которая является ферментом, ответственным за превращение тестостерона в DHT (дигидротестостерон). Этот препарат может эффективно снизить концентрацию DHT в сыворотке, тем самым сводя к минимуму нежелательные андрогенные эффекты, которые возникают в результате его присутствия. Действие этого препарата довольно быстрое, подавляя концентрацию DHT в сыворотке до 65% в течение 24 часов после приема одной таблетки по 1 мг. С медицинской точки зрения, этот препарат используется для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (увеличение простаты) и андрогенной алопеции (выпадение волос по мужскому типу). Он также исследуется в качестве потенциального лечения гирсутизма, который описывает рост волос на лице или теле женщины. Спортсмены мужского пола и культуристы заинтересованы в финастериде за его способность уменьшать андрогенные побочные эффекты, связанные с использованием тестостерона и некоторых производных. Финастерид является специфическим ингибитором фермента редуктазы типа 11 5а. На самом деле в организме человека есть два изозима редуктазы, обозначенные как Тип-1 и Тип-11. 5редуктаза типа 1 преимущественно обнаруживается в печени и сальных железах кожи. Типа 5а-редуктазы в основном обнаруживается в простате и волосяных фолликулах. Фермент типа II отвечает за примерно 2/3 циркулирующего DHT, в то время как фермент типа I продуцирует оставшиеся 1/3. Являясь ингибитором только редуктазы II типа, финастерид обладает более выраженным эффектом в отношении предотвращения выпадения волос, но несколько менее эффективен для смягчения жирной кожи и угрей. Поскольку выпадение волос является основной проблемой для большинства потребителей стероидов мужского пола, которые используют ингибиторы редуктазы, финастерид остается популярным вспомогательным препаратом, несмотря на его неспособность блокировать преобразование DHT во всех тканях. Финастерид считается высокоспецифичным препаратом, так как он мало влияет на другие гормоны организма. Он не имеет сродства к рецепторам андрогена или эстрогена и поэтому не обладает андрогенными, антиандрогенными, эстрогенными или антиэстрогенными свойствами. Он не оказывает заметного влияния на уровень кортизола, тиреотропного гормона или тироксина в крови, а также не влияет на уровень холестерина ЛПВП / ЛПНП. Изменения лютеинизирующего гормона (ЛГ) или фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) также не отмечены, и не показано, что они оказывают значительное влияние на ось гипоталамус-гипофиз-яичка. Финастерид, как было показано, повышает уровень тестостерона в крови примерно на 15%, поскольку большее количество андрогена остается неизменным под действием фермента редуктазы.
История: Первый выпуск финастерида в США был под торговой маркой Проскар® (Merck), которая была одобрена FDA в 1992 году. Он был специально одобрен для использования пациентами с доброкачественной гиперплазией простаты (увеличение простаты). В декабре 1997 года Управление по контролю за продуктами и лекарствами снова одобрило финастерид, на этот раз для другой цели, а именно для лечения выпадения волос по мужскому типу. Для этой цели Мерк выпустил препарат под другим торговым названием Пропеция®, который содержал только 1/5 от дозы Проскар®. Сегодня и Проскар®, и Пропеция® остаются доминирующими марками финастерида на мировом рынке. Форма Выпуска: Финастерид чаще всего поставляется в таблетках по 1 мг и 5 мг. Структурные Характеристики: Финастерид – это синтетический 4-азастероид. Имеет химическое обозначение 4-азаандрост-1-ен-17-карбоксамид, N- (1,1диметилэтил) -3-оксо -, (5., 17,) -. Предупреждения (Стойкие психосексуальные побочные эффекты): Постоянные побочные эффекты были замечены у некоторых пациентов, получающих ингибиторы редуктазы. Они включают снижение либидо, эректильную дисфункцию, оргазмическую и эякуляторную дисфункцию и / или депрессию. Побочные эффекты потенциально вредны, а в некоторых случаях были длительными или необратимыми. Это следует тщательно взвесить перед использованием ингибиторов редуктазы в немедицинских целях. Учитывая опасения, использование этих лекарств в спорте в последние годы не пользуется популярностью. Предупреждения (Беременность): Этот препарат никогда не следует принимать во время беременности. Финастерид может всасываться через кожу. Женщины, которые забеременели или могут забеременеть, никогда не должны обращаться с разбитыми или непокрытыми таблетками финастерида. Блокирующее действие DHT финастерида может вызвать серьезные проблемы с развитием у нерожденного мужского плода, даже в очень небольших количествах. Неизмененный финастерид также может быть восстановлен в сперме. Неизвестно, может ли достаточное количество препарата поглощаться во время полового акта, чтобы нанести вред развивающемуся мужскому плоду. Использование презервативов или воздержание рекомендуется во время терапии. Побочные Эффекты: Побочные реакции, обычно связанные с кратковременным (1 год) применением финастерида, включают импотенцию (8,1%), снижение либидо (6,4%), уменьшение объема эякулята (3,7%), нарушение эякуляции (0,8%), гинекомастию (0,5 %), болезненность молочных желез (0,4%) и сыпь (0,5%). Применение (Общие Соображения): Ингибиторы редуктазы не могут полностью защитить от андрогенных побочных эффектов, таких как стероидная потеря волос, жирная кожа и прыщи. Ингибиторы редуктазы уменьшают эти побочные эффекты, уменьшая, а не устраняя уровень андрогенной активности кожи и кожи головы. Как андрогенные, так и анаболические эффекты опосредованы одним и тем же рецептором, и в настоящее время нет способа полностью разделить эти два свойства. Дигидротестостерон также не уникален своей способностью облегчать андрогенную алопецию (выпадение волос по мужскому типу). Следовательно, ингибирование DHT не обеспечивает полной защиты от этого побочного эффекта. Ингибиторы редуктазы применимы только к тестостерону, метилтестостерону и флуоксиместерону. Эти три препарата превращаются в более сильные «дигидро» производные с помощью фермента редуктазы. Нандролон и некоторые его производные становятся слабее при взаимодействии с этим ферментом, так как их «дигидро» метаболиты очень плохо связывают рецептор андрогена. Ингибирование редуктазы может усиливать их андрогенные побочные эффекты. Метандростенолон и болденон подвергаются превращению в более сильные 5-альфа-редуцированные метаболиты, но на таких малых уровнях, что ингибиторы редуктазы мало влияют на их андрогенность. Большинство других синтетических анаболических стероидов не зависят от фермента редуктазы и ингибиторов редуктазы. Постоянные психосексуальные побочные эффекты были зарегистрированы у некоторых пациентов, принимающих ингибиторы редуктазы. Внимательно изучите предупреждения, прежде чем рассматривать их немедицинское использование. Применение: При медицинском применении для лечения облысения у мужчин (андрогенной алопеции) у мужчин рекомендуемая доза составляет 1 мг в день. При использовании для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) обычно назначается 5 мг в день. При использовании бодибилдерами и спортсменами для снижения андрогенности тестостерона, метилтестостерона или флуоксиместерона, финастерид обычно принимается в дозе 1 мг в день. Препарат, как правило, вводится до тех пор, пока принимаются стероиды. Поскольку ингибирование DHT может снизить силу и, возможно, увеличение мышц во время терапии тестостероном, метилтестостероном или флуоксиместероном (с учетом положительного действия андрогенов на нервномышечную систему), в отношении этого препарата обычно применяется подход «только при необходимости». Доступность: Финастерид широко доступен в большинстве регионов мира. Наиболее известными торговыми марками являются Проскар® (5 мг) и Пропеция® (1 мг), хотя также может быть обнаружен ряд других дженериков и непатентованных форм препарата.