Протропин® (соматрем) Описание: Соматрем – это синтетически изготовленная форма гормона роста человека (hGH). На самом деле это вариант эндогенного белка hGH, содержащий ту же последовательность из 191 аминокислоты, но с добавлением дополнительной аминогруппы, метионина. По этой причине соматрем обычно называют метиониловым гормоном роста человека. Как соматотропный препарат, соматрем поддерживает рост костей, скелетных мышц, соединительной ткани и внутренних органов. Он также играет роль в метаболизме белков, углеводов, липидов и минералов. В медицинских условиях соматрем используется для лечения детей с нарушениями роста, вызванными дефицитом эндогенного гормона роста. При назначении в качестве длительной терапии до прекращения линейного роста из-за закрытых эпифизов, препарат может оказывать значительное положительное влияние на линейный рост. Соматрем считается терапевтически эквивалентным гормону роста гипофизарного происхождения. Как соматотропный препарат, соматрем ценится бодибилдерами и спортсменами за его способность стимулировать потерю жира и рост мышц и соединительной ткани. Хотя соматрем считается эквивалентом гормона роста человека, он не является естественным белком для человеческого организма. Это может увеличить вероятность развития антител к гормону роста во время лечения. Антитела работают, связываясь с молекулой гормона роста, влияя на его способность связывать рецепторы и проявлять активность. В одном клиническом исследовании 2/3 детей, получавших соматрем, вырабатывали антитела к гормону роста через год.1 В аналогично сконфигурированном исследовании, включающем введение соматропина в течение одного года, только у 1 из 7 пациентов вырабатывались сывороточные антитела к гормону роста.2 Важно отметить, что в обоих исследованиях реакции антител были не сильными и, повидимому, существенно не снижали способность лекарств быть терапевтически эффективными. Активность снижения (как определяется уровнями антител) проявляется у очень небольшого процента (<1%) пациентов, принимающих соматрем. Тем не менее, правильная конфигурация соматропина из 191 аминокислоты считается более желательной для использования. История: Соматрем был одобрен для продажи в США в 1985 году. Это был первый в мире препарат на основе синтетического гормона роста, производимый с помощью производственного процесса, называемого Inclusion Body Technology.3 Технология включает в себя введение ДНК, кодирующей белок hGH, в кишечную палочку (E. coli) бактерии, которые собирают и синтезируют чистый белок. До появления синтетического гормона роста hGH превращался в лекарство только путем извлечения природного белка из человеческих трупов. Биологический или туберкулезный hGH, как его называли, был запрещен в США в 1985 году из-за высокой распространенности редкого неврологического заболевания у пациентов. Соматрем был одобрен к продаже в том же году, что дало Genentech небольшую монополию на рынке гормонов роста. В течение нескольких лет, однако, другие биотехнологические компании начали продавать форму hGH, которая была идентична эндогенному белку, называемому соматропином. Хотя соматрем остается доступным на ряде рынков, включая Соединенные Штаты, соматропин распространен гораздо шире. Форма Выпуска: Соматрем чаще всего поставляется в многодозовых флаконах, содержащих белый лиофилизированный порошок, который перед употреблением требует растворения в стерильной или бактериостатической воде. Дозировка может варьироваться от 1 мг до 10 мг на флакон. Структурные Характеристики: Соматрем – это полипептид (метиониловый гормон роста человека), полученный по технологии рекомбинантных ДНК Он имеет 192 аминокислотных остатка и молекулярный вес 22 256 Дальтон. Хранение: Не замораживать. Требуется охлаждение (от 20 до 8 ° C, от 35 ° до 46 ° F) до и после восстановления. Побочные Эффекты (Общие): Наиболее часто встречающиеся побочные реакции на терапию соматремом включают синдром запястного канала, увеличение роста невусов (родинки и родимые пятна), гинекомастию и панкреатит. Обратите внимание, что побочные эффекты соматрема обычно отражают побочные эффекты соматропина. Злоупотребление соматрем может вызвать диабет, акромегалию (видимое утолщение костей, особенно ступней, лба, рук, челюсти и локтей) и увеличение внутренних органов. Из-за эффектов стимулирования роста человеческого гормона роста, этот препарат не должен использоваться людьми с активным или рецидивирующим раком. Побочные Эффекты (Нарушенной толерантности к глюкозе): Соматрем может снизить чувствительность к инсулину и повысить уровень сахара в крови. Это может произойти у людей без существующего диабета или нарушения толерантности к глюкозе. Побочные Эффекты (Место инъекции): Подкожное введение соматрема может вызвать покраснение, зуд или комки в месте инъекции. Он может также вызвать локальное уменьшение жировой ткани, которое может усугубляться повторным введением в том же месте инъекции. Применение: Соматрем вводится подкожной или внутримышечной инъекцией. Один миллиграмм соматрема эквивалентен примерно 3 международным единицам (3 IU). При применении для лечения детей с нарушением роста из-за дефицита гормона роста препарат применяется в дозировке до 0,04 мг / кг в сутки. Это соответствует максимуму 1010 в день для человека весом около 180 фунтов. Долгосрочная поддерживающая доза устанавливается после анализа уровней IGF-1 пациента и клинического ответа с течением времени и может быть существенно ниже, чем 10 МЕ. При использовании в целях улучшения физического состояния соматрем обычно вводят в дозировке от 1 до 6 МЕ в день (наиболее распространенным является 2-4 МЕ). Препарат обычно используется циклически аналогично анаболическим / андрогенным стероидам, при этом продолжительность приема препарата обычно составляет от 6 до 24 недель. Анаболические эффекты этого препарата менее очевидны, чем его липолитические свойства (потеря жира), и обычно для его проявления требуются более длительные периоды времени и более высокие дозы. Доступность: Соматрем доступен в Соединенных Штатах под торговой маркой Протропин, которая распространяется компанией Roche. В Европе и большинстве стран подавляющее большинство гормона роста является правильной соматропиновой последовательностью аминокислот. Однако соматрем можно найти на некоторых рынках, чаще всего в Азии, где он продается по значительно более низкой цене, чем соматропин. 1 United Kingdom multicentre clinical trial of somatrem. Milner RD, Barnes ND, Buckler JM, Carson DJ, Hadden DR, Hughes IA, Johnston DI, Parkin JM2 Antigenicity and efficacy of authentic sequence recombinant human growth hormone (somatropin): first-year experience in the United Kingdom. Buzi F, Buchanan CR, Morrell DJ, Preece MA. Clin Endocrinol (Oxf) 1989 May;30(5):531-8 3 Pioneering recombinant growth hormone manufacturing: pounds produced per mile of height. J Pediat 131:55-57.
