Роксилон (диметазин) Описание: Диметазин, также известный как Меболазин, представляет собой мощный пероральный анаболический стероид, полученный из дигидротестостерона. Молекула диметазина довольно уникальна по структуре, будучи получена из двух молекул метилдостанолона, связанных вместе с азиновым мостиком. Однако тело нарушает эту связь, так что препарат фактически предоставляет пользователю свободный метилдростанолон (Супердрол). Диметазин сильно анаболический, умеренно андрогенный и не заметно эстрогенный или прогестационный. Хотя в настоящее время он недоступен, этот препарат когда-то был высоко оценен спортсменами за его способность стимулировать прирост твердой мышечной ткани без избыточного удержания воды или увеличения жира. Качественно препарат ведет себя очень похожим на дростанолона пропионат (Мастерон), хотя в качестве орального c17-альфа-алкилированного стероида он представляет значительно большую токсичность. История: Диметазин был впервые описан в 1962 году1. Он был превращен в лекарство от Ormonoterapia Richter в Милане, Италия. Фирма продавала его под торговой маркой Роксилон в Италии и как Досталон в Мексике. По имеющимся данным, марка Роксилон продавалась по лицензии Lepetit. Диметазин был рекомендован клинически для ряда методов лечения, часто включающих использование женщинами, пожилыми людьми и детьми. Такие применения включают ускорение роста детей с недостаточным весом и подростков, сохранение скудной массы тела при хроническом туберкулезе легких, лечение остеопороза и как общий анаболический эффект в условиях, требующих использования такого препарата. Несмотря на благоприятный показатель эффективности и безопасности, диметазин был в конечном итоге препаратом, который видел только ограниченный успех в качестве препарата по рецепту. Он был прекращен много лет назад и до сих пор недоступен во всем мире, и немногие даже признают активный ингредиент как коммерческий стероид, который когда-то продавался.
Форма выпуска: Диметазин больше не продается в качестве препарата для отпуска по рецепту. Структурные характеристики: Метилдростанолон является модифицированной формой дигидротестостерона. Он отличается: 1) добавлением метильной группы в углероде 17-альфа, которая помогает защитить гормон во время перорального введения, и 2) введением метильной группы на углерод-2 (альфа), что значительно увеличивает силу анаболического стероида, повышая его устойчивость к метаболизму с помощью фермента 3гидроксистероиддегидрогеназы в ткани скелетных мышц. Диметазин состоит из двух молекул метилдостанолона, связанных вместе с азиновым мостиком. Эти молекулы метаболически разделены, что дает свободный метилдролстанолон. Побочные эффекты (Эстрогенные): Диметазин не ароматизируется организмом и не является заметно эстрогенным.2 Антиэстроген не нужен при использовании этого стероида, так как гинекомастия не должна быть проблемой даже среди чувствительных людей. Поскольку эстроген является обычным виновником удержания воды, норклостебол этого не делает, можно не опасаться избыточного подкожного удержания жидкости. Это делает его предпочтительным стероидом для использования во время циклов сушки, когда удержание воды и жира является серьезной проблемой. Побочные эффекты (Андрогенные): Хотя он классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все еще возможны с этим веществом. Это может включать приступы жирной кожи, угрей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Женщин также предупреждают о потенциальных вирилизующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Диметазин представляет собой стероид с относительно низкой андрогенной активностью по отношению к его тканеобразующим действиям, делая порог для сильных андрогенных побочных эффектов сравнимо выше, чем с другими андрогенными агентами, такими как тестостерон, метандростенолон или флуоксиместерон. Обратите внимание, что фермент 5-альфа-редуктазы не метаболизирует диметазин, поэтому его относительная андрогенность не зависит от одновременного использования финастерида или дутастерида. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Диметазин представляет собой алкилированное соединение с 17-альфа. Это изменение защищает препарат от дезактивации печенью, позволяя очень высокий процент поступления лекарственного средства в кровоток после перорального введения. С17-альфа-алкилированные анаболические / андрогенные стероиды могут быть гепатотоксичными. Длительное или высокое воздействие может привести к повреждению печени. В редких случаях может развиться угрожающая жизни дисфункция. Желательно периодически посещать врача в течение каждого цикла, чтобы контролировать функцию печени и общее состояние здоровья. Потребление c17-альфа-алкилированных стероидов обычно ограничивается 6-8 неделями, чтобы избежать эскалации напряжения печени. Следует отметить, что в исследованиях, в которых вводили 20 мг в день пациентам в течение 45-95 дней, было показано, что диметазин вызывает умеренную билирубинемию (избыток билирубина в крови, что указывает на печеночный стресс) у почти 50% пациентов.3 Примерно 25% пациентов отмечали существенное увеличение сывороточных трансаминаз. Эти результаты свидетельствуют о том, что этот стероид обладает значительным уровнем гепатотоксичности. Рекомендуется использовать добавку для детоксикации печени, такую как Liver Stabil, Liv-52 или Essentiale Forte, во время приема любых гепатотоксические анаболические / андрогенные стероиды. Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого) холестерина, что может сдвинуть баланс ЛПНП в направлении, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для увеличения мышечной массы, подавляют эндогенное производство тестостерона. Без вмешательства стимулирующих тестостерон веществ уровень тестостерона должен вернуться к норме в течение 1-4 месяцев после выведения препарата. Обратите внимание, что длительный гипогонадотропный гипогонадизм может развиваться вторично по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Мужчины): Эффективная дозировка диметазина для целей повышения эффективности начинается в диапазоне 10-20 мг в день, принимаемых не более 6 или 8 недель. На этом уровне он, кажется, придает ощутимый эффект мышцам, который обычно сопровождается потерей жира и повышенным сепарации. Высоких доз обычно избегают из-за потенциальной гепатотоксичности. Применение (Женщины): Эффективная дозировка диметазина для целей, связанных с физическими или спортивными характеристиками, составляла бы бы приблизительно 2,5 мг в день, принимаемых циклами продолжительностью не более 4-6 недель, чтобы свести к минимуму вероятность вирилизации. Как и во всех анаболических / андрогенных стероидах, вирилизация все еще возможна. Доступность: Диметазин больше не производится на коммерческой основе и недоступен на черном рынке. 1 Clinical evaluation of the proteo-anabolic activity of dimethazine in patients with genital neoplasms during actinotherapy. Fontana Donatelli G, Dambrosio F. Ann Ostet Ginecol. 1962 Sep;84:773-83. Italian. 2 Biological determination of the secondary hormonal activities of dimethazine. Lupo, C, Matscher R, et al. Bolletino – Societa Italiana di Biologia Sperimentale 38 (1962):990-4. 3 Protracted action of protein anabolism in gynecological oncology and its effect on hepatic function. Dambrosio F, Donatelli G, et al. University of Milan (1963).