Синовекс® (тестостеронп пропионта и эстрадиол)
Описание: Синовекс – это препарат из стероидных имплантатов с комбинированными ингредиентами, который доступен только в качестве ветеринарного препарата для крупного рогатого скота. Имплантат выпускается в форме маленьких шариков, которые вставляются в ухо животного с помощью очень большого пистолета-имплантанта. После имплантации гранулы медленно растворяются, обеспечивая длительное высвобождение стероидов в течение многих недель. Содержание гормонов в Синовекс смешано, каждая гранула содержит 25 мг пропионата тестостерона и 2,5 мг бензоата эстрадиола. Было продемонстрировано, что это соотношение 10: 1 обеспечивает дополнительный анаболический эффект / увеличение веса у кормовых животных, улучшая ценность домашнего скота. Учитывая содержание эстрогена, Синовекс явно не идеальный стероид для людей. Большинство спортсменов привлекает этот продукт только из-за отношения к законным анаболикам, так как подобные имплантаты для крупного рогатого скота не регулируются в США в качестве контролируемых веществ, несмотря на содержание стероидов. Иначе, чистый продукт пропионата тестостерона был бы намного более подходящим. История: Гранулы тестостерона пропионата плюс эстроген впервые были одобрены Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США для использования животными в 1958 году1. Диэтилстилбестрол, мощный эстроген, часто используемый для увеличения веса туш животных, был одобрен четырьмя годами ранее для использования у крупного рогатого скота, однако оставаться ведущим продуктом в течение многих лет. Syntex представила свою версию гранул тестостерона / эстрогена (Синовекс) в начале 1970-х годов, как часть нового подразделения Animal Health компании. Это было в то время, когда диэтилстилбестрол получал много негативной рекламы. Синовекс стал популярным, когда FDA запретило использование диэтилстилбестрола в 1973 году, продукт быстро захватил более 50% рынка имплантатов, способствующих росту. Популярность Синовекс вскоре привлекла внимание других компаний, некоторые из которых вскоре начали делать свои собственные имплантаты из тестостерона и эстрогена.
Популярные бренды в США включают F-TO (Upjohn), Heifer-oid (Boehringer) и Implus (Upjohn). Синовекс и другие гранулы тестостерона / эстрогена по-прежнему широко доступны в США и за рубежом, хотя они не пользуются большой популярностью у спортсменов, учитывая содержание эстрогена. Форма выпуска: Синовекс содержит 25 мг тестостерона пропионата и 2,5 мг бензоата эстрадиола в небольшой стерильной имплантационной грануле. Количество гранул в каждой дозе картриджа будет варьироваться в зависимости от предполагаемого целевого животного. Имплантаты, обозначенные буквой «H», будут нести больше всего; в случае США Синовекс -H это 80 гранул (10 доз, каждая из которых состоит из 8 гранул). Мы увидим немного меньшее количество пеллет в имплантатах «S и «C». Структурные характеристики: Пропионат тестостерона – это модифицированная форма тестостерона, в которой эфир 17 карбоновой кислоты (пропионовая кислота) присоединен к 17-бета-гидроксильной группе для замедления высвобождения тестостерона из зоны имплантации. Этот препарат также содержит сложный эфир (бензойная кислота) эстрадиола. Побочные эффекты (Эстрогенные): Тестостерон легко ароматизируется в организме до эстрадиола (эстрогена). Кроме того, этот препарат содержит активный эстроген. Повышенные уровни эстрогена могут вызывать побочные эффекты, такие как задержка воды, увеличение жировых отложений и гинекомастия. Этот стероидный препарат считается высокоэстрогенным. Антиэстрогены, такие как цитрат кломифена или цитрат тамоксифена, могут быть необходимы для предотвращения эстрогенных побочных эффектов. Можно поочередно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (анастрозол), хотя он не будет влиять на дополнительный эстроген, присутствующий в препарате. Так как задержка воды и характерна для высокоэстрогенных стероидных продуктов, этот препарат обычно считается плохим выбором для диеты или сушки. Это было бы уместно только на стадиях набора, когда задержка воды будет поддерживать силу и размер мышц, а также способствовать созданию более сильной анаболической среды. Побочные эффекты (Андрогенные): Тестостерон является основным мужским андрогеном, ответственным за сохранение вторичных мужских половых признаков. Повышенные уровни тестостерона, вероятно, производят андрогенные побочные эффекты, включая жирную кожу, прыщи и рост волос на теле / лице. Мужчины с генетической предрасположенностью к выпадению волос (андрогенетическая алопеция) могут заметить ускоренную облысение. Те, кто обеспокоен потерей волос, могут найти более удобный вариант в нандролона деканоате, который является сравнительно менее андрогенным стероидом. Женщин предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов, особенно с сильным андрогеном, таким как тестостерон. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Тестостерон и эстроген не обладают гепатотоксическим действием; токсичность для печени маловероятна. Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Тестостерон, как правило, оказывает гораздо меньшее влияние на сердечнососудистые факторы риска, чем синтетические стероиды. Это отчасти объясняется его открытостью к метаболизму печенью, которая позволяет ей оказывать меньшее влияние на печеночное управление холестерином. Ароматизация тестостерона в эстрадиол также помогает смягчить отрицательные эффекты андрогенов на липиды сыворотки. Добавленный эстроген в этом продукте может также помочь компенсировать некоторое андрогенное влияние на липидные показатели, и поэтому препарат может оказывать более слабое воздействие на холестерин, чем одинаково дозированный препарат прямого тестостерона. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют продукцию эндогенного тестостерона. Тестостерон является основным мужским андрогеном и оказывает сильную отрицательную обратную связь на продукцию эндогенного тестостерона. Препараты на основе тестостерона также оказывают сильное влияние на регуляцию гипоталамуса естественных стероидных гормонов. Без вмешательства тестостерона-стимулирующих веществ уровень тестостерона должен нормализоваться в течение 1-4 месяцев после полного очищения организма. Обратите внимание, что гипогонадотропный гипогонадизм может быть вторичным по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Общее): Гранулы Синовекс для имплантатов не предназначены для потребления человеком. Чтобы использовать эти гранулы, они должны быть преобразованы в другую (более подходящую) форму доставки. Чтобы сделать это, спортсмен, как правило, размалывает их и втирает их в кожу в смеси 50/50 ДМСО и воды для облегчения трансдермальной доставки. Альтернативно, можно смешать инъекцию домашнего приготовления с гранулами. Это делается путем измельчения их в порошок и введения порошка в отфильтрованное масло или стероид на масляной основе. Следует помнить, что практика подготовки Синовекс для инъекций не будет стерильной, и как таковая может быть потенциально опасной. Обратите внимание, что были также опубликованы некоторые методы удаления эстрогена из гранул, чтобы сделать препарат более удобным для использования. Как правило, они включают использование легковоспламеняющихся материалов, выполнение ряда различных этапов и оставление эстрогена по окончании процесса, однако это, как правило, делает процесс более сложным, чем он того стоит. Применение (Мужчины): Синовекс не одобрен для использования у людей. Рекомендации по назначению недоступны. При использовании в целях повышения физических кондиций (очень редко) доза рассчитывается на основе пути введения. При трансдермальной доставке предполагается уровень биодоступности не более 10%. Следовательно, суточная доза в 4 гранулы (100 мг) обеспечит эквивалент 70 мг в неделю пропионата тестостерона (по данным инъекции). При введении инъекцией доза в 100 мг каждый второй или третий день является наиболее распространенной. Препарат, как правило, принимается не более 8 недель, и используется почти исключительно на стадиях набора. Те, кто экспериментировал с этим продуктом, были в целом разочарованы результатами, так как добавление эстрогена часто приводило к быстрой гинекомастии, заметному накоплению жира в организме и сильной задержке воды. Во многих случаях задержанная вода вызывала неприглядный вздутый вид (крайняя потеря сепарации). Применение (Женщины): Синовекс не одобрен для использования у людей. Рекомендации по назначению недоступны. Синовекс не рекомендуется для женщин в целях улучшения физической формы или производительности из-за его сильной андрогенной природы и тенденции вызывать вирилизирующие побочные эффекты. Доступность: Синовекс редко встречается на черном рынке, учитывая, что продукт пользуется низким спросом и, как правило, его можно приобрести через законные магазины сельскохозяйственной или ветеринарной продукции. Подделок никогда не было. 1 History of diethylstilbestrol use in cattle. A. P. Raun and R. L. Preston. 2002, American Society of Animal Science.