Синтроид® (левотироксин) Описание: Тевотироксин натрия представляет собой синтетически изготовленную форму природного гормона щитовидной железы тетраиодтиронина (Т-4). Гормоны щитовидной железы в первую очередь отвечают за регулирование скорости обмена веществ в организме и играют жизненно важную роль в использовании организмом белков, жиров и углеводов. Левотироксин натрия используется в медицине для лечения случаев гипотиреоза, который характеризуется недостаточной естественной выработкой гормонов щитовидной железы. Это может проявляться рядом симптомов, включая потерю энергии, летаргию, увеличение веса, выпадение волос и изменения текстуры кожи. Левотироксин натрия считается медикаментом медленного действия, и может потребоваться до 4-6 недель, прежде чем в крови будет достигнут полный терапевтический уровень. Это также наиболее часто назначаемое лекарство щитовидной железы в мире, и считается стандартной формой лечения большинства случаев гипотиреоза. Действие левотироксина натрия очень похоже на действие популярного препарата щитовидной железы Цитомель® (лиотиронин натрия). Цитомель® немного отличается по структуре, однако является синтетической формой гормона щитовидной железы трийодтиронина (T-3). У здорового человека с достаточным уровнем гормонов щитовидной железы Т-3 и Т-4, присутствующих в их организме, Т-3 считается основной активной формой гормона щитовидной железы, в то время как Т4 служит главным образом резервом для Т3, оказывая большую часть его метаболической активности через преобразование в T3 в периферических тканях. Т3 имеет эффект, который примерно в четыре раза сильнее, чем эффект Т-4 миллиграмм на миллиграмм. Кроме того, Цитомель® считается более мощной формой лечения щитовидной железы, как с точки зрения активности, так и потенциала побочных эффектов. Многие спортсмены и культуристы, употребляющие препараты, ценят левотироксин натрия за его способность стимулировать метаболизм и поддерживать распад жировых отложений. Обычно его принимают в период ограничения калорий («сушка»), когда человек сосредоточен на потере жира или увеличении мышечной массы. Часто считается, что использование препаратов щитовидной железы может способствовать потере жира при более высоком уровне потребления калорий, чем это было бы возможно без преапаратов, увеличивая их воспринимаемую ценность среди сообществ. Анаболические стероиды, как правило, используются в сочетании с этими гормонами, и многие считают, что действие этих препаратов на повышение метаболизма может привести к более быстрому увеличению мышечной массы. Однако, это еще не было широко доказано.
История: Левотироксин натрия был первым синтетическим препаратом для лечения щитовидной железы, продаваемым в США, и впервые был представлен на рынке в 1955 году компанией Flint Laboratories под названием Синтроид. Препарат имеет долгую историю терапевтического применения в США и на международном уровне, и в течение десятилетий был наиболее широко назначаемым лекарством для лечения гипотиреоза. Исторически бренд Синтроид был самым успешным, и, согласно оценкам, он сохранил 85% от общего объема продаж левотироксина и годовой доход в 600 миллионов долларов (оценки 1990 года). Однако в бодибилдинге и спортивных сообществах наиболее популярным является быстродействующий и более мощный препарат Цитомель (лиотиронин натрий). Поскольку Синтроид действует слабее и медленнее, спортсменам необходимо принимать препарат в течение более длительного периода времени для достижения аналогичных результатов. Сам по себе бренд Синтроид имеет долгую и порой противоречивую историю1. В течение многих лет после своего создания Flint Laboratories, Синтроид пользовался виртуальной монополией на рынке левотироксина натрия. Дженерики наконец начали брать большую долю продаж левотироксина натрия, начиная с 1980-х годов. В ответ Flint Laboratories профинансировала исследование в Университете Калифорнии в 1986 году, в котором была предпринята попытка продемонстрировать, что Синтроид обладает более высокой терапевтической ценностью, чем его аналоги. Исследование было завершено в 1990 году, и фактически доказало, что дженерики имели такую же эффективность, что и Синтроид2. Флинт использовал в своем контракте пункт, требующий одобрения компании, прежде чем университет сможет опубликовать свое исследование. Завязалась правовая борьба за его публикацию. Даже после того, как Flint Laboratories была продана Boots, а после этого Boots продана Knoll, публикация исследования была категорически запрещена. В конце концов оно была выпущена в 1997 году. Последовал коллективный иск, в котором утверждалось, что неправомерные действия в связи с публикацией и маркетинговыми претензиями вынуждают потребителей платить в 2-3 раза больше за фирменный препарат, чем эквивалентный аналог. Knoll в итоге согласился на 135 миллионов долларов. Форма Выпуска: Левотироксин натрия чаще всего поставляется в пероральных таблетках по 25 мкг, 50 мкг, 75 мкг, 100 мкг, 125 мкг, 150 мкг, 200 мкг и 300 мкг. Структурные Характеристики: Левотироксин натрия представляет собой синтетическую форму гормона щитовидной железы Т4. Имеет химическое обозначение L-3,3,5,5′-тетраиодтиронина натриевая соль. Предупреждения: Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов требует, чтобы следующее предупреждение сопровождало рецепты на препараты лиотиронина натрия, продаваемые в США. «Гормоны щитовидной железы, включая левотироксин натрия, отдельно или вместе с другими терапевтическими средствами, не следует использовать для лечения ожирения или для снижения веса. Дозы в диапазоне ежедневных гормональных потребностей неэффективны для снижения веса. Большие дозы могут вызывать серьезные или даже опасные для жизни проявления токсичности, особенно когда они вводятся в сочетании с симпатомиметическими аминами, такими как те, которые используются для их аноректического действия ». Побочные Эффекты: Побочные эффекты обычно связаны с передозировкой и могут включать головную боль, раздражительность, нервозность, потливость, нерегулярное сердцебиение, повышенную моторику кишечника или нарушения менструального цикла. Передозировка также может вызвать шок и может усугубить или вызвать стенокардию или застойную сердечную недостаточность. Хроническая передозировка левотироксина натрия вызывает симптомы, обычно связанные с гипертиреозом или перепроизводством естественных гормонов щитовидной железы в организме. Возникновение связанных с передержкой побочных эффектов обычно приводит к немедленному снижению или прекращению терапии левотироксином натрия. Острая массивная передозировка может быть опасна для жизни. Применение: При использовании для лечения гипотиреоза легкой и средней степени тяжести средняя замещающая доза левотироксина натрия составляет приблизительно 1,7 мкг / кг / день. Это соответствует 100-125 мкг / день в день для взрослого 154 фунтов. Полная терапевтическая доза может быть дана с начала терапии у здоровых взрослых пациентов. Обратите внимание, что из-за длительного периода полувыведения левотироксина, максимальный терапевтический эффект при данной дозе может не достигаться в течение 4-6 недель. При использовании (не по назначению) для ускорения потери жира у бодибилдеров и спортсменов, типичный протокол предусматривает медленное наращивание дозы, чтобы у организма было достаточно времени, чтобы приспособиться к изменяющимся уровням гормонов щитовидной железы. Индивидуум, как правило, начинает с низкой дозы 25-50 мкг и постепенно увеличивает количество 25-50 мкг каждый день или два. Конечная дозировка обычно находится в диапазоне 100-150 мкг и редко превышает 250 мкг. Важно помнить, что препараты щитовидной железы являются сильными препаратами со значительным потенциалом побочных эффектов. Осторожные люди будут уверены, что не будут использовать чрезмерное количество левотироксина натрия, и не будут продолжать лечение более восьми недель. Также обычно рекомендуется постепенно уменьшать дозировку Синтроид в конце каждого цикла. Обычно это достигается путем снижения дозы на 25 мкг каждую секунду или третий день. Здесь, опять же, основное внимание уделяется тому, чтобы избежать любых внезапных изменений уровня гормонов, которые в противном случае могли бы вызвать побочные эффекты. Обратите внимание, что из-за медленного действия левотироксина натрия, может потребоваться несколько недель или дольше для полного выведения активного препарата из организма. Доступность: Хотя левотироксин натрия является широко производимым препаратом, он не так распространен на черном рынке, как более сильный препарат щитовидной железы Цитомель®. Крупномасштабная контрафакция не является проблемой. 1 Why do we continue to write for Synthroid? Volume XI, Issue 8 Harold J. DeMonaco, M.S., Director of Drug Therapy Management. A publication of the Drug Therapy Committee, Massachusetts General Hospital and the MAssachusets General Physicians Organization. 2 Bioequivalence of generic and brand-name levothyroxine products in the treatment of hypothyroidism. Dong BJ. Hauck WW. Gambertoglio JG. Gee L. White JR. Bubp JL. Greenspan FS.JAMA. 1997;277: 1205-1213.