Стерандрил Ретард (тестостерона гексагидробензоат)
Описание: Тестостерона гексагидробензоат представляет собой инъекционный эфир первичного мужского андрогена тестостерона. Используемый здесь гексагидробензоатный эфир является короткодействующим, поддерживающим стабильный уровень тестостерона в крови всего несколько дней. Поэтому для него требуется гораздо более частый график инъекций, чем для энантата тестостерона или ципионата. Тестостерона гексагидробензоат очень похож на пропионат тестостерона во время действия, хотя, возможно, немного более продолжительный. Во всех смыслах и целях эти два стероида могут использоваться взаимозаменяемо. Как и все инъекции тестостерона, гексагидробензоат тестостерона способен стимулировать сильное увеличение мышечной массы и силы. История: Тестостерона гексагидробензоат представляет собой сложный эфир тестостерона, который впервые был изучен в Европе в середине 1950-х годов. Впоследствии он был продавался в качестве рецептурного препарата в 1960-х и 70-х годах, в первую очередь под торговыми марками Стерандрил Ретард (Франция) и Тестормон Депозитум (Португалия). Тестостерона гексагидробензоат использовался клинически для лечения недостаточных уровней андрогенов у мужчин и меноррагии (тяжелые менструальные кровотечения), метроррагии (аномальное кровотечение из матки), чрезмерной лактации и рака молочной железы у женщин. Он также использовался обоими полами для лечения определенных состояний кожи (связанных с зудом), психоневроза и астении (аномальная физическая слабость или недостаток энергии). Несмотря на многочисленные медицинские применения этого препарата, гексагидробензоат тестостерона был в конечном счете малораспространенным сложным тестостероном в клинической медицине и был выведен с мирового рынка (как отдельный предмет) до 1980-х годов. Этот сложный эфир все еще можно найти в составе Спектриола, австралийского ветеринарного стероида.
Форма выпуска: Тестостерона гексагидробензоат больше не доступен как отдельный препарат. Когда он был доступен, он обычно содержал 50 мг / мл, 100 мг / мл или 125 мг / мл стероида, растворенного в масле. Упаковка обычно была в виде 1 мл или 2 мл стеклянной ампулы. Структурные характеристики: Тестостерона гексагидробензоат представляет собой модифицированную форму тестостерона, где сложный эфир карбоновой кислоты (гексагидробензойная кислота, также известная как циклогексанкарбоновая кислота) присоединен к гидроксильной группе 17beta. Этерифицированные формы тестостерона менее полярны, чем свободный тестостерон, и поглощаются медленнее из области инъекции. Попадая в кровоток, эфир удаляется, чтобы получить свободный (активный) тестостерон. Этерифицированные формы тестостерона предназначены для продления окна терапевтического эффекта после введения, что позволяет использовать менее частое расписание инъекций по сравнению с инъекциями свободного (неэтерифицированного) стероида. #Побочные эффекты (Эстрогенные): Тестостерон легко ароматизируется в организме до эстрадиола (эстрогена). Фермент ароматазы (эстрогенсинтетазы) отвечает за этот метаболизм тестостерона. Повышенные уровни эстрогена вызывать побочные эффекты, такие как повышенное удержание воды, увеличение жировых отложений и гинекомастию. Тестостерон считается умеренно эстрогенным стероидом. Для предотвращения эстрогенных побочных эффектов может потребоваться антиэстроген, такой как цитрат кломифена или цитрат тамоксифена. В качестве альтернативы можно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (анастрозол), который более эффективно контролирует эстроген, предотвращая его синтез. Однако ингибиторы ароматазы могут быть довольно дорогими по сравнению с антиэстрогенами и могут также оказывать отрицательное влияние на липиды крови. Побочные эффекты (Андрогенные): Тестостерон является основным мужским андрогеном, ответственным за сохранение вторичных мужских половых признаков. Повышенные уровни тестостерона, вероятно, производят андрогенные побочные эффекты, включая жирную кожу, прыщи и рост волос на теле / лице. Мужчины с генетической предрасположенностью к выпадению волос (андрогенетическая алопеция) могут заметить ускоренную облысение. Те, кто обеспокоен потерей волос, могут найти более удобный вариант в нандролона деканоате, который является сравнительно менее андрогенным стероидом. Женщин предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов, особенно с сильным андрогеном, таким как тестостерон. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. В андроген-чувствительных тканях-мишенях, таких как кожа, скальп и простата, высокая относительная андрогенность тестостерона зависит от его восстановления до дигидротестостерона (ДГТ). Фермент 5-альфа-редуктазы ответственен за этот метаболизм тестостерона. Совместное использование ингибитора 5-альфа-редуктазы, такого как финастерид или дутастерид, будет мешать специфическому для места действию тестостерона, снижая склонность тестостероновых препаратов к возникновению андрогенных побочных эффектов. Важно помнить, что и анаболический, и андрогенный эффекты опосредуются с помощью рецептора цитозольного андрогена. Полное разделение анаболических и андрогенных свойств тестостерона невозможно даже при полном ингибировании 5-альфа-редуктазы. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Тестостерон не обладает гепатотоксическими эффектами; токсичность для печени маловероятна. В одном исследовании изучался потенциал гепатотоксичности при высоких дозах тестостерона путем введения 400 мг гормона в день (2800 мг в неделю) группе мужчин. Стероид принимался перорально, чтобы достичь более высоких концентраций пика в тканях печени по сравнению с внутримышечными инъекциями. Гормон вводился ежедневно в течение 20 дней и не вызывал значительных изменений в значениях печеночных ферментов, включая сывороточный альбумин, билирубин, аланинаминотрансферазу и щелочные фосфатазы.1 Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Тестостерон, как правило, оказывает гораздо меньшее влияние на сердечно-сосудистые факторы риска, чем синтетические стероиды. Это отчасти объясняется его открытостью к метаболизму печенью, которая позволяет ей оказывать меньшее влияние на печеночное управление холестерином. Ароматизация тестостерона в эстрадиол также помогает смягчить отрицательные эффекты андрогенов на липиды сыворотки. В одном исследовании 280 мг в неделю тестостерона (энантата) имело небольшое, но не статистически значимое влияние на холестерин ЛПВП через 12 недель, но при применении с ингибитором ароматазы наблюдалось сильное (25%) снижение.2 Исследования с использованием 300 мг сложного эфира тестостерона (энантата) в неделю в течение двадцати недель без ингибитора ароматазы продемонстрировали только снижение холестерина ЛПВП на 13%, тогда как при 600 мг снижение достигало 21%.3 Негативное влияние ингибирования ароматазы следует принимать во внимание до того, как такой препарат добавляется к терапии тестостероном. Из-за положительного влияния эстрогена на липиды сыворотки цитрат тамоксифена или цитрат кломифена предпочтительнее ингибиторов ароматазы для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку они оказывают частичное эстрогенное действие в печени. Это позволяет им потенциально улучшать профили липидов и компенсировать некоторые отрицательные эффекты андрогенов. При дозах 600 мг или менее в неделю влияние на профиль липидов имеет тенденцию быть заметным, но не драматичным, что делает ненужным антиэстроген (для кардиозащитных целей). Дозы 600 мг или менее в неделю также не привели к статистически значимым изменениям холестерина LDL / VLDL, триглицеридов, аполипопротеина B / C-III, Cреактивного белка и чувствительности к инсулину, что указывает на относительно слабое воздействие на сердечно-сосудистые факторы риска.4 При использовании в умеренных дозах инъекционные тестостероновые эфиры обычно считаются самыми безопасными из всех анаболических / андрогенных стероидов. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют продукцию эндогенного тестостерона. Тестостерон является основным мужским андрогеном и оказывает сильную отрицательную обратную связь на продукцию эндогенного тестостерона. Препараты на основе тестостерона также оказывают сильное влияние на регуляцию гипоталамуса естественных стероидных гормонов. Без вмешательства тестостерона-стимулирующих веществ уровень тестостерона должен нормализоваться в течение 1-4 месяцев после полного очищения организма. Обратите внимание, что гипогонадотропный гипогонадизм может быть вторичным по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Мужчины): Для лечения андрогенной недостаточности в предписаниях по применению гексагидробензоата тестостерона (Тестормон Депо) назначалась доза 25 мг ежедневно, или каждый второй или третий день. Эффективная доза среди спортсменовмужчин будет составлять 50-100 мг три раза в неделю, принимаемые циклами продолжительностью от 6 до 12 недель. Этот уровень достаточен для большинства пользователей, чтобы заметить прибавки в размере и силе мышц. Тестостерон обычно включается в массонаборные периоды, когда задержка воды не будет иметь большого значения, а пользователь больше заботится о сырой массе, чем сепарации. Тестостерон в конечном счете очень универсален и может сочетаться со многими другими анаболическими / андрогенными стероидами для получения желаемого эффекта. Применение (Женщины): Тестостерона гексагидробензоат использовали женщины в клинической медицине, когда он был доступен, обычно в дозе 5-25 мг, назначаемой три раза в неделю. Рекомендуемые применения тестостерона были уменьшены в большинстве областей современной медицины, и этот гормон больше не используется. Тестостерона гексагидробензоат не рекомендуется женщинам для повышения физической активности или повышения эффективности из-за его сильного андрогенного характера и склонности к возникновению вирилизующих побочных эффектов. Доступность: Тестостерона гексагидробензоат больше не доступен в качестве коммерческого самостоятельного лекарственного продукта. 1 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F. 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237. 2 High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an aromatizable androgen is administered. Friedl K, Hannan C et al. Metabolism 39(1) 1990:69-74. 3 Testosterone dose-response relationships in healthy young men. Bhasin S, Woodhouse Let al. Am J Physiol Endocrinol Metab 281: E117281, 2001. 4 The effects of varying doses of T on insulin sensitivity, plasma lipids, apolipoproteins, and C-reactive protein in healthy young men. Singh A, Hsia S, et al. J Clin Endocrinol Metab 87: 136-43, 2002.