Стриант® (тестостерон)
Описание: Стриант® – это мукоадгезивная трансбуккальная система доставки тестостерона. Его готовят в виде небольшой (аспириновой) таблетки, содержащей 30 мг (свободного) тестостерона. Планшет не принимается перорально, но прикрепляется к деснам, где он переносит тестостерон через внутреннюю поверхность щек и в кровоток. Букальная доставка анаболических / андрогенных стероидов не является новой и использовалась в прошлом (с ограниченным успехом) для таких препаратов, как метилтестостерон и пропионат тестостерона. Однако клеевая система Стриант является улучшением по сравнению со старыми быстро растворяющимися буккальными таблетками, поскольку она намного более устойчива во рту (она остается прикрепленной на 12 часов, после чегоее необходимо удалить). Таким образом, она обеспечивает гораздо более длительную и эффективную доставку гормона в сравнении. Достаточно два приема в день для поддержания уровня физиологических гормонов в течение 24-часового периода. История: Стриант® был разработан в США Columbia Laboratories. Он был одобрен FDA для продажи в качестве лекарственного средства, отпускаемого по рецепту, в июне 2003 года и указывается для использования у мужчин с заболеваниями, связанными с дефицитом или отсутствием эндогенного тестостерона. С помощью этого продукта Columbia, вероятно, пыталась покрыть тех потребителей гормональной заместительной терапии (ЗГТ), которые не приветствуют двухнедельные инъекции, и обнаруживают, что гели неудобны или косметически нежелательны. Стриант был отправлен в аптеки в конце 2003 года и быстро встретился со смешанными отзывами. Некоторые пациенты считают его очень удобным вариантом для ЗГТ, в то время как другие считают, что оральные таблетки слишком неудобны для использования в течение длительных периодов времени. Стриант был выпущен в Великобритании в 2004 году под торговой маркой Стриант СР, лицензированной и продаваемой Ardana Bioscience. Партнерство Columbia с Ardana обещает возможность продаж Стриант на 18 европейских рынках.
Форма выпуска: Стриант® мукоадгезивная трансбуккальная система доставки тестостерона доступна на различных рынках лекарственных препаратов. Продукт поставляется в виде небольшой буккальной таблетки; обычно упакованы в полоски по 10 таблеток, 6 полосок в коробку. Структурные характеристики: Стриант® мукоадгезивная трансбуккальная система доставки тестостерона представляет собой буккальную таблетку, содержащую 30 мг (свободного) тестостерона. Система прилипает к внутренней части рта, где смола встречает верхнюю губу над резцовыми зубами. При воздействии слюны таблетка размягчается в гелеобразную консистенцию, которая может оставаться на месте в течение 12 часов. Продукт обеспечивает физиологические концентрации тестостерона через слизистую оболочку, где он всасывается в кровоток через верхнюю полую вену (основной кровеносный сосуд), минуя печень. Побочные эффекты (Эстрогенные): Тестостерон легко ароматизируется в организме до эстрадиола (эстрогена). Фермент ароматазы (эстрогенсинтетазы) отвечает за этот метаболизм тестостерона. Повышенные уровни эстрогена вызывать побочные эффекты, такие как повышенное удержание воды, увеличение жировых отложений и гинекомастию. Тестостерон считается умеренно эстрогенным стероидом. Для предотвращения эстрогенных побочных эффектов может потребоваться антиэстроген, такой как цитрат кломифена или цитрат тамоксифена. В качестве альтернативы можно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (анастрозол), который более эффективно контролирует эстроген, предотвращая его синтез. Однако ингибиторы ароматазы могут быть довольно дорогими по сравнению с антиэстрогенами и могут также оказывать отрицательное влияние на липиды крови. Побочные эффекты (Андрогенные): Тестостерон является основным мужским андрогеном, ответственным за сохранение вторичных мужских половых признаков. Повышенные уровни тестостерона, вероятно, производят андрогенные побочные эффекты, включая жирную кожу, прыщи и рост волос на теле / лице. Мужчины с генетической предрасположенностью к выпадению волос (андрогенетическая алопеция) могут заметить ускоренную облысение. Те, кто обеспокоен потерей волос, могут найти более удобный вариант в нандролона деканоате, который является сравнительно менее андрогенным стероидом. Женщин предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов, особенно с сильным андрогеном, таким как тестостерон. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. В андроген-чувствительных тканях-мишенях, таких как кожа, скальп и простата, высокая относительная андрогенность тестостерона зависит от его восстановления до дигидротестостерона (ДГТ). Фермент 5-альфа-редуктазы ответственен за этот метаболизм тестостерона. Совместное использование ингибитора 5-альфа-редуктазы, такого как финастерид или дутастерид, будет мешать специфическому для места действию тестостерона, снижая склонность тестостероновых препаратов к возникновению андрогенных побочных эффектов. Важно помнить, что и анаболический, и андрогенный эффекты опосредуются с помощью рецептора цитозольного андрогена. Полное разделение анаболических и андрогенных свойств тестостерона невозможно даже при полном ингибировании 5-альфа-редуктазы. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Тестостерон не обладает гепатотоксическими эффектами; токсичность для печени маловероятна. В одном исследовании изучался потенциал гепатотоксичности при высоких дозах тестостерона путем введения 400 мг гормона в день (2800 мг в неделю) группе мужчин. Стероид принимался перорально, чтобы достичь более высоких концентраций пика в тканях печени по сравнению с внутримышечными инъекциями. Гормон вводился ежедневно в течение 20 дней и не вызывал значительных изменений в значениях печеночных ферментов, включая сывороточный альбумин, билирубин, аланинаминотрансферазу и щелочные фосфатазы.1 Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Therapeutic doses of testosterone used to correct insufficient androgen production in otherwise healthy aging men are unlikely to increase atherogenic risk, and may actually reduce the risk of cardiovascular mortality.2 Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют продукцию эндогенного тестостерона. Тестостерон является основным мужским андрогеном и оказывает сильную отрицательную обратную связь на продукцию эндогенного тестостерона. Препараты на основе тестостерона также оказывают сильное влияние на регуляцию гипоталамуса естественных стероидных гормонов. Без вмешательства тестостерона-стимулирующих веществ уровень тестостерона должен нормализоваться в течение 1-4 месяцев после полного очищения организма. Обратите внимание, что гипогонадотропный гипогонадизм может быть вторичным по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Общее): Стриант мукоадгезивную буккальную систему доставки тестостерона помещают на десны чуть выше зуба резца. Она оставляется на месте в течение 12 часов, после чего ее осторожно удаляют. Обычно продукт вводят дважды в день. Участок нанесения следует менять между левой и правой сторонами рта с каждой дозой. Применение (Мужчины): Для лечения андрогенной недостаточности рекомендации по назначению для Стриант рекомендуют вводить одну буккальную таблетку два раза в день. Дозы вводятся один раз утром и один раз ночью, 12 часов. Для целей повышения физической активности или эффективности более высокие дозы необходимы для достижения супрафизиологических уровней тестостерона. Это будет трудно, если не нецелесообразно, с учетом способа доставки. Для такого использования потребуется минимум 4 таблеткм в день, – уровень, достаточный для большинства пользователей, чтобы заметить значительный прирост в мышечном размере и сил. Более низкие (терапевтические) дозы могут быть эффективными в сочетании с другими анаболическими / андрогенными стероидами. Тестостерон в конечном счете очень универсален и может сочетаться со многими другими анаболическими / андрогенными стероидами для получения желаемого эффекта. Применение (Женщины): Стриант мукоадгезивная буккальная система доставки тестостерона не одобрена FDA для использования у женщин. Тестостерон не рекомендуется женщинам для повышения физической или профессиональной активности из-за его сильного андрогенного характера и склонности к возникновению вирилизующих побочных эффектов. Доступность: Учитывая его высокую относительную цену и низкую концентрацию тестостерона, Стриант обычно не продается на черном рынке. О подделках еще не сообщалось. 1 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F. 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237. 2 Testosterone replacement, cardiovascular system and risk factors in the aging male. Vigna GB, Bergami E. J Endocrinol Invest. 2005;28(11 Suppl Proceedings):69-74.