Супердрол (метилдростанолон)
Описание: Метилдростанолон, также известный как метастерон, представляет собой мощный пероральный анаболический стероид, который никогда не продавался в качестве лекарственного средства, отпускаемого по рецепту. В структуре этот стероид является близким производным дростанолона (Мастерон). Единственное отличие в этом случае заключается в добавлении C-17 альфа-метильной группы, модификации, которая дает этому стероиду высокую пероральную биодоступность. Однако оба препарата остаются очень сопоставимыми. Метилдростанолон и дростанолон неароматизируемы, поэтому нет никакой разницы в эстрогенности этих двух стероидов, и оба стероида сохраняют благоприятные анаболические отношения андрогенов. Лабораторные анализы делают Супердрол лидером, однако, демонстрируя, что он обладает 4-кратной анаболической активностью перорального метилтестостерона, показывая только 20% андрогенности (соотношение 20:1 по сравнению с 3:1). Однако точная реальная значимость этих цифр еще предстоит увидеть. Метилдростанолон нравится атлетам за умеренные анаболические свойства, которые обычно сопровождаются потерей жира и минимальными андрогенными побочными эффектами. История: Метилдростанолон был впервые описан в 1959 году1. Этот стероид был разработан международным фармацевтическим гигантом Syntex наряду с другими известными анаболическими агентами, такими как пропионат дростанолона и оксиметолон. Однако, в отличие от дростанолона и оксиметолона, этот стероид (по крайней мере, в его основной форме) никогда не выпускался в качестве лекарственного средства. Он продавался только в течение короткого периода времени в виде модифицированного гормона, называемого диметазином. Диметазин изготавливают из двух молекул метилдолстанолона, которые соединены вместе, которые затем метаболически разделяются и получают свободный метилдолстанолон. Таким образом, хотя технически сам метилдостанолон никогда не продавался как рецептурный препарат, мы можем сказать, что он был использован в медицине (дополнительную информацию см. в профиле препарата Роксилона). В остальных случаях молекула метилдостанолона оставалась неясным исследовательским стероидом и никогда не была одобрена для использования у людей.
Метилдростанолон был выпущен в начале 2005 года в качестве анаболического стероида на «серый рынок» в Соединенных Штатах. Препарат продавался без ограничений в качестве продукта для пищевых добавок, за исключением того, что производитель отказался от минимальных возрастных ограничений. Никакие государственные или федеральные законы не идентифицируют этот препарат как анаболический стероид. Это просто связано с тем, что метилдростанолон не был в торговле в то время, когда такие законы были написаны и не был известен законодателям. Однако он никогда и не был законным для продажи в качестве диетической добавки, и в конце 2005 года FDA признал, что метилдорстанолон продавался на рынке спортивных товаров незаконно. В начале 2006 года FDA направила письма производителю и дистрибьютору, требуя, чтобы его изъяли из торговли. С тех пор Супердрол был прекращен. Форма выпуска: Метилдростанолон никогда не продавался как препарат, отпускаемый по рецепту. При продаже в качестве пищевой добавки он обычно был в виде капсул, содержащих по 10 мг стероида. Структурные характеристики: Метилдростанолон является модифицированной формой дигидротестостерона. Он отличается: 1) добавлением метильной группы в углероде 17-альфа, которая помогает защитить гормон во время перорального введения, и 2) введением метильной группы на углерод-2 (альфа), что значительно увеличивает силу анаболического стероида, повышая его устойчивость к метаболизму с помощью фермента 3гидроксистероиддегидрогеназы в ткани скелетных мышц. Побочные эффекты (Эстрогенные): Метилдростанолон не ароматизируется организмом и не является заметно эстрогенным. Антиэстроген не нужен при использовании этого стероида, поскольку гинекомастия не должна быть проблемой даже среди чувствительных людей. Поскольку эстроген является обычным виновником удержания воды, этот стероид вместо этого дает набор сухой массы, не опасаясь избыточной подкожной жидкости. Это делает его предпочтительным стероидом для использования во время циклов сушки, когда удержание воды и жира является серьезной проблемой. Побочные эффекты (Андрогенные): Хотя хлородегидрометилтестостерон классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все еще возможны с этим веществом. Они могут включать в себя приступы жирной кожи, акне и рост волос на теле / лице. Дозы, превышающие обычно назначенные, чаще вызывают такие побочные эффекты. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Женщин дополнительно предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Хлородегидрометилтестостерон не интенсивно метаболизируется ферментом 5-альфа-редуктазы, поэтому его относительная андрогенность не сильно изменяется при одновременном применении финастерида или дутастерида Побочные эффекты (Гепатоксичность): Метилдростанолон представляет собой алкилированное соединение с 17-альфа. Это изменение защищает препарат от дезактивации печенью, давая очень высокий процент поступления лекарственного средства в кровоток после перорального введения. Длительное или высокое воздействие может привести к повреждению печени. В редких случаях может развиться угрожающая жизни дисфункция. Желательно периодически посещать врача в течение каждого цикла, чтобы контролировать функцию печени и общее состояние здоровья. Потребление c17-альфа-алкилированных стероидов обычно ограничивается 6-8 неделями, чтобы избежать эскалации напряжения печени. Обратите внимание, что, хотя данные о приеме человеком не могут быть найдены, чтобы сделать ссылку, дозы 10 мг и 20 мг в день были достаточными для получения высоких уровней ферментов печени у потребителей, о чем свидетельствуют результаты лабораторных исследований. Кроме того, сообщалось о небольшом количестве серьезных побочных эффектов, связанных с токсичностью печени, при использовании этого вещества. Рекомендуется использовать добавку для детоксикации печени, такую как Liv Stabil, Liv-52 или Essentiale Forte, во время приема любых гепатотоксические анаболические / андрогенные стероиды. Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют эндогенное производство тестостерона. Без вмешательства стимулирующих тестостерон веществ уровень тестостерона должен вернуться к норме в течение 1-4 месяцев после выведения препарата. Обратите внимание, что длительный гипогонадотропный гипогонадизм может развиваться вторично по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Мужчины): Метилдростанолон никогда не был одобрен для использования у людей. Рекомендации по назначению недоступны. Эффективная дозировка метилдростанолона для целей повышения физической активности или повышения эффективности, по-видимому, начинается в диапазоне 10-20 мг в день, принимаемых не более 6 или 8 недель. На этом уровне он, кажется, придает измеримый эффект наращивания мышц, который обычно сопровождается потерей жира и повышением сепарации. Не ожидайте получить 30 фунтов на этом препарате (его название, которое сокращено от «Супер Анадрол» – больше маркетинг, чем реальность), но многие из сообщают о более чем 10 фунтах твердой мышечной массы при использовании этого препарата в одиночку. При определении оптимальной суточной дозы некоторые из обнаруживают, что препарат является значительно более эффективным при дозе 30 мг. Тем не менее, потенциальная гепатотоксичность должна быть обязательно учтена при таком использовании. Чтобы избежать дальнейшего повышения уровня нагрузки на печень, 20 мг в день метилдостанолона иногда сочетаются с нетоксичным инъекционным стероидом, таким как тестостерон для фаз набора или нандролон или болденон, для увеличения силы. Препарат хорошо работает в циклах сушки, где его отсутствие эстрогенности очень благоприятствует. Часто он сочетается здесь с неароматизируемым инъекционным стероидом, таким как Примоболан или Параболан. Применение (Женщины): Метилдростанолон никогда не был одобрен для использования у людей. Рекомендации по назначению недоступны. На спортивной арене эффективная пероральная ежедневная доза будет примерно на 2,5 мг в день, в течение циклов, продолжающихся не более 4-6 недель, чтобы свести к минимуму вероятность вирилизации. Главным моментом спора с женщинами, вероятно, будет 10 мг на дозу капсулы, которая слишком высока для использования. Применение потребовало бы открытия каждой капсулы и разделения порошкообразного содержимого на 4 отдельные дозы. Как и во всех стероидах, вирилизация по-прежнему возможна. Доступность: Метилдростанолон не доступен в качестве лекарственного средства, отпускаемого по рецепту. Этот стероид можно найти во многих подпольных стероидных продуктах. 1 2-Methyl and 2-hydroxymethylene-androstane derivatives. Ringold HJ et al. J Am Chem Soc 1959;81:427-32.