Сустанон® 100 (смесь эфиров тестостерона)

Описание: Сустанон® 100 представляет собой смесь тестостерона на основе масла, содержащую три разных тестостерона: пропионат тестостерона (20 мг); тестостерона фенилпропионат (40 мг); и изокапроата тестостерона (40 мг). Этот продукт изготавливается Organon и по существу является более низкой дозированной версией Сустанон® 250. Подобно Сустанон® 250, Сустанон® 100 использует несколько сложных эфиров тестостерона для получения желаемого эффекта медленного действия. Различные эфиры имеют разный уровень растворимости в масле, а также скорость высвобождения из места инъекции. Дизайн таков, что быстрое высвобождение тестостерона сопровождается замедленным высвобождением гормона. Сустанон® 100 короче, чем Сустанон® 250, поскольку он не имеет более длинного деканоатного эфира и обычно работает в течение двух недель. Этот препарат в конечном счете очень похож на тестостерон ципионат или энантат, но со слегка коротким окном терапевтического эффекта. История: Сустанон® 100 – современная адаптация известной инъекционной смеси тестостеронов Сустанон® 250, которая была разработана международным фармацевтическим гигантом Organon (теперь Merck / MSD). Сустанон® 100 представляет собой, по существу, более низко дозированный эквивалент Сустанон® 250, обеспечивающий тот же гормон с подобным (хотя и не точно) временем высвобождения. Сустанон® 100 рекомендуется для тех же медицинских целей, что и Сустанон® 250, а именно для лечения мужской андрогенной недостаточности, которая может проявляться такими симптомами, как снижение сексуального влечения, импотенция, бесплодие и потеря костной массы. Повышенное ожирение (жировая масса) и потеря веса также распространены у пациентов с низким уровнем андрогенов. В дополнение к этим применениям Сустанон® 100 также рекомендуется для индуцирование маскулинизации транссексуалов женского пола. Сустанон® 100 выпускается только в нескольких странах в настоящее время и широко недоступен.

Форма выпуска: Сустанон® 100 доступен на отдельных рынках лекарственных препаратов. Все продукты поставляются в 1 мл стеклянных ампулах. Структурные характеристики: Сустанон® 100 содержит смесь трех соединений тестостерона, которые модифицируются добавлением эфиров карбоновой кислоты (пропионовой, пропионовой фенилового эфира и изокапроновых кислот) в 17-бета-гидроксильной группе. Этерифицированные формы тестостерона менее полярны, чем свободный тестостерон, и поглощаются медленнее из области инъекции. Попадая в кровоток, эфир удаляется, чтобы получить свободный (активный) тестостерон. Этерифицированные формы тестостерона предназначены для продления окна терапевтического эффекта после введения, что позволяет использовать менее частое расписание инъекций по сравнению с инъекциями свободного (неэтерифицированного) стероида. Сустанон 100 предназначен для обеспечения быстрого пика уровней тестостерона (через 24-48 часов после инъекции) и поддержания физиологических концентраций в течение примерно 14 дней. Побочные эффекты (Эстрогенные): Тестостерон легко ароматизируется в организме до эстрадиола (эстрогена). Фермент ароматазы (эстрогенсинтетазы) отвечает за этот метаболизм тестостерона. Повышенные уровни эстрогена вызывать побочные эффекты, такие как повышенное удержание воды, увеличение жировых отложений и гинекомастию. Тестостерон считается умеренно эстрогенным стероидом. Для предотвращения эстрогенных побочных эффектов может потребоваться антиэстроген, такой как цитрат кломифена или цитрат тамоксифена. В качестве альтернативы можно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (анастрозол), который более эффективно контролирует эстроген, предотвращая его синтез. Однако ингибиторы ароматазы могут быть довольно дорогими по сравнению с антиэстрогенами и могут также оказывать отрицательное влияние на липиды крови. Эстрогенные побочные эффекты будут возникать дозозависимым образом, при более высоких дозах (выше нормальных терапевтических уровней) тестостерона более вероятно потребуется одновременное использование ингибитора антиэстрогена или ароматазы. Так как удержание воды является обычными для более высоких доз тестостерона, этот препарат обычно считается плохим выбором для фазы диеты или сушки. Его умеренная эстрогенность делает его более идеальным для фаз набора, где удерживание воды будет увеличивать сырую массу и размер мышц и способствовать укреплению сильной анаболической среды. Побочные эффекты (Андрогенные): Тестостерон является основным мужским андрогеном, ответственным за сохранение вторичных мужских половых признаков. Повышенные уровни тестостерона, вероятно, производят андрогенные побочные эффекты, включая жирную кожу, прыщи и рост волос на теле / лице. Мужчины с генетической предрасположенностью к выпадению волос (андрогенетическая алопеция) могут заметить ускоренную облысение. Те, кто обеспокоен потерей волос, могут найти более удобный вариант в нандролона деканоате, который является сравнительно менее андрогенным стероидом. Женщин предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов, особенно с сильным андрогеном, таким как тестостерон. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. В андроген-чувствительных тканях-мишенях, таких как кожа, скальп и простата, высокая относительная андрогенность тестостерона зависит от его восстановления до дигидротестостерона (ДГТ). Фермент 5-альфа-редуктазы ответственен за этот метаболизм тестостерона. Совместное использование ингибитора 5-альфа-редуктазы, такого как финастерид или дутастерид, будет мешать специфическому для места действию тестостерона, снижая склонность тестостероновых препаратов к возникновению андрогенных побочных эффектов. Важно помнить, что и анаболический, и андрогенный эффекты опосредуются с помощью рецептора цитозольного андрогена. Полное разделение анаболических и андрогенных свойств тестостерона невозможно даже при полном ингибировании 5-альфа-редуктазы. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Тестостерон не обладает гепатотоксическими эффектами; токсичность для печени маловероятна. В одном исследовании изучался потенциал гепатотоксичности при высоких дозах тестостерона путем введения 400 мг гормона в день (2800 мг в неделю) группе мужчин. Стероид принимался перорально, чтобы достичь более высоких концентраций пика в тканях печени по сравнению с внутримышечными инъекциями. Гормон вводился ежедневно в течение 20 дней и не вызывал значительных изменений в значениях печеночных ферментов, включая сывороточный альбумин, билирубин, аланинаминотрансферазу и щелочные фосфатазы.1 Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Тестостерон, как правило, оказывает гораздо меньшее влияние на сердечно-сосудистые факторы риска, чем синтетические стероиды. Это отчасти объясняется его открытостью к метаболизму печенью, которая позволяет ей оказывать меньшее влияние на печеночное управление холестерином. Ароматизация тестостерона в эстрадиол также помогает смягчить отрицательные эффекты андрогенов на липиды сыворотки. В одном исследовании 280 мг в неделю тестостерона (энантата) имело небольшое, но не статистически значимое влияние на холестерин ЛПВП через 12 недель, но при применении с ингибитором ароматазы наблюдалось сильное (25%) снижение.3 Исследования с использованием 300 мг сложного эфира тестостерона (энантата) в неделю в течение двадцати недель без ингибитора ароматазы продемонстрировали только снижение холестерина ЛПВП на 13%, тогда как при 600 мг снижение достигало 21%.4 Негативное влияние ингибирования ароматазы следует принимать во внимание до того, как такой препарат добавляется к терапии тестостероном. Из-за положительного влияния эстрогена на липиды сыворотки цитрат тамоксифена или цитрат кломифена предпочтительнее ингибиторов ароматазы для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку они оказывают частичное эстрогенное действие в печени. Это позволяет им потенциально улучшать профили липидов и компенсировать некоторые отрицательные эффекты андрогенов. При дозах 600 мг или менее в неделю влияние на профиль липидов имеет тенденцию быть заметным, но не драматичным, что делает ненужным антиэстроген (для кардиозащитных целей). Дозы 600 мг или менее в неделю также не привели к статистически значимым изменениям холестерина LDL / VLDL, триглицеридов, аполипопротеина B / C-III, Cреактивного белка и чувствительности к инсулину, что указывает на относительно слабое воздействие на сердечно-сосудистые факторы риска.5 При использовании в умеренных дозах инъекционные тестостероновые эфиры обычно считаются самыми безопасными из всех анаболических / андрогенных стероидов. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют продукцию эндогенного тестостерона. Тестостерон является основным мужским андрогеном и оказывает сильную отрицательную обратную связь на продукцию эндогенного тестостерона. Препараты на основе тестостерона также оказывают сильное влияние на регуляцию гипоталамуса естественных стероидных гормонов. Без вмешательства тестостерона-стимулирующих веществ уровень тестостерона должен нормализоваться в течение 1-4 месяцев после полного очищения организма. Обратите внимание, что гипогонадотропный гипогонадизм может быть вторичным по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Общее): Пропионат тестостерона часто рассматривается как болезненная инъекция. Это связано с очень короткой углеродной цепью эфира пропионовой кислоты, которая может раздражать ткани в месте инъекции. Многие чувствительные люди предпочитают держаться подальше от этого стероида, поскольку их тела реагируют выраженной болезненностью и лихорадкой, которая может продолжаться несколько дней после каждой инъекции. Применение (Мужчины): Для лечения андрогенной недостаточности рекомендации по назначению для Сустанон® 100 требуют дозировки 100 мг (1 ампула) каждые 2 недели. Хотя активен в организме в течение более длительного времени, Сустанон® 100 обычно вводится каждые 7-10 дней для наращивания мышц. Этот график позволит использовать более высокие дозы, обычно применяемые спортсменами, и более устойчивые уровни гормонов. Обычная дозировка среди мужчин-спортсменов составляет 200-600 мг в неделю, принимаемые циклами продолжительностью от 6 до 12 недель. Этот уровень достаточен для большинства пользователей, чтобы заметить прибавки в размере и силе мышц. Тестостерон в конечном счете очень универсален и может сочетаться со многими другими анаболическими / андрогенными стероидами в зависимости от желаемого эффекта. Применение (Женщины): Сустанон® 100 редко используется женщинами в клинической медицине. При применении он чаще всего используется для индуцирования маскулинизации у транссексуалов. Сустанон® 100 не рекомендуется женщинам для повышения физикомеханических свойств или повышения эффективности благодаря сильному андрогенному характеру, склонности к возникновению вирилизующих побочных эффектов и характеристикам медленного действия (что затрудняет контроль уровня в крови). Доступность: Сустанон® 100 менее распространен на черном рынке, чем Сустанон® 250, из-за того, что страны-источники, производящие этот препарат, ограничены. Среднее общее количество лекарственного средства, содержащегося в каждой ампуле (100 мг), также делает этот продукт гораздо менее желательным для потребителей, чем Сустанон® 250. Сустанон® 100 в основном выпускается в Нидерландах, Египте и Соединенном Королевстве. 1 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F. 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237. 2 High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an aromatizable androgen is administered. Karl Friedl, Charles Hannan et al. Metabolism 39(1) 1990:69-74. 3 Testosterone dose-response relationships in healthy young men. Bhasin S, Woodhouse L et al. Am J Physiol Endocrinol Metab 281: E117281, 2001. 4 The effects of varying doses of T on insulin sensitivity, plasma lipids, apolipoproteins, and C-reactive protein in healthy young men. Singh A, Hsia S, et al. J Clin Endocrinol Metab 87:136-43, 2002.