Сустанон ® 250 (смесь эфиров тестостерона)

Сустанон® 250 (смесь эфиров тестостерона)

Описание: Сустанон® 250 представляет собой инъекционную смесь тестостерона на масляной основе, которая содержит четыре различных эфира тестостерона: тестостерона пропионат (30 мг); тестостерона фенилпропионат (60 мг); изокапроат тестостерона (60 мг); и деканоат тестостерона (100 мг). Сустанон® разработан для обеспечения быстрого, но продолжительного высвобождения тестостерона, обычно требующего инъекций один раз каждые 3-4 недели в клинических условиях. Это улучшение по сравнению со стандартными тестостеронами, такими как ципионат или энантат, которые обеспечивают более короткую продолжительность активности. Как и все продукты тестостерона, Сустанон® 250 является очень сильным анаболическим препаратом с выраженной андрогенной активностью. Он чаще всего используется в объемных циклах, обеспечивая исключительный прирост силы и мышечной массы. Более короткая версия Сустанон®, называемая Сустанон® 100, также производится в определенных областях (см. Сустанон 100). История: Сустанон® 250 впервые появился на международных рынках лекарств в начале 1970-х годов. Он был разработан международным фармацевтическим гигантом Organon (в настоящее время Merck / MSD), который также отвечает за такие стероиды, как Дураболин®, Дека-Дураболин ® и Андриол®. Сустанон® 250 был разработан, чтобы предложить терапевтическое преимущество перед существующими единичными сложными эфирами тестостерона, которые необходимо вводить чаще (указанные преимущества в стабильности гормонов, вероятно, не действительны). Однако, несмотря на это преимущество, Сустанон® 250 никогда не был одобрен для продажи в Соединенных Штатах, хотя во всем мире он является одним из самых популярных доступных брендов тестостерона. Отсутствие доступности в США, вероятно, связано с высокими затратами, связанными с процессом утверждения FDA, и наличием других несколько сопоставимых преапаратов. За последние 25 лет Сустанон® 250, вероятно, был наиболее востребованным инъекционным тестостероном среди спортсменов. Однако следует подчеркнуть, что это не связано с необычной активностью этой комбинации тестостерона (сложные эфиры действительно влияют только на высвобождение тестостерона).

Это просто из-за того, что набор из четырех различных соединений тестостерона является очень хорошим коммерческим аргументом; он воспринимается как более ценный. В большинстве случаев вы получите намного больше за свои деньги с тестостероном энантатом или ципионатом. Преимущества, которые можно найти в Сустанон® 250, предназначены только для медицинского использования. Если вы привязаны к своему врачу для регулярных инъекций, то Сустанон® 250 позволит вам посещать его. Это соответствует явному улучшению комфорта пациента. Но если вы культурист, употребляющий инъекционные препараты каждую неделю, уровень в крови вырастет до одного и того же уровня с любым типом тестостерона, и дополнительные расходы, вероятно, не оправданы. Форма выпуска: Сустанон® 250 широко доступен на рынках людей и (некоторых) ветеринарных препаратов. Объем упаковки может варьироваться в зависимости от страны и производителя. Большинство продуктов поставляется в виде стеклянных ампул по 1 мл. Структурные характеристики: Сустанон® 250 содержит смесь трех соединений тестостерона, которые модифицируются добавлением эфиров карбоновой кислоты (пропионовой, пропионовой фенилового эфира и изокапроновых кислот) в 17-бета-гидроксильной группе. Этерифицированные формы тестостерона менее полярны, чем свободный тестостерон, и поглощаются медленнее из области инъекции. Попадая в кровоток, эфир удаляется, чтобы получить свободный (активный) тестостерон. Этерифицированные формы тестостерона предназначены для продления окна терапевтического эффекта после введения, что позволяет использовать менее частое расписание инъекций по сравнению с инъекциями свободного (неэтерифицированного) стероида. Сустанон 250 предназначен для обеспечения быстрого пика уровня тестостерона (24-48 часов после инъекции) и поддержания физиологических концентраций в течение приблизительно 21 дня. Каждая ампула 250 мг обеспечивает 176 мг тестостерона. Substance Identification: Смесь Сустанон 250 из сложных эфиров тестостерона (в масле) может быть положительно идентифицирована с помощью тестов веществ B & D ROIDTEST ™. Препарат должен давать слегка замедленную реакцию с тестом веществом D, становясь фиолетовым через 2-3 минуты. Вторичный анализ должен быть выполнен с помощью вещества B, который должен произвести немедленное (<1 минута) изменение светлокоричневого цвета. Побочные эффекты (Эстрогенные): Тестостерон легко ароматизируется в организме до эстрадиола (эстрогена). Фермент ароматазы (эстрогенсинтетазы) отвечает за этот метаболизм тестостерона. Повышенные уровни эстрогена вызывать побочные эффекты, такие как повышенное удержание воды, увеличение жировых отложений и гинекомастию. Тестостерон считается умеренно эстрогенным стероидом. Для предотвращения эстрогенных побочных эффектов может потребоваться антиэстроген, такой как цитрат кломифена или цитрат тамоксифена. В качестве альтернативы можно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (анастрозол), который более эффективно контролирует эстроген, предотвращая его синтез. Однако ингибиторы ароматазы могут быть довольно дорогими по сравнению с антиэстрогенами и могут также оказывать отрицательное влияние на липиды крови. Эстрогенные побочные эффекты будут возникать дозозависимым образом, при более высоких дозах (выше нормальных терапевтических уровней) тестостерона более вероятно потребуется одновременное использование ингибитора антиэстрогена или ароматазы. Так как удержание воды является обычными для более высоких доз тестостерона, этот препарат обычно считается плохим выбором для фазы диеты или сушки. Его умеренная эстрогенность делает его более идеальным для фаз набора, где удерживание воды будет увеличивать сырую массу и размер мышц и способствовать укреплению сильной анаболической среды. Побочные эффекты (Андрогенные): Тестостерон является основным мужским андрогеном, ответственным за сохранение вторичных мужских половых признаков. Повышенные уровни тестостерона, вероятно, производят андрогенные побочные эффекты, включая жирную кожу, прыщи и рост волос на теле / лице. Мужчины с генетической предрасположенностью к выпадению волос (андрогенетическая алопеция) могут заметить ускоренную облысение. Те, кто обеспокоен потерей волос, могут найти более удобный вариант в нандролона деканоате, который является сравнительно менее андрогенным стероидом. Женщин предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов, особенно с сильным андрогеном, таким как тестостерон. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. В андроген-чувствительных тканях-мишенях, таких как кожа, скальп и простата, высокая относительная андрогенность тестостерона зависит от его восстановления до дигидротестостерона (ДГТ). Фермент 5-альфа-редуктазы ответственен за этот метаболизм тестостерона. Совместное использование ингибитора 5-альфа-редуктазы, такого как финастерид или дутастерид, будет мешать специфическому для места действию тестостерона, снижая склонность тестостероновых препаратов к возникновению андрогенных побочных эффектов. Важно помнить, что и анаболический, и андрогенный эффекты опосредуются с помощью рецептора цитозольного андрогена. Полное разделение анаболических и андрогенных свойств тестостерона невозможно даже при полном ингибировании 5-альфа-редуктазы. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Тестостерон не обладает гепатотоксическими эффектами; токсичность для печени маловероятна. В одном исследовании изучался потенциал гепатотоксичности при высоких дозах тестостерона путем введения 400 мг гормона в день (2800 мг в неделю) группе мужчин. Стероид принимался перорально, чтобы достичь более высоких концентраций пика в тканях печени по сравнению с внутримышечными инъекциями. Гормон вводился ежедневно в течение 20 дней и не вызывал значительных изменений в значениях печеночных ферментов, включая сывороточный альбумин, билирубин, аланин-аминотрансферазу и щелочные фосфатазы.2 Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Тестостерон, как правило, оказывает гораздо меньшее влияние на сердечно-сосудистые факторы риска, чем синтетические стероиды. Это отчасти объясняется его открытостью к метаболизму печенью, которая позволяет ей оказывать меньшее влияние на печеночное управление холестерином. Ароматизация тестостерона в эстрадиол также помогает смягчить отрицательные эффекты андрогенов на липиды сыворотки. В одном исследовании 280 мг в неделю тестостерона (энантата) имело небольшое, но не статистически значимое влияние на холестерин ЛПВП через 12 недель, но при применении с ингибитором ароматазы наблюдалось сильное (25%) снижение.3 Исследования с использованием 300 мг сложного эфира тестостерона (энантата) в неделю в течение двадцати недель без ингибитора ароматазы продемонстрировали только снижение холестерина ЛПВП на 13%, тогда как при 600 мг снижение достигало 21%.4 Негативное влияние ингибирования ароматазы следует принимать во внимание до того, как такой препарат добавляется к терапии тестостероном. Из-за положительного влияния эстрогена на липиды сыворотки цитрат тамоксифена или цитрат кломифена предпочтительнее ингибиторов ароматазы для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку они оказывают частичное эстрогенное действие в печени. Это позволяет им потенциально улучшать профили липидов и компенсировать некоторые отрицательные эффекты андрогенов. При дозах 600 мг или менее в неделю влияние на профиль липидов имеет тенденцию быть заметным, но не драматичным, что делает ненужным антиэстроген (для кардиозащитных целей). Дозы 600 мг или менее в неделю также не привели к статистически значимым изменениям холестерина LDL / VLDL, триглицеридов, аполипопротеина B / C-III, C-реактивного белка и чувствительности к инсулину, что указывает на относительно слабое воздействие на сердечно-сосудистые факторы риска.5 При использовании в умеренных дозах инъекционные тестостероновые эфиры обычно считаются самыми безопасными из всех анаболических / андрогенных стероидов. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют продукцию эндогенного тестостерона. Тестостерон является основным мужским андрогеном и оказывает сильную отрицательную обратную связь на продукцию эндогенного тестостерона. Препараты на основе тестостерона также оказывают сильное влияние на регуляцию гипоталамуса естественных стероидных гормонов. Без вмешательства тестостерона-стимулирующих веществ уровень тестостерона должен нормализоваться в течение 1-4 месяцев после полного очищения организма. Обратите внимание, что гипогонадотропный гипогонадизм может быть вторичным по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Общее): Пропионат тестостерона часто рассматривается как болезненная инъекция. Это связано с очень короткой углеродной цепью эфира пропионовой кислоты, которая может раздражать ткани в месте инъекции. Многие чувствительные люди предпочитают держаться подальше от этого стероида, поскольку их тела реагируют выраженной болезненностью и лихорадкой, которая может продолжаться несколько дней после каждой инъекции. Применение (Мужчины): Для лечения андрогенной недостаточности рекомендации по назначению Сустанона® 250 предусматривают дозировку 250 мг каждые 3 недели. Несмотря на то, что Сустанон ® 250 активен в организме в течение более длительного времени, его обычно вводят каждые 7-10 дней для наращивания мышечной массы. Этот график позволит принимать более высокие дозы, которые чаще всего применяют спортсмены, и обеспечивает более стабильное повышение уровня гормонов. Обычная дозировка среди спортсменов мужского пола находится в диапазоне 250-750 мг на инъекцию, принимаемые в циклах от 6 до 12 недель. Этот уровень достаточен для большинства пользователей, чтобы заметить исключительный прирост мышечной массы и силы. Сустанон ® 250 обычно включается в фазы набора массы, когда удержание воды будет иметь незначительные последствия, а пользователя больше интересует сырая масса, чем сепарация. Некоторые действительно включают этот препарат в циклы сушки, но обычно в более низких дозах (125-250 мг каждые 7-10 дней) и / или в сочетании с ингибитором ароматазы для поддержания уровня эстрогена под контролем. Сустанон® 250 является очень эффективным анаболическим препаратом, и его часто используют в одиночку с большой пользой. Некоторые, однако, считают, что необходимо сочетать его с другими анаболическими / андрогенными стероидами для более сильного эффекта, и в этом случае дополнительные 200-400 мг в неделю ундецилената болденона, энантата метенолона или деканоата нандролона должны давать существенные результаты без значительной гепатотоксичности. Тестостерон, в конечном счете, очень универсален, и его можно комбинировать со многими другими анаболическими / андрогенными стероидами для получения желаемого эффекта. Известно, что некоторые культуристы используют чрезмерно высокие дозы этого препарата (1000 мг в неделю или более), хотя, как правило, такая практика не рекомендуется. При дозах выше 750 мг в неделю задержка воды, вероятно, будет составлять большую часть прироста веса, чем новая мышечная ткань. Практика ‘мегадозирования’ неэффективна (не говоря уже о потенциальной опасности), особенно если принять во внимание типичную высокую стоимость Сустанон 250. Такое использование обычно не оправдано. Применение (Женщины): Сустанон® 250 редко используется женщинами в клинической медицине. При применении он чаще всего используется для индуцирования маскулинизации у транссексуалов. Сустанон® 250 не рекомендуется женщинам для повышения физикомеханических свойств или повышения эффективности благодаря сильному андрогенному характеру, склонности к возникновению вирилизующих побочных эффектов и характеристикам медленного действия (что затрудняет контроль уровня в крови). Доступность: Сустанон остается популярной смесью тестостерона во многих странах за пределами США. Анализируя некоторые продукты и изменения на мировом фармацевтическом рынке, мы сделали следующие наблюдения. Переход от Organon к Merck / MSD завершен. Остальные продукты Сустанон во всем мире теперь должны иметь имя производителя MSD. Предположительно, с большой историей контрафакции практически во всех версиях Organon Сустанон, лучше избегать любых продуктов, носящих эту торговую марку, и выбирать исключительно продукцию с маркировкой MSD. Омнадрен все еще делает в Польше Jelfa. Обратите внимание, что он долго был популярным на черном рынке и часто подделывался. Unigen из Гонконга продает продукт Тест-Комп 250 на экспорт. Он содержит стандартную дозу 250 мг / мл в многодозовой ампуле по 10 мл. Сустаболик от Азии Pharma (Малайзия) одобрен для продажи через аптеки в Таиланде. Он поставляется в ампулах по 10 мл. Balkan Pharmaceuticals (Молдова) производит продукт Сустамед. Поставляется в ампулах по 1 мл. Alpha-Pharma (Индия) выпускает версию под названием Индуджект-250. Они упаковывают его в ампулы по 1 мл и флаконы по 10 мл. Landerlan делает продукт в Парагвае под названием Дуратестон (ранее Дуратестоланд). Поставляется в ампулах по 1 мл. Популярный бренд Сустанон из Infar India также был переименован в продукт MSD. Он остается популярным на черном рынке. Этот продукт поставляется в стеклянных ампулах по 1 мл, которые упакованы в пластиковые лотки по 5 штук в каждом. 1 Product Data Sheet: Sustanon 250. August 31, 2001. Pharmaco (N.Z.) LTD Auckland New Zealand. 2 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F. 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237. . 3 High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an aromatizable androgen is administered. Friedl K, Hannan C et al. Metabolism 39(1) 1990:69-74. 4 Testosterone dose-response relationships in healthy young men. Bhasin S, Woodhouse L et al. Am J Physiol Endocrinol Metab 281: E117281,2001. 5 The effects of varying doses of T on insulin sensitivity, plasma lipids, apolipoproteins, and C-reactive protein in healthy young men. Singh A, Hsia S, et al. J Clin Endocrinol Metab 87: 136-43, 2002