Теслак® (тестолактон) Описание: Тестолактон – это неселективный стероидный ингибитор ароматазы первого поколения, который используется клинически для лечения эстрогензависимого рака молочной железы. Его точный способ действия неизвестен, но считается, что он ингибирует фермент ароматазу неконкурентным и необратимым образом. Если это так, то это будет деятельность, которая очень похожа на Лентарон (форместан). Это также может объяснить, почему прекращение приема препарата не обеспечивает немедленного восстановления нормальной выработки эстрогена. Как и при Форместане, организму требуется несколько дней после прекращения его использования, чтобы восстановить свою нормальную способность синтезировать эстроген, то есть время, необходимо организму для восстановления уровня ферментов. По структуре и действию кажется логичным, что то же самое происходит с Тестолактоном. Хотя Тестолактон является технически стероидным по структуре, он не оказывает анаболического или андрогенного эффекта своему пользователю. Это связано с тем, что он не обладает признаками, необходимыми для связывания и активации рецептора андрогена, а именно активной 17-бетагидроксильной группы. Фактически, его D-кольцо представляет собой необычное шестичленное лактоновое кольцо, а не нормальное пятичленное карбоновое кольцо, которым обычно обладают тестостерон и его производные. Вероятно, так Тестолактон получил свое название, которое может быть сокращением от тестостерон-лактон. Исследования на самом деле предполагают, что этот стероидный препарат обладает определенным антиандрогенным действием, что, вероятно, происходит через конкурентное ингибирование клеточного андрогенного рецептора. Независимо от этого, Тестолактон был включен в список контролируемых веществ США как анаболический / андрогенный стероид. Для целей данного справочника он будет классифицирован как антиэстрогенный препарат. Кроме того, Тестолактон используется спортсменами и культуристами не для увеличения мышечной массы и производительности, но для смягчения эстрогенных побочных эффектов, вызываемых некоторыми анаболическими / андрогенными стероидами. Следует отметить, что уровень ингибирования ароматазы, вызываемый тестолактоном, значительно ниже, чем уровень, который вырабатывают более новые селективные ингибиторы третьего поколения, такие как Анастрозол, Летрозол и Экземестан. Например, одно исследование, проведенное в 1985 году, показало, что 1000 мг Тестолактона в день, назначаемые девяти нормальным мужчинам в течение десяти дней, снижали уровень эстрадиола в сыворотке на 25%. Другой, принимавший ту же дозу 1000 мг, отметил снижение на 50% после шести дней использования. Эти цифры ниже, чем можно было бы ожидать от более новых препаратов третьего поколения, учитывая существенные показатели подавления эстрогена, которые они производили во время клинических испытаний с женщинами.
История: Тестолактон был впервые одобрен FDA как рецептурный препарат еще в 1970 году. Это был ранний антиэстрогенный препарат, проявляющий умеренно выраженный эффект, но не достигший высокого клинического успеха. Поскольку другие более эффективные лекарства начали появляться для лечения рака молочной железы, Тестолактон не увидит успеха, который его разработчики, вероятно, планировали для него. Это привело к производству в небольшом числе стран за пределами США, особенно в Бразилии, Германии и Чили. С тех пор оно было прекращено во всех странах, кроме США, где марка Теслак все еще доступна. Форма выпуска: Тестолактон чаще всего поставляется в таблетках по 50 мг. Структурные характеристики: Тестолактон классифицируется как стероидный неконкурентный необратимый ингибитор стероидной ароматазы. Имеет химическое обозначение 13-гидрокси-3-оксо-13,17секоандроста1,4-диен-17-ойной кислоты [dgr] -лактон. Побочные эффекты: Общие побочные эффекты, связанные с использованием ингибитора ароматазы, включают приливы, боли в суставах, слабость, усталость, изменения настроения, депрессию, высокое кровяное давление, отек рук / ног и головную боль. В 1999 году FDA официально добавило недомогание в список возможных побочных эффектов от этого препарата, отражая то, что бодибилдеры заметили в течение некоторого времени: низкий уровень эстрогена может привести к летаргии, поскольку этот половой гормон играет важную роль в функционировании центральной нервной системы. Ингибиторы ароматазы могут также снизить минеральную плотность кости, что может привести к остеопорозу и увеличению переломов у восприимчивых пациентов. Некоторые люди могут также реагировать на лекарства желудочно-кишечными побочными эффектами, включая тошноту и рвоту. Ингибиторы ароматазы могут нанести вред развитию неродившегося плода и никогда не должны приниматься или обрабатываться во время беременности. При приеме мужчинами (не по назначению) для снижения эстрогенности в течение длительных периодов лечения стероидами ингибиторы ароматазы могут увеличивать риск сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ), снижая некоторые полезные свойства эстрогена в отношении уровней холестерина. Исследования показали, что когда ароматизируемый стероид, такой как энантат тестостерона, принимается вместе с тестолактоном, подавление уровней холестерина ЛПВП (хорошего) становится значительно более выраженным. Поскольку агонист / антагонист рецептора эстрогена Нолвадекс®, как правило, не проявляет такого же антиэстрогенного (отрицательного) влияния на уровень холестерина, он обычно предпочитается ингибиторам ароматазы для поддержания эстрогена мужчинамибодибилдерами и спортсменами, занимающимися вопросами сердечно-сосудистого здоровья. Применение: Тестолактон одобрен FDA в качестве дополнительной терапии при паллиативном лечении распространенного или диссеминированного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, когда показана гормональная терапия. Он также может быть использован у женщин, у которых был диагностирован диссеминированный рак молочной железы во время пременопаузы, у которого впоследствии была прекращена функция яичников. Рекомендуемая дозировка составляет 250 мг 4 раза в день. При использовании (не по назначению) для подавления эстрогена у мужчин, употребляющих стероиды, обычно принимается доза 250 мг (пять таблеток) в день. Доступность: Тестолактон больше не используется в клинической медицине и, следовательно, не производится в больших количествах по всему миру. В настоящее время небольшое количество препаратов Тестолактона все еще существует, но их обычно не направляют на продажу на черном рынке, учитывая очень низкий спрос на препарат в этой группе населения.