Тестовирон® (смесь тестостерона пропионата и энантата)
Описание: Тестовирон® – это смешанный инъекционный тестостерон, содержащий различные количества тестостерона пропионата и тестостерона энантата. Быстродействующий эфир пропионата включен для поддержки высвобождения тестостерона в первые дни терапии, в то время как сложный эфир более длительного действия включен для поддержки последней части терапевтического окна. Предполагается, что вместе эти два фактора приводят к быстрому повышению уровня тестостерона с последующим устойчивым повышением уровня гормонов в течение приблизительно 2 недель. Таким образом, конструкция этого стероида очень похожа на Сустанон®, хотя при отсутствии сложного эфира деканоата Тестовирон® будет оставаться активным в организме в течение более короткого периода времени. Тестовирон® изначально продавался как улучшение по сравнению с одноэфирными препаратами, такими как тестостерона энантат, что обеспечивает гораздо более сбалансированное выделение гормона по сравнению с ним. После тщательного анализа фармакокинетические свойства Тестовирона® не так идеальны, как первоначально описано. Проблема заключается в том, что тестостерон энантат не является препаратом с отсроченным началом, но на самом деле обеспечивает резкий скачок уровня тестостерона через 24-48 часов после приема. Добавление быстродействующего сложного эфира, такого как пропионат тестостерона, к составу энантата тестостерона только усиливает начальный всплеск тестостерона. Смотрите предоставленную компьютерную симуляцию. Он показывает еще более острый ранний пик тестостерона по сравнению с использованием одного энантата тестостерона, обеспечивая пользователю больший дисбаланс между ранним и последним днями окна приема. Исследование, в котором применяют смесь из 115,7 мг энантата тестостерона и 20 мг пропионата тестостерона, подтверждает эту тенденцию; демонстрируя максимальное увеличение сывороточного тестостерона в первый день после инъекции.1 История: Тестовирон® был разработан международным фармацевтическим гигантом Schering в Германии (ныне Bayer) и продавался в свое время на многих европейских рынках, включая Германию, Австрию, Италию, Испанию, Ирландию, Грецию, Швейцарию, Нидерланды, Данию и Швецию.
Этот продукт также обычно идентифицируется как европейский продукт, хотя он был произведен одновременно в Восточной Европе и на Карибах. Компания Schering также использовала марку Тестовирон® для своих чистых продуктов энантата тестостерона, которые обычно используются для тех же медицинских целей (обычно заместительная терапия мужскими андрогенами), и всегда были гораздо более широко распространены. Продукты Schering Тестовирон® впервые появились в Европе в начале 1950-х годов, и с тех пор были продублированы в той или иной форме многочисленными производителями лекарств во многих частях света. Несмотря на то, что о них едва помнят, смешанные энантатные и пропионатные продукты когда-то были даже коммерчески доступны в США. Наиболее заметной была марка Тестоджект Е.П. от Mayrand, который содержал 200 мг энантата тестостерона и 25 мг пропионата тестостерона в 1 мл флаконе. Однако сегодня такого коммерческого продукта не существует. В настоящее время смешанные продукты энантат / пропионат тестостерона остаются в крайне ограниченном производстве во всем мире. Форма выпуска: Смеси тестостерона пропионата и энантат доступны на различных рынках лекарств для человека и ветеринарных препаратов. Состав и дозировка могут варьироваться в зависимости от страны и производителя. Продукты Schering Тестовирон® содержали смесь 20 мг / 55 мг, 25 мг / 110 мг или 50 мг / 200 мг тестостерона пропионата и энантата (соответственно) на миллилитр; упаковано в ампулы по 1 мл. Структурные характеристики: Тестовирон® содержит смесь двух соединений тестостерона, которые модифицированы с добавлением сложных эфиров карбоновых кислот (пропионовой и энантоевой кислот) в 17-бетагидроксильной группе. Этерифицированные формы тестостерона менее полярны, чем свободный тестостерон, и всасываются медленнее из области инъекции. Попав в кровоток, эфир удаляется, давая свободный (активный) тестостерон. Этерифицированные формы тестостерона предназначены для продления периода терапевтического эффекта после введения, что позволяет использовать менее частые схемы инъекций по сравнению с инъекциями свободного (неэтерифицированного) стероида. Тестовирон® предназначен для обеспечения быстрого пика уровня тестостерона (через 24-48 часов после введения) и поддержания физиологических концентраций в течение приблизительно 14 дней
Побочные эффекты (Эстрогенные): Тестостерон легко ароматизируется в организме до эстрадиола (эстрогена). Фермент ароматазы (эстрогенсинтетазы) отвечает за этот метаболизм тестостерона. Повышенные уровни эстрогена вызывать побочные эффекты, такие как повышенное удержание воды, увеличение жировых отложений и гинекомастию. Тестостерон считается умеренно эстрогенным стероидом. Для предотвращения эстрогенных побочных эффектов может потребоваться антиэстроген, такой как цитрат кломифена или цитрат тамоксифена. В качестве альтернативы можно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (анастрозол), который более эффективно контролирует эстроген, предотвращая его синтез. Однако ингибиторы ароматазы могут быть довольно дорогими по сравнению с антиэстрогенами и могут также оказывать отрицательное влияние на липиды крови. Эстрогенные побочные эффекты будут возникать дозозависимым образом, при более высоких дозах (выше нормальных терапевтических уровней) тестостерона более вероятно потребуется одновременное использование ингибитора антиэстрогена или ароматазы. Так как удержание воды является обычными для более высоких доз тестостерона, этот препарат обычно считается плохим выбором для фазы диеты или сушки. Его умеренная эстрогенность делает его более идеальным для фаз набора, где удерживание воды будет увеличивать сырую массу и размер мышц и способствовать укреплению сильной анаболической среды. Побочные эффекты (Андрогенные): Тестостерон является основным мужским андрогеном, ответственным за сохранение вторичных мужских половых признаков. Повышенные уровни тестостерона, вероятно, производят андрогенные побочные эффекты, включая жирную кожу, прыщи и рост волос на теле / лице. Мужчины с генетической предрасположенностью к выпадению волос (андрогенетическая алопеция) могут заметить ускоренную облысение. Те, кто обеспокоен потерей волос, могут найти более удобный вариант в нандролона деканоате, который является сравнительно менее андрогенным стероидом. Женщин предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов, особенно с сильным андрогеном, таким как тестостерон. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. В андроген-чувствительных тканях-мишенях, таких как кожа, скальп и простата, высокая относительная андрогенность тестостерона зависит от его восстановления до дигидротестостерона (ДГТ). Фермент 5-альфа-редуктазы ответственен за этот метаболизм тестостерона. Совместное использование ингибитора 5-альфа-редуктазы, такого как финастерид или дутастерид, будет мешать специфическому для места действию тестостерона, снижая склонность тестостероновых препаратов к возникновению андрогенных побочных эффектов. Важно помнить, что и анаболический, и андрогенный эффекты опосредуются с помощью рецептора цитозольного андрогена. Полное разделение анаболических и андрогенных свойств тестостерона невозможно даже при полном ингибировании 5-альфа-редуктазы. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Тестостерон не обладает гепатотоксическими эффектами; токсичность для печени маловероятна. В одном исследовании изучался потенциал гепатотоксичности при высоких дозах тестостерона путем введения 400 мг гормона в день (2800 мг в неделю) группе мужчин. Стероид принимался перорально, чтобы достичь более высоких концентраций пика в тканях печени по сравнению с внутримышечными инъекциями. Гормон вводился ежедневно в течение 20 дней и не вызывал значительных изменений в значениях печеночных ферментов, включая сывороточный альбумин, билирубин, аланин-аминотрансферазу и щелочные фосфатазы.2 Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Тестостерон, как правило, оказывает гораздо меньшее влияние на сердечно-сосудистые факторы риска, чем синтетические стероиды. Это отчасти объясняется его открытостью к метаболизму печенью, которая позволяет ей оказывать меньшее влияние на печеночное управление холестерином. Ароматизация тестостерона в эстрадиол также помогает смягчить отрицательные эффекты андрогенов на липиды сыворотки. В одном исследовании 280 мг в неделю тестостерона (энантата) имело небольшое, но не статистически значимое влияние на холестерин ЛПВП через 12 недель, но при применении с ингибитором ароматазы наблюдалось сильное (25%) снижение.3 Исследования с использованием 300 мг сложного эфира тестостерона (энантата) в неделю в течение двадцати недель без ингибитора ароматазы продемонстрировали только снижение холестерина ЛПВП на 13%, тогда как при 600 мг снижение достигало 21%.4 Негативное влияние ингибирования ароматазы следует принимать во внимание до того, как такой препарат добавляется к терапии тестостероном. Из-за положительного влияния эстрогена на липиды сыворотки цитрат тамоксифена или цитрат кломифена предпочтительнее ингибиторов ароматазы для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку они оказывают частичное эстрогенное действие в печени. Это позволяет им потенциально улучшать профили липидов и компенсировать некоторые отрицательные эффекты андрогенов. При дозах 600 мг или менее в неделю влияние на профиль липидов имеет тенденцию быть заметным, но не драматичным, что делает ненужным антиэстроген (для кардиозащитных целей). Дозы 600 мг или менее в неделю также не привели к статистически значимым изменениям холестерина LDL / VLDL, триглицеридов, аполипопротеина B / C-III, C-реактивного белка и чувствительности к инсулину, что указывает на относительно слабое воздействие на сердечно-сосудистые факторы риска.5 При использовании в умеренных дозах инъекционные тестостероновые эфиры обычно считаются самыми безопасными из всех анаболических / андрогенных стероидов. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют продукцию эндогенного тестостерона. Тестостерон является основным мужским андрогеном и оказывает сильную отрицательную обратную связь на продукцию эндогенного тестостерона. Препараты на основе тестостерона также оказывают сильное влияние на регуляцию гипоталамуса естественных стероидных гормонов. Без вмешательства тестостерона-стимулирующих веществ уровень тестостерона должен нормализоваться в течение 1-4 месяцев после полного очищения организма. Обратите внимание, что гипогонадотропный гипогонадизм может быть вторичным по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Общее): Пропионат тестостерона часто рассматривается как болезненная инъекция. Это связано с очень короткой углеродной цепью эфира пропионовой кислоты, которая может раздражать ткани в месте инъекции. Многие чувствительные люди предпочитают держаться подальше от этого стероида, поскольку их тела реагируют выраженной болезненностью и лихорадкой, которая может продолжаться несколько дней после каждой инъекции. Применение (Мужчины): Для лечения низкого уровня андрогенов руководство для Тестовирона® требует дозировку 250 мг один раз каждые 3-6 недель. Для целей бодибилдинга этот препарат обычно вводится еженедельно в дозировке 250-500 мг. Циклы, как правило, от 6 до 12 недель. Этого уровня достаточно, чтобы обеспечить превосходный прирост мышечной массы и силы. Принимая во внимание плохую фармакокинетику и более высокую цену Тестовирона® и сопутствующих препаратов, тестостерона энантату или ципионату часто отдают предпочтение. Препараты тестостерона в конечном итоге очень универсальны и могут комбинироваться со многими другими анаболическими / андрогенными стероидами в зависимости от желаемого эффекта. Применение (Женщины): Тестовирон® обычно не назначают женщинам в клинической медицине. Иногда он используется для лечения снижения полового влечения с возрастом, и в этом случае низкую дозу (50 мг) можно давать каждые 5-6 недель. Он также иногда используется для лечения запущенного неоперабельного рака молочной железы в дозе 250 мг каждые 2-4 недели (в таких дозировках ожидаются вирилизирующие эффекты). Этот препарат не рекомендуется для женщин в целях улучшения физической формы или работоспособности из-за его сильной андрогенной природы, склонности вызывать вирилизирующие побочные эффекты и характеристик медленного действия (что затрудняет контроль уровня в крови). Доступность: Schering (ныне Bayer) прекратил производство своего смешанного продукта Тестовирон в большинстве частей мира. Тестоприм-Д из Мексики все еще находится в производстве. Этот предмет поставляется в светостойкой ампуле, которая упакована в ярко-красную коробку. Аратест от Aranda (Мексика), похоже, все еще в обращении. Этот продукт поставляется во флаконе 10 мл с несколькими дозами, и недавно был обновил этикетку на крсно-белую. Библиотека отражает предыдущий вид. 1 The effects of depot testosterone therapy on serum levels of luteinizing hormone and follicle-stimulating hormone in patients with Klinedelter’s syndrome and hypogonadotrophic eunuchoidism.Fukutani K, Isurugi K et al. J Clin Endocrinol Metab 39:856-64. 2 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F. 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237. 3 High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an aromatizable androgen is administered. Friedl K, Hannan C et al. Metabolism 39(1) 1990:69-74 4 Testosterone dose-response relationships in healthy young men. Bhasin S, Woodhouse L et al. Am J Physiol Endocrinol Metab 281:E117281,2001. 5 The effects of varying doses of T on insulin sensitivity, plasma lipids, apolipoproteins, and C-reactive protein in healthy young men. Singh A, Hsia S, et al. J Clin Endocrinol Metab 87:136-43, 2002.