Тестодерм® (тестостерон)
Описание: Тестодерм® и Тестодерм ® ТТС являются системами доставки тестостерона, которые используют «пластырь» для трансдермальной доставки гормона. Оба продукта предназначены для доставки в организм приблизительно 5 мг дозы тестостерона в течение 24 часов, после чего пластырь заменяется новым. Тестодерм – это более старый кожный пластырь матричного типа, в котором не используются усилители проникновения, поэтому его следует наносить на мошонку, где кожа гораздо более проницаема для тестостерона. Тестодерм ТТС- это более новый пластырь для кожи резервуарного типа, содержащий спиртовой гель тестостерона, который можно наносить на руку, спину или верхнюю часть ягодиц. Тестодерм и Тестодерм TТС предназначены для имитации естественного циркадного ритма высвобождения тестостерона у здоровых молодых мужчин, более высокого в течение первых 12 часов и более низкого в течение следующих 12 часов каждого дня. Клиническое значение этого, если таковые имеются, не известно.
История: Тестодерм ® был разработан в Соединенных Штатах компанией Alza Corporation и представлен для продажи в 1998 году. Препарат одобрен FDA для заместительной терапии тестостероном у мужчин с дефицитом или отсутствием эндогенного тестостерона. Сама система Тестодерм не использовала никаких усилителей проникновения и, следовательно, применяется к участку с бритой кожей мошонки, которая примерно в 5 раз более проницаем для тестостерона, чем нормальная кожа тела. Не имея встроенного клея, Alza вскоре выпустила обновленную версию Тестодерм под названием просто Тестодерм С Клеем. Тестодерм была эффективным андроген-замещающим продуктом, но имел небольшой недостаток в повышении уровня DHT у многих пациентов из-за наличия 5-альфа-редуктазы в мошонке.1 Тестодерм был в конечном итоге первым тестостероновым пластырем, разработанным для коммерческой продажи. Хотя изначально он считался успешным, вскоре он устарел по сравнению с более новым Андродерм (одобрен FDA в 1995 году). Alza выпустила Тестодерм ТТС в 1998 году, чтобы сохранить свою долю на рынке мужских андрогенов. Новый обновленный патч может быть размещен на трех типах кожи (спина, руки и верхние ягодицы), и имеет то преимущество, что вызывает меньшее раздражение кожи, чем Адродерм. Также не требуется, чтобы пациент каждый день менял места приложения. С момента своего одобрения в США, Тестодерм ТТС также был одобрен на некоторых зарубежных рынках, хотя и не широко. Форма выпуска:Тестодерм, Тестодерм С Клеем и Тестодерм ТТС трансдермальные тестостероновые системы доступны на некоторых рынках лекарств для человека. Каждый из них имеет форму трансдермального пластыря, которая доставляет примерно 5 мг тестостерона каждый.Структурные характеристики: Тестодерм ® представляет собой систему трансдермальной доставки лекарств матричного типа, которая содержит тестостерон (свободный), заключенный в пластырь для нанесения на кожу. Тестодерм ТТС – это система трансдермальной доставки лекарств резервуарного типа, которая содержит тестостерон (свободный), заключенный в наклеиваемый на кожу пластырь. Оба предназначены для обеспечения стабильного, но различного уровня тестостерона трансдермально в течение каждого 24-часового периода применения. Побочные эффекты (Эстрогенные): Тестостерон легко ароматизируется в организме до эстрадиола (эстрогена). Фермент ароматазы (эстрогенсинтетазы) отвечает за этот метаболизм тестостерона. Повышенные уровни эстрогена вызывать побочные эффекты, такие как повышенное удержание воды, увеличение жировых отложений и гинекомастию. Тестостерон считается умеренно эстрогенным стероидом. Для предотвращения эстрогенных побочных эффектов может потребоваться антиэстроген, такой как цитрат кломифена или цитрат тамоксифена. В качестве альтернативы можно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (анастрозол), который более эффективно контролирует эстроген, предотвращая его синтез. Однако ингибиторы ароматазы могут быть довольно дорогими по сравнению с антиэстрогенами и могут также оказывать отрицательное влияние на липиды крови. Побочные эффекты (Андрогенные): Тестостерон является основным мужским андрогеном, ответственным за сохранение вторичных мужских половых признаков. Повышенные уровни тестостерона, вероятно, производят андрогенные побочные эффекты, включая жирную кожу, прыщи и рост волос на теле / лице. Мужчины с генетической предрасположенностью к выпадению волос (андрогенетическая алопеция) могут заметить ускоренную облысение. Те, кто обеспокоен потерей волос, могут найти более удобный вариант в нандролона деканоате, который является сравнительно менее андрогенным стероидом. Женщин предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов, особенно с сильным андрогеном, таким как тестостерон. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. В андроген-чувствительных тканях-мишенях, таких как кожа, скальп и простата, высокая относительная андрогенность тестостерона зависит от его восстановления до дигидротестостерона (ДГТ). Фермент 5-альфа-редуктазы ответственен за этот метаболизм тстостерона. Совместное использование ингибитора 5-альфа-редуктазы, такого как финастерид или дутастерид, будет мешать специфическому для места действию тестостерона, снижая склонность тестостероновых препаратов к возникновению андрогенных побочных эффектов. Важно помнить, что и анаболический, и андрогенный эффекты опосредуются с помощью рецептора цитозольного андрогена. Полное разделение анаболических и андрогенных свойств тестостерона невозможно даже при полном ингибировании 5альфа-редуктазы. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Тестостерон не обладает гепатотоксическими эффектами; токсичность для печени маловероятна. В одном исследовании изучался потенциал гепатотоксичности при высоких дозах тестостерона путем введения 400 мг гормона в день (2800 мг в неделю) группе мужчин. Стероид принимался перорально, чтобы достичь более высоких концентраций пика в тканях печени по сравнению с внутримышечными инъекциями. Гормон вводился ежедневно в течение 20 дней и не вызывал значительных изменений в значениях печеночных ферментов, включая сывороточный альбумин, билирубин, аланин-аминотрансферазу и щелочные фосфатазы.2 Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Therapeutic doses of testosterone used to correct insufficient androgen production in otherwise healthy aging men are unlikely to increase atherogenic risk, and may actually reduce the risk of cardiovascular mortality.3 Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют продукцию эндогенного тестостерона. Тестостерон является основным мужским андрогеном и оказывает сильную отрицательную обратную связь на продукцию эндогенного тестостерона. Препараты на основе тестостерона также оказывают сильное влияние на регуляцию гипоталамуса естественных стероидных гормонов. Без вмешательства тестостерона-стимулирующих веществ уровень тестостерона должен нормализоваться в течение 1-4 месяцев после полного очищения организма. Обратите внимание, что гипогонадотропный гипогонадизм может быть вторичным по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Общее): Тестодерм наносят ежедневно (утром) на неповрежденную, чистую, выбритую сухую кожу мошонки. Тестодерм ТТС применяется ежедневно (утром) для неповрежденной, чистой, сухой кожи спины, рук или верхних ягодиц Многие безрецептурные мази значительно снижают проникновение тестостерона при нанесении на кожу перед использованием, и их следует избегать Применение (Мужчины): Для лечения андрогенной недостаточности в рекомендациях по назначению Тестодерм и Тестодерм ТТС рекомендуется применять один пластырь в день, который доставляет примерно 5 мг тестостерона системно. В целях повышения физических кондиций необходимы более высокие дозы для достижения надфизиологического уровня тестостерона. Для этого потребуется по меньшей мере три или четыре пластыря в день, доставляя приблизительно 15-20 мг тестостерона. Этот уровень достаточен для большинства пользователей, чтобы заметить увеличение мышечной массы и силы, хотя в практическом смысле это не очень реалистичная идея. Можно использовать более низкие дозы, но обычно в сочетании с другими анаболическими / андрогенными стероидами. Тестостерон, в конечном счете, очень универсален, и его можно комбинировать со многими другими анаболическими / андрогенными стероидами для получения желаемого эффекта. Применение (Женщины): Тестодерм и Тестодерм ТТС не одобрены FDA для использования женщинами. Тестостерон не рекомендуется для женщин в целях улучшения физической формы или работоспособности из-за его сильной андрогенной природы и тенденции вызывать вирилизирующие побочные эффекты. Доступность: Учитывая их высокую относительную цену и низкую доставку тестостерона, Тестодерм и Тестодерм ТТС обычно не продаются на черном рынке. О подделках пока не сообщалось. 1 Long-term experience with testosterone replacement through scrotal skin. In Nieschlag E and Behre HM (eds) Testosterone. Action, Deficiency, Substitution. Atkinson LE, Chang Y-L and Snyder PJ (1998) Springer, Berlin, Germany 365-388. 2 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F. 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237. 3 Testosterone replacement, cardiovascular system and risk factors in the aging male. Vigna GB, Bergami E. J Endocrinol Invest. 2005;28(11 Suppl Proceedings):69-74.