Тестолент (тестостерона фенилпропионат)
Описание: Тестолент – препарат для инъекций тестостерона, содержащий быстродействующий фенилпропионатный эфир тестостерона. Тестостерона фенилпропионат является одним из компонентов Сустанон®, хотя этот профиль касается его использования в качестве отдельного ингредиента. Активность Тестолент в конечном итоге очень похожа на тестостерона пропионат, который дает тот же самый гормон, но немного дольше. В то время как пропионат вводится каждый второй или третий день, фенилпропионат может работать до каждого четвертого дня. Тестолент может быть более удобным для использования, так как пропионат тестостерона, как известно, очень болезнен в месте инъекции, но в остальном нет сильного преимущества этого препарата. История: Тестостерон фенилпропионат был впервые описан во французском медицинском журнале в 1955 году1. Несколько изолированных коммерческих продуктов, содержащих фенилпропионат тестостерона, были разработаны в последующие годы, хотя он никогда не был популярным предметом. Тестолент был самым последним препаратом фенилпропионата тестостерона, известным на мировом рынке стероидов, и продавался в Румынии компанией Sicomed. Этот препарат использовался главным образом для коррекции низкого уровня андрогенов у мужчин, но также иногда назначался женщинам для лечения распространенного рака молочной железы, остеопороза, новообразований матки и низкого полового влечения. Однако Sicomed недавно прекратил продажу, и в настоящее время не известно о существовании других продуктов, содержащих только фенилпропионат тестостерона. Форма выпуска: Тестостерон фенилпропионат больше не доступен в качестве самостоятельного коммерческого лекарственного препарата. При производстве в Румынии марка Тестолент содержала 100 мг фенилпропионата тестостерона в 1-миллилитровой ампуле.
Структурные характеристики: Тестостерон фенилпропионат является модифицированной формой тестостерона, где сложный эфир карбоновой кислоты (фениловый эфир пропионовой кислоты) присоединен к 17-бетагидроксильной группе. Этерифицированные формы тестостерона менее полярны, чем свободный тестостерон, и всасываются медленнее из области инъекции. Попав в кровоток, эфир удаляется, давая свободный (активный) тестостерон. Этерифицированные формы тестостерона предназначены для продления периода терапевтического эффекта после введения, что позволяет использовать менее частые схемы инъекций по сравнению с инъекциями свободного (неэтерифицированного) стероида. Побочные эффекты (Эстрогенные): Тестостерон легко ароматизируется в организме до эстрадиола (эстрогена). Фермент ароматазы (эстрогенсинтетазы) отвечает за этот метаболизм тестостерона. Повышенные уровни эстрогена вызывать побочные эффекты, такие как повышенное удержание воды, увеличение жировых отложений и гинекомастию. Тестостерон считается умеренно эстрогенным стероидом. Для предотвращения эстрогенных побочных эффектов может потребоваться антиэстроген, такой как цитрат кломифена или цитрат тамоксифена. В качестве альтернативы можно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (анастрозол), который более эффективно контролирует эстроген, предотвращая его синтез. Однако ингибиторы ароматазы могут быть довольно дорогими по сравнению с антиэстрогенами и могут также оказывать отрицательное влияние на липиды крови. Эстрогенные побочные эффекты будут возникать дозозависимым образом, при более высоких дозах (выше нормальных терапевтических уровней) тестостерона более вероятно потребуется одновременное использование ингибитора антиэстрогена или ароматазы. Так как удержание воды является обычными для более высоких доз тестостерона, этот препарат обычно считается плохим выбором для фазы диеты или сушки. Его умеренная эстрогенность делает его более идеальным для фаз набора, где удерживание воды будет увеличивать сырую массу и размер мышц и способствовать укреплению сильной анаболической среды. Побочные эффекты (Андрогенные): Тестостерон является основным мужским андрогеном, ответственным за сохранение вторичных мужских половых признаков. Повышенные уровни тестостерона, вероятно, производят андрогенные побочные эффекты, включая жирную кожу, прыщи и рост волос на теле / лице. Мужчины с генетической предрасположенностью к выпадению волос (андрогенетическая алопеция) могут заметить ускоренную облысение. Те, кто обеспокоен потерей волос, могут найти более удобный вариант в нандролона деканоате, который является сравнительно менее андрогенным стероидом. Женщин предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов, особенно с сильным андрогеном, таким как тестостерон. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. В андроген-чувствительных тканях-мишенях, таких как кожа, скальп и простата, высокая относительная андрогенность тестостерона зависит от его восстановления до дигидротестостерона (ДГТ). Фермент 5-альфа-редуктазы ответственен за этот метаболизм тестостерона. Совместное использование ингибитора 5-альфа-редуктазы, такого как финастерид или дутастерид, будет мешать специфическому для места действию тестостерона, снижая склонность тестостероновых препаратов к возникновению андрогенных побочных эффектов. Важно помнить, что и анаболический, и андрогенный эффекты опосредуются с помощью рецептора цитозольного андрогена. Полное разделение анаболических и андрогенных свойств тестостерона невозможно даже при полном ингибировании 5-альфа-редуктазы. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Тестостерон не обладает гепатотоксическими эффектами; токсичность для печени маловероятна. В одном исследовании изучался потенциал гепатотоксичности при высоких дозах тестостерона путем введения 400 мг гормона в день (2800 мг в неделю) группе мужчин. Стероид принимался перорально, чтобы достичь более высоких концентраций пика в тканях печени по сравнению с внутримышечными инъекциями. Гормон вводился ежедневно в течение 20 дней и не вызывал значительных изменений в значениях печеночных ферментов, включая сывороточный альбумин, билирубин, аланинаминотрансферазу и щелочные фосфатазы.2 Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Тестостерон, как правило, оказывает гораздо меньшее влияние на сердечно-сосудистые факторы риска, чем синтетические стероиды. Это отчасти объясняется его открытостью к метаболизму печенью, которая позволяет ей оказывать меньшее влияние на печеночное управление холестерином. Ароматизация тестостерона в эстрадиол также помогает смягчить отрицательные эффекты андрогенов на липиды сыворотки. В одном исследовании 280 мг в неделю тестостерона (энантата) имело небольшое, но не статистически значимое влияние на холестерин ЛПВП через 12 недель, но при применении с ингибитором ароматазы наблюдалось сильное (25%) снижение.3 Исследования с использованием 300 мг сложного эфира тестостерона (энантата) в неделю в течение двадцати недель без ингибитора ароматазы продемонстрировали только снижение холестерина ЛПВП на 13%, тогда как при 600 мг снижение достигало 21%.4 Негативное влияние ингибирования ароматазы следует принимать во внимание до того, как такой препарат добавляется к терапии тестостероном. Из-за положительного влияния эстрогена на липиды сыворотки цитрат тамоксифена или цитрат кломифена предпочтительнее ингибиторов ароматазы для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку они оказывают частичное эстрогенное действие в печени. Это позволяет им потенциально улучшать профили липидов и компенсировать некоторые отрицательные эффекты андрогенов. При дозах 600 мг или менее в неделю влияние на профиль липидов имеет тенденцию быть заметным, но не драматичным, что делает ненужным антиэстроген (для кардиозащитных целей). Дозы 600 мг или менее в неделю также не привели к статистически значимым изменениям холестерина LDL / VLDL, триглицеридов, аполипопротеина B / C-III, Cреактивного белка и чувствительности к инсулину, что указывает на относительно слабое воздействие на сердечно-сосудистые факторы риска.5 При использовании в умеренных дозах инъекционные тестостероновые эфиры обычно считаются самыми безопасными из всех анаболических / андрогенных стероидов. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют продукцию эндогенного тестостерона. Тестостерон является основным мужским андрогеном и оказывает сильную отрицательную обратную связь на продукцию эндогенного тестостерона. Препараты на основе тестостерона также оказывают сильное влияние на регуляцию гипоталамуса естественных стероидных гормонов. Без вмешательства тестостерона-стимулирующих веществ уровень тестостерона должен нормализоваться в течение 1-4 месяцев после полного очищения организма. Обратите внимание, что гипогонадотропный гипогонадизм может быть вторичным по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Мужчины): Для лечения низкого уровня андрогенов, руководящие принципы для Тестолент рекомендуют вводить дозу 100 мг каждые 25 дней. В целях повышения физических кондиций этот препарат обычно вводится два раза в неделю. Общая еженедельная доза обычно составляет 200-600 мг, что достаточно для обеспечения отличного прироста мышечной массы и силы. Препараты тестостерона в конечном итоге очень универсальны и могут комбинироваться со многими другими анаболическими / андрогенными стероидами в зависимости от желаемого эффекта. Применение (Женщины): Рекомендации по назначению Тестолента не содержат специальных рекомендаций по дозировке для женщин. Этот препарат не рекомендуется для женщин в целях улучшения физической формы или работоспособности из-за его сильной андрогенной природы, склонности вызывать вирилизирующие побочные эффекты и характеристик медленного действия (что затрудняет контроль уровня в крови). Доступность: Тестолент больше не доступен в качестве лекарственного препарата 1 New androgen for retarded action; testosterone phenylpropionate. Klotz HP, Avril Y. Therapie. 1955;10(4):588-90. 2 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F. 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237. 3 High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an aromatizable androgen is administered. Friedl K, Hannan C et al. Metabolism 39(1) 1990:69-74 4 Testosterone dose-response relationships in healthy young men. 4 Bhasin S, Woodhouse L et al. Am J Physiol Endocrinol Metab 281:E117281,2001. 5 The effects of varying doses of T on insulin sensitivity, plasma lipids, apolipoproteins, and C-reactive protein in healthy young men. Singh A, Hsia S, et al. J Clin Endocrinol Metab 87:136-43, 2002.