Триоландрен (смесь эфиров тестостерона)
Описание: Триоландрен – это препарат для инъекций тестостерона, который содержит смесь трех различных эфиров тестостерона. Каждый миллилитр содержит 20 мг тестостерона пропионата, 80 мг тестеростерона валерианата и 150 мг ундецилената тестостерона для общей концентрации стероидов 250 мг / мл. Благодаря сочетанию сложных эфиров быстрого и длительного действия, Триоландрен очень похож на Сустанон® 250 по своей конструкции и предназначен для медленной доставки тестостерона пациенту в течение нескольких недель. В этом случае самым медленным высвобождаемым эфиром является ундециленат, тогда как в Сустаноне® используется деканоат. Это сделало бы Триоландрен более активным препаратом между ними, также с более мягким начальным пиком высвобождения тестостерона. Как препарат тестостерона, Триоландрен способен ускорять рост мышц и увеличение силы. История: Формула тестостерона Триоландрен была впервые описана в медицинской литературе в 1957 году.1 Он был выпущен на рынок компанией Ciba в 1965 году и продавался как рецептурный препарат для человека в различных частях Европы. Он использовался главным образом для лечения анемии, дефицита андрогенов у мужчин, рака молочной железы у женщин и чрезмерного роста у подростков. В течение 1980-х Ciba начала сокращать свои глобальные предложения стероидов в свете нового общественного интереса к спортивному допингу. К середине 1990-х годов последние препараты Триоландрена были выведены с континентальной Европы. Ключевые рынки, такие как Швейцария, Швеция и Норвегия, которые когда-то были очень активны, больше не имели препарат, и вскоре он начал исчезать из памяти большинства спортсменов. В 1996 году Sandoz и Ciba официально объединились в Novartis. Все оставшиеся продукты Триоландрен, сделанные Ciba-Geigy в других частях света, впоследствии производились под маркой Novartis. Триоландрен остается доступным на египетском рынке лекарств, хотя обычно он не является предметом экспорта.
Форма выпуска: Триоландрен от Novartis доступен на некоторых фармацевтических рынках для людей. Продукт содержит 250 мг / мл стероида; упаковано в ампулы по 1 мл. Структурные характеристики: Триоландрен ® содержит смесь трех соединений тестостерона, которые модифицированы добавлением сложных эфиров карбоновых кислот (пропионовой, валериановой и ундекановой кислот) в 17-бета-гидроксильной группе. Этерифицированные формы тестостерона менее полярны, чем свободный тестостерон, и всасываются медленнее из области инъекции. Попав в кровоток, эфир удаляется, давая свободный (активный) тестостерон. Этерифицированные формы тестостерона предназначены для продления периода терапевтического эффекта после введения, что позволяет использовать менее частые схемы инъекций по сравнению с инъекциями свободного (неэтерифицированного) стероида. Побочные эффекты (Эстрогенные): Тестостерон легко ароматизируется в организме до эстрадиола (эстрогена). Фермент ароматазы (эстрогенсинтетазы) отвечает за этот метаболизм тестостерона. Повышенные уровни эстрогена вызывать побочные эффекты, такие как повышенное удержание воды, увеличение жировых отложений и гинекомастию. Тестостерон считается умеренно эстрогенным стероидом. Для предотвращения эстрогенных побочных эффектов может потребоваться антиэстроген, такой как цитрат кломифена или цитрат тамоксифена. В качестве альтернативы можно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (анастрозол), который более эффективно контролирует эстроген, предотвращая его синтез. Однако ингибиторы ароматазы могут быть довольно дорогими по сравнению с антиэстрогенами и могут также оказывать отрицательное влияние на липиды крови. Эстрогенные побочные эффекты будут возникать дозозависимым образом, при более высоких дозах (выше нормальных терапевтических уровней) тестостерона более вероятно потребуется одновременное использование ингибитора антиэстрогена или ароматазы. Так как удержание воды является обычными для более высоких доз тестостерона, этот препарат обычно считается плохим выбором для фазы диеты или сушки. Его умеренная эстрогенность делает его более идеальным для фаз набора, где удерживание воды будет увеличивать сырую массу и размер мышц и способствовать укреплению сильной анаболической среды. Побочные эффекты (Андрогенные): Тестостерон является основным мужским андрогеном, ответственным за сохранение вторичных мужских половых признаков. Повышенные уровни тестостерона, вероятно, производят андрогенные побочные эффекты, включая жирную кожу, прыщи и рост волос на теле / лице. Мужчины с генетической предрасположенностью к выпадению волос (андрогенетическая алопеция) могут заметить ускоренную облысение. Те, кто обеспокоен потерей волос, могут найти более удобный вариант в нандролона деканоате, который является сравнительно менее андрогенным стероидом. Женщин предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов, особенно с сильным андрогеном, таким как тестостерон. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. В андроген-чувствительных тканях-мишенях, таких как кожа, скальп и простата, высокая относительная андрогенность тестостерона зависит от его восстановления до дигидротестостерона (ДГТ). Фермент 5-альфа-редуктазы ответственен за этот метаболизм тестостерона. Совместное использование ингибитора 5-альфа-редуктазы, такого как финастерид или дутастерид, будет мешать специфическому для места действию тестостерона, снижая склонность тестостероновых препаратов к возникновению андрогенных побочных эффектов. Важно помнить, что и анаболический, и андрогенный эффекты опосредуются с помощью рецептора цитозольного андрогена. Полное разделение анаболических и андрогенных свойств тестостерона невозможно даже при полном ингибировании 5-альфа-редуктазы. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Тестостерон не обладает гепатотоксическими эффектами; токсичность для печени маловероятна. В одном исследовании изучался потенциал гепатотоксичности при высоких дозах тестостерона путем введения 400 мг гормона в день (2800 мг в неделю) группе мужчин. Стероид принимался перорально, чтобы достичь более высоких концентраций пика в тканях печени по сравнению с внутримышечными инъекциями. Гормон вводился ежедневно в течение 20 дней и не вызывал значительных изменений в значениях печеночных ферментов, включая сывороточный альбумин, билирубин, аланинаминотрансферазу и щелочные фосфатазы.2 Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Тестостерон, как правило, оказывает гораздо меньшее влияние на сердечно-сосудистые факторы риска, чем синтетические стероиды. Это отчасти объясняется его открытостью к метаболизму печенью, которая позволяет ей оказывать меньшее влияние на печеночное управление холестерином. Ароматизация тестостерона в эстрадиол также помогает смягчить отрицательные эффекты андрогенов на липиды сыворотки. В одном исследовании 280 мг в неделю тестостерона (энантата) имело небольшое, но не статистически значимое влияние на холестерин ЛПВП через 12 недель, но при применении с ингибитором ароматазы наблюдалось сильное (25%) снижение.3 Исследования с использованием 300 мг сложного эфира тестостерона (энантата) в неделю в течение двадцати недель без ингибитора ароматазы продемонстрировали только снижение холестерина ЛПВП на 13%, тогда как при 600 мг снижение достигало 21%.4 Негативное влияние ингибирования ароматазы следует принимать во внимание до того, как такой препарат добавляется к терапии тестостероном. Из-за положительного влияния эстрогена на липиды сыворотки цитрат тамоксифена или цитрат кломифена предпочтительнее ингибиторов ароматазы для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку они оказывают частичное эстрогенное действие в печени. Это позволяет им потенциально улучшать профили липидов и компенсировать некоторые отрицательные эффекты андрогенов. При дозах 600 мг или менее в неделю влияние на профиль липидов имеет тенденцию быть заметным, но не драматичным, что делает ненужным антиэстроген (для кардиозащитных целей). Дозы 600 мг или менее в неделю также не привели к статистически значимым изменениям холестерина LDL / VLDL, триглицеридов, аполипопротеина B / C-III, Cреактивного белка и чувствительности к инсулину, что указывает на относительно слабое воздействие на сердечно-сосудистые факторы риска.5 При использовании в умеренных дозах инъекционные тестостероновые эфиры обычно считаются самыми безопасными из всех анаболических / андрогенных стероидов. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют продукцию эндогенного тестостерона. Тестостерон является основным мужским андрогеном и оказывает сильную отрицательную обратную связь на продукцию эндогенного тестостерона. Препараты на основе тестостерона также оказывают сильное влияние на регуляцию гипоталамуса естественных стероидных гормонов. Без вмешательства тестостерона-стимулирующих веществ уровень тестостерона должен нормализоваться в течение 1-4 месяцев после полного очищения организма. Обратите внимание, что гипогонадотропный гипогонадизм может быть вторичным по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Общее): Пропионат тестостерона часто рассматривается как болезненная инъекция. Это связано с очень короткой углеродной цепью эфира пропионовой кислоты, которая может раздражать ткани в месте инъекции. Многие чувствительные люди предпочитают держаться подальше от этого стероида, поскольку их тела реагируют выраженной болезненностью и лихорадкой, которая может продолжаться несколько дней после каждой инъекции. Применение (Мужчины): Хотя этот препарат активен в течение более длительных периодов, его обычно вводят еженедельно для целей бодибилдинга. Доза, используемая на одну инъекцию, обычно составляет 250-500 мг (1-2 ампулы). Циклы, как правило, от 6 до 12 недель. Этого уровня достаточно, чтобы обеспечить превосходный прирост мышечной массы и силы. Препараты тестостерона в конечном итоге очень универсальны и могут комбинироваться со многими другими анаболическими / андрогенными стероидами в зависимости от желаемого эффекта. Применение (Женщины): Этот препарат не рекомендуется для женщин в целях улучшения фигуры или повышения работоспособности из-за его сильной андрогенной природы, тенденции вызывать вирилизирующие побочные эффекты и очень медленного действия (что затрудняет контроль уровня в крови). Доступность: Триоландрен не часто встречается на черном рынке из-за ограниченного предложения. В настоящее время он доступен только в Египте и на Тайване (под маркой Novartis). 1 Triolandren: a mixture of testosterone esters with a rapid & sustained effect. Tschopp E, Meier R. Rev Med Cubana. 1957 Sep;68(9):373-8. 2 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F. 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237 3 High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an aromatizable androgen is administered. Friedl K, Hannan C et al. Metabolism 39(1) 1990:69-74 4 Testosterone dose-response relationships in healthy young men. Bhasin S, Woodhouse Let al. Am J Physiol Endocrinol Metab 281:E117281, 2001. 5 The effects of varying doses of T on insulin sensitivity, plasma lipids, apolipoproteins, and C-reactive protein in healthy young men. Singh A, Hsia S, et al. J Clin Endocrinol Metab 87:136-43, 2002.