Трисорален® (триоксален) Описание: Триоксален является меланизирующим агентом семейства псораленов. Нормальная пигментация кожи происходит из-за меланина, химического вещества, вырабатываемого в меланоцитах, расположенных в базовых слоях эпидермиса (кожи). Меланин образуется в результате ферментативной реакции, которая включает превращение тирозина в ДОФА через фермент тирозиназу. Излучающая энергия в форме ультрафиолетового света необходима для завершения этого процесса. Точный механизм, который использует триоксален для воздействия на меланин, неясен. Некоторые исследователи считают, что этот препарат оказывает прямое влияние на эпидермис или, более конкретно, меланоциты. Другие считают, что его действие является воспалительным, и что процесс усиленного меланогенеза является лишь вторичным эффектом. Независимо от точного механизма, Триоксален широко считается эффективным медиатором пигментации кожи.
Триоксален используется с медицинской точки зрения для лечения состояний, связанных с дисфункцией пигментации. Наиболее известным из этих расстройств является витилиго, состояние, которое включает заметную потерю пигментации кожи (часто очень пятнистого и неравномерного вида). Лечение обычно включает несколько месяцев подряд регулярного использования триоксалена в сочетании с воздействием ультрафиолета. Это делается для того, чтобы медленно и безопасно восстановить внешний вид кожи. Во многих случаях периодическое лечение (поддержание) будет необходимо в течение неопределенного времени, чтобы контролировать болезнь. Триоксален также использовался, чтобы увеличить терпимость пациента к солнечному свету, который достигнут увеличенным удержанием меланина в коже. В свое время этот препарат регулярно назначали людям со светлой кожей, чтобы уменьшить вероятность солнечных ожогов, однако из-за возможной побочной реакции препарат больше не используется для этой цели. Соревновательные бодибилдеры часто рассматривают Триоксален как чрезвычайно полезный при подготовке к появлению на сцене. Не секрет, что темный загар считается важным для бодибилдинга. Внешний вид мышц заметно улучшается при загаре, в результате чего на сцене появляется более «сухой» и впечатляющий вид. Многие бодибилдеры, особенно светлокожие люди, испытывают проблемы с развитием очень темной основы кожи. Хотя использование различных красителей для кожи (не предназначенных для загара продуктов) может быть популярным, такой препарат, как Триоксален, также является очень распространенным выбором. Хотя оба могут быть допустимыми методами для соревновательного телосложения, многие люди считают более желательным процесс использования триоксалена, который вызывает реальные изменения пигментации кожи. История: Триоксален был разработан после метоксалена и впервые стал признанным лекарством в США в 1960-х годах. Он был в основном связан с ICN Pharmaceuticals, которая продавала препарат под торговой маркой Трисорален в течение многих лет (с тех пор компания изменила свое название на Valeant Pharmaceuticals). Трисорален был одобрен FDA для репигментации идиопатического витилиго, для повышения устойчивости к солнечному свету и для усиления пигментации. В некоторых случаях препарат рекомендуется назначать людям со светлой кожей до пребывания на солнце (например, во время тропического отпуска или летних пляжных экскурсий). Это было сделано для того, чтобы повысить устойчивость к солнцу и вероятность загара, а не сжигания. Более поздние исследования продемонстрировали способность псораленов увеличивать риск развития рака кожи и катаракты, однако, в конечном итоге исключая использование трисоралена для этой цели. С тех пор рецепты на этот препарат были в основном направлены на лечение витилиго. Хотя триоксален оставался для продажи во многих странах на протяжении многих лет, он так и не смог вытеснить метоксален на фармацевтическом рынке. Наоборот, триоксален стал независимым лекарством. К 2000 году компания Valeant Pharmaceuticals начала выпускать препараты Трисорален практически на всех оставшихся рынках по всему миру. Таблетки Трисорален из США были включены в списки и были недоступны в течение многих лет. Таблетки Триоксален все еще продаются сегодня, но только на избранных рынках. Западная медицина игнорировала этот препарат во всех отношениях. Форма Выпуска: Триоксален чаще всего поставляется в таблетках по 5 мг. Структурные Характеристики: Триоксален является фотоактивным веществом, относящимся к классу соединений, известных как псоралены. Имеет химическое обозначение 2,5,9-триметил-7Н-фуро (3,2-г) [1] бензопиран-7-он. Предупреждения (Повышенная чувствительность к свету): Препараты псоралена не защищают кожу от солнечных лучей. Эти препараты повышают чувствительность кожи к солнечному свету и могут увеличить вероятность повреждения кожи, старения кожи и рака кожи. Медицинские работники не назначают псоралены для косметических целей (загара) из-за этих потенциальных рисков. Предупреждения (Повреждение глаз): Препараты псоралена могут повышать восприимчивость к повреждениям глаз и катаракте. Очки с полными свойствами блокирования UVA необходимо носить постоянно во время терапии при воздействии света и в течение 24 часов после воздействия. Медицинское применение препаратов псораленов, по-видимому, не увеличивает скорость образования катаракты при использовании надлежащей защиты глаз. Побочные Эффекты: Наиболее распространенные побочные реакции на терапию триоксаленом включают тошноту, зуд и покраснение кожи (эритема). Другие побочные реакции включают тошноту, нервозность, бессонницу, депрессию, отек, головокружение, головную боль, недомогание, нарушения пигментации, кисту, волдырь, сыпь, простой герпес, колючее тепло, воспаление волосяных фолликулов, желудочно-кишечные расстройства, чувствительность к прикосновениям кожи, судороги ног , низкое кровяное давление и обострение псориаза. Применение: При медицинском использовании для повышения устойчивости к солнечному свету доза в 10 мг обычно дается за 2-4 часа до воздействия ультрафиолета. Лечение может проводиться один раз в день, но продолжаться не более 14 дней подряд. Этот препарат обычно принимается с едой или молоком. При использовании (не по назначению) в косметических целях обычно применяется дозировка 10 мг на одно применение. Как и в случае медицинского применения, облучение ультрафиолетом планируется примерно через 2-4 часа после введения. Количество времени, проведенного под воздействием ультрафиолета, также медленно увеличивается, начиная с очень коротких интервалов, когда пользователь привыкнет к лекарству. Стремясь свести к минимуму вероятность нежелательных побочных эффектов, большинство пользователей ограничивают потребление триоксалена не более двух недель регулярного использования. Осторожные люди обычно предпочитают ждать 48 часов между заявками. Доступность: Триоксален производится для продажи на некоторых рынках, включая Финляндию (Трпсор), Грецию (Трисорален) и Малайзию (Пувадин). Это лекарство не является легкодоступным и не является популярной мишенью для операций по подделке лекарств.