Фарестон® (торемифена цитрат) Описание: Цитрат торемифена является антиэстрогенным препаратом, специально классифицированным как селективный модулятор рецептора эстрогена (SERM) со смешанными свойствами агонистов и антагонистов. Это нестероидное производное трифенилэтилена, сходное по структуре и действию как с Нолвадексом (цитрат тамоксифена), так и с Кломидом (цитрат кломифена). Цитрат торемифена используется для лечения рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстрогенрецептор-позитивными или эстрогенно-рецепторными неизвестными (неуверенными, если рак реагирует на эстроген) опухолями. Он работает путем присоединения к рецептору эстрогена в различных тканях на конкурентной основе, блокируя эндогенный эстроген от биологической активности. В качестве антиэстрогена во многих тканях мужчиныкультуристы и спортсмены могут использовать циторат торемифена для противодействия некоторым побочным эффектам, связанным с использованием ароматизируемых или эстрогенных анаболических / андрогенных стероидов. Это может включать гинекомастию, увеличение жировых отложений и повышенную задержку воды. Соединения трифенилэтилена (цитрат торемифена, цитрат тамоксифена, цитрат кломифена) имеют тенденцию быть в некоторой степени эстрогенными для печени. Это означает, что, хотя они могут блокировать эстрогенную активность в некоторых областях тела, они могут фактически действовать как эстрогены в этой другой ключевой области. Эстрогенное действие в печени играет важную роль в регуляции уровня холестерина в сыворотке (он способствует синтезу ЛПВП и снижению ЛПНП). Поскольку бодибилдеры, использующие стероиды, уже имеют дело с негативными сердечнососудистыми эффектами этих лекарств, решение проблемы с ингибиторами ароматазы (которые снижают общий уровень эстрогена в сыворотке) не всегда может быть лучшим вариантом. Например, использование препарата, который блокирует гинекомастию и в то же время поддерживает улучшение уровня холестерина, может быть гораздо более идеальным. В отношении того, какой трифенилэтиленовый препарат является наиболее эффективным в этом отношении, имеются данные, свидетельствующие о том, что положительные преимущества Торемифена в отношении изменения липидов значительно сильнее, чем у Тамоксифена, лекарственного средства, которое обычно предпочитают для этой цели. Поэтому цитрат торемифена может быть предпочтительным антиэстрогеном среди тех, кто обеспокоен их липидными профилями. История: Цитрат торемифена был одобрен FDA как рецептурный препарат в 1997 году. Он продается в США под торговой маркой Фарестон, выпускаемой компанией GTx, Inc. Фарестон также доступен в более чем двух десятках других стран, включая Австралию, Австрию, Бельгию, Чешскую Республику, Финляндию, Францию, Германию, Грецию, Венгрию, Ирландию, Италию, Мексику, Нидерланды, Новую Зеландию, Португалию, Россию, Южную Африку, Испанию, Швецию, Швейцарию, Таиланд, Турцию и Великобританию.
Форма Выпуска: Цитрат торемифена чаще всего поставляется в таблетках по 88,4 мг, которые помечены как (и приравниваются к) 60 мг основания торемифена. Структурные Характеристики: Цитрат торемифена классифицируется как селективный модулятор рецептора эстрогена, обладающий как агонистическими, так и антагонистическими свойствами. Он имеет химическое обозначение 2- {p – [(Z) -4-хлор-1,2-дифенил-1бутенил] фенокси} -N, N-диметилэтиламин цитрат (1: 1). Побочные Эффекты: Цитрат торемифена, по-видимому, хорошо переносится, с низкой частотой серьезных побочных эффектов. В клинических испытаниях общие побочные эффекты, связанные с его использованием, включали приливы (35%), потоотделение (20%), повышение уровня ферментов печени (19%), тошноту (14%), выделения из влагалища (13%), головокружение (95%). ), отек (5%), рвота (4%) и вагинальное кровотечение (2%). Другие наблюдаемые редкие нежелательные явления, которые могут или не могут быть связаны с введением цитрата торемифена, включают снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов, обесцвечивание кожи или дерматит, запор, затруднение дыхания, частичный двигательный паралич, тремор, головокружение, зуд, анорексия, нарушения зрения, потеря силы, выпадение волос, депрессия, желтуха и ригидность (напряжение мышц). Антиэстрогены могут нанести вред развивающемуся плоду и никогда не должны использоваться во время беременности. Применение: Цитрат торемифена одобрен FDA для лечения метастатического рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстрогенрецептор-позитивными или неизвестными опухолями. Рекомендуемая доза – одна таблетка по 60 мг, вводимая один раз в день. При использовании (не по назначению) для смягчения эстрогенных побочных эффектов от использования анаболических / андрогенных стероидов мужчины-спортсмены и культуристы могут использовать от 30 мг до 60 мг в день во время приема стероидов. Доступность: Цитрат торемифена широко доступен под торговой маркой Фарестон. Обычно он не продается на черном рынке и не является предметом подделок.