Фаслодекс® (фульвестрант) Описание: Фульвестрант является высокоселективным антагонистом рецептора эстрогена (также классифицируется как подавитель рецептора эстрогена). Он оказывает свое действие в организме не путем нацеливания на выработку эстрогена, а путем предотвращения его активности в организме. Это достигается путем конкурентного связывания доступных рецепторов эстрогена, что делает их недоступными для циркулирующих эстрогенов. Этот способ действия очень похож на Нолвадекс (цитрат тамоксифена) и Кломид (цитрат кломифена), хотя в отличие от этих двух препаратов Фульвестрант не обладает смешанными свойствами агониста / антагониста. Это антагонист чистого рецептора эстрогена. Этот препарат также является первым инъекционным антагонистом эстрогена, привлекшим внимание спортивного мира и бодибилдинга. Несмотря на то, что он широко не используется здесь, при применении он может быть эффективным лекарственным средством для смягчения побочных эффектов избытка эстрогена, вызванного употреблением анаболических / андрогенных стероидов, таких как гинекомастия, накопление жира и повышенная задержка воды. Фульвестрант очень эффективен в качестве антиэстрогена, значительно больше, чем более ранние препараты, такие как Нолвадекс и Кломид. Хотя он нацелен на рецептор эстрогена, а не на его выработку, он все же может создавать среду с низкой эстрогенностью наравне с сильным ингибированием ароматазы. Например, в одном исследовании показано, что Фульвестрант так же эффективен, как лечение Аримидексом у пациентов с раком молочной железы, которые уже потерпели неудачу при эндокринном лечении первой линии1. В другом исследовании показано, что препарат предотвращает обмен и рост опухолевых клеток значительно эффективнее, чем цитрат тамоксифена. Физиологический ответ на Фульвестрант отмечает, что препарат фактически снижает концентрацию рецепторов эстрогена2. Кроме того, он также имеет тенденцию снижать концентрацию рецепторов прогестерона3. Фульвестрант не проникает через гематоэнцефалический барьер, и по этой причине считается, что он вызывает меньше неврологических побочных эффектов, связанных с антагонизмом эстрогена, таких как приливы, изменения настроения и низкая энергия. История: Фульвестрант был разработан AstraZeneca. Он был одобрен в качестве рецептурного препарата в США в 2002 году и продается под торговой маркой Фаслодекс. Препарат показан для лечения рака молочной железы, положительного по рецептору эстрогена, с прогрессированием заболевания после традиционной антиэстрогенной терапии (такой как Тамоксифен). С тех пор AstraZeneca расширила рынок Фаслодекс, включив в него более десятка стран, включая Аргентину, Бельгию, Бразилию, Данию, Финляндию, Францию, Германию, Грецию, Ирландию, Израиль, Италию, Нидерланды, Норвегию, Польшу, Португалию, Испанию, Швецию, Швейцарию, Великобританию и Венесуэлу.
Форма выпуска: Фаслодекс (фульвестрант) поставляется в предварительно заполненных шприцах, содержащих фулвестрант 50 мг / мл, в виде однократных инъекций по 5 или 2,5 мл. Продукт должен храниться в холодильнике. Структурные характеристики: Фульвестрант является антагонистом рецептора эстрогена. Он имеет химическое обозначение 7-альфа- [9- (4,4,5,5,5-пентафторпентилсульфинил) нонил] эстра-1,3,5- (10) -триен-3,17бетадиол. Побочные эффекты: Наиболее распространенные побочные эффекты, связанные с Фульвестрантом, включают желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота, запор, боль в животе и диарея. Другие распространенные побочные эффекты включают головную боль, боль в спине, приливы и боль в горле. Менее распространенные побочные эффекты включают сыпь, потерю силы, инфекции мочевыводящих путей, венозную тромбоэмболию, повышение уровня печеночных ферментов, вагинальное кровотечение, мышечные боли и низкий уровень лейкоцитов. Также могут возникнуть побочные реакции при инъекциях. Антиэстрогены могут нанести вред развитию неродившегося плода и никогда не должны приниматься во время беременности. При приеме мужчинами (не по прямому назначению) для снижения эстрогенности в течение длительных периодов лечения стероидами чистый антагонист эстрогена может увеличить риск сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ), снижая некоторые полезные свойства эстрогена в отношении уровней холестерина. Это может включать подавление холестерина ЛПВП (хорошего), которое будет выше, чем вызванное одной только стероидной терапией. Применение: Фульвестрант одобрен FDA для лечения метастатического рака молочной железы, положительного по рецептору гормонов, у женщин в постменопаузе с прогрессированием заболевания после антиэстрогенной терапии. Рекомендуемая доза составляет 250 мг внутримышечно (ягодица) в месяц в виде одной инъекции по 5 мл или двух инъекций по 2,5 мл. При использовании (не по назначению) для смягчения эстрогенных побочных эффектов при использовании анаболических / андрогенных стероидов мужчиныспортсмены и культуристы могут найти подобную дозу полезной. Доступность: Фульвестрант доступен в более чем дюжине стран. В настоящее время весь находящийся в обращении Фулвестрант, вероятно, идет под брендом Фаслодекс. Сам препарат чрезвычайно дорог, и, как следствие, широко не продается на черном рынке. 1 Fulvestrant, Formerly ICI 182,780, Is as Effective as Anastrozole in Postmenopausal Women With Advanced Breast Cancer Progressing After Prior Endocrine Treatment. Howell A, Robertson JFR, Quaresma Albano J, Aschermannova A, et al. J Clin Oncol. 2002; 1:57. 2 Fulvestrant, an estrogen receptor downregulator, reduces cell turnover index more effectively than tamoxifen. Anticancer Res. 2002 JulAug;22(4):2317-9. 3 Fulvestrant. Cheung KL, Robertson JF. Expert Opin Investig Drugs 2002 Feb;11(2):303-308