Фемара® (летрозол) Описание:Летрозол является нестероидным селективным ингибитором ароматазы третьего поколения. Структура и активность этого соединения очень похожи на Аримидекс (анастрозол) и назначаются для аналогичных медицинских целей. Более конкретно, в США предписывающие руководящие принципы для Летрозола рекомендуют использовать его для лечения женщин в постменопаузе с эстроген-рецептор-положительным или эстрогенно-рецептор-неизвестным (неуверенным, реагирует ли рак на эстроген) раком молочной железы. Обычно его используют в качестве второй линии лечения после того, как антагонист рецептора эстрогена, такой как Тамоксифен, не может вызвать желаемый ответ, хотя иногда он инициируется в качестве первого курса терапии в зависимости от обстоятельств. Бодибилдеры и спортсмены мужского пола ценят в Летрозоле его способность смягчать эстрогенные побочные эффекты, связанные с использованием ароматизируемых анаболических / андрогенных стероидов, таких как гинекомастия, накопление жира и видимая задержка воды. Летрозол представляет собой одно из новейших достижений в линейке препаратов, направленных на ингибирование ароматазы. Это один из самых сильнодействующих препаратов, снижающих эстроген, на сегодняшний день, и он обладает значительно более сильным действием, чем неселективные ингибиторы ароматазы первого поколения, такие как Теслак и Цитадрен. Дозировка каждой таблетки Фемара составляет 2,5 миллиграмма, что в соответствии с информацией о продукте было достаточно для снижения уровня эстрогена в среднем на 78% во время клинических испытаний. Препарат, однако, часто остается достаточно эффективным в более низких дозах. На вкладыше в упаковку для самого продукта отмечается, что во время клинических исследований дозы от 0,1 до 0,5 мг вызывали угнетение эстрогена на 75 и 78%, соответственно, у многих пациентов. Рекомендуемая доза также отражает уровень, который, повидимому, вызывает желаемый уровень ингибирования почти у всех пациентов. Поэтому большое количество людей может хорошо реагировать на более низкие дозы препарата. История: Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило продажу Летрозола по рецепту в 1997 году, где он продается компанией Novartis под торговой маркой Фемара. Novartis также широко продает препарат в других странах, и более 70 стран в настоящее время имеют Летрозол в качестве разрешенного препарата. Бренд Фемара, безусловно, является доминирующим препаратом во всем мире и встречается в таких странах, как Аргентина, Австралия, Бельгия, Бразилия, Канада, Чили, Чешская Республика, Франция, Германия, Греция, Гонконг, Индия, Нидерланды, Новая Зеландия, Италия. , Южная Африка, Швейцария и Россия. Novartis также продает препарат под торговой маркой Фемар в некоторых других странах, включая Финляндию, Данию, Норвегию и Швецию.
Кроме того, продукты летрозола можно также найти под такими другими торговыми марками, как Фемпро (Индия), Онколет (Индия), Трозет (Индия), Инсегар (Испания), Аромек (Польша), Ламетта (Польша), Цендалон (Аргентина), Фецинол (Аргентина) и Кебирзол (Аргентина). Принимая во внимание высокий уровень эффективности и мощную маркетинговую поддержку, Фемара и Фемар остаются наиболее популярным продуктом летрозола, доступным в настоящее время. Форма выпуска: Летрозол чаще всего поставляется в таблетках по 2,5 мг. Структурные характеристики: Летрозол классифицируется как нестероидный селективный ингибитор ароматазы третьего поколения. Имеет химическое обозначение 4,4 ‘(1Н-1,2,4-триазол-1-илметилен) дибензонитрил. Побочные эффекты: Общие побочные эффекты, связанные с использованием ингибитора ароматазы, включают приливы, боли в суставах, слабость, усталость, изменения настроения, депрессию, высокое кровяное давление, отек рук / ног и головную боль. Ингибиторы ароматазы могут также снизить минеральную плотность кости, что может привести к остеопорозу и увеличению переломов у восприимчивых пациентов. Некоторые люди могут также реагировать на лекарства с желудочно-кишечными побочными эффектами, включая тошноту и рвоту. Ингибиторы ароматазы могут нанести вред развитию неродившегося плода и никогда не должны приниматься или обрабатываться во время беременности. При приеме мужчинами (не по назначению) для снижения эстрогенности в течение длительных периодов лечения стероидами ингибиторы ароматазы могут увеличивать риск сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ), снижая некоторые полезные свойства эстрогена в отношении уровней холестерина. Исследования показали, что, когда ароматизируемый стероид, такой как энантат тестостерона, принимается в сочетании с ингибитором ароматазы, подавление уровней холестерина ЛПВП (хорошего) становится значительно более выраженным. Поскольку агонист / антагонист рецептора эстрогена Нолвадекс®, как правило, не проявляет такого же антиэстрогенного (отрицательного) влияния на уровень холестерина, он обычно предпочитается ингибиторам ароматазы для поддержания эстрогена мужчинамибодибилдерами и спортсменами, занимающимися вопросами сердечно-сосудистого здоровья. Применение: Летрозол одобрен FDA для 1) адъювантное лечение женщин в постменопаузе с ранним раком молочной железы, положительным по рецептору гормонов; 2) расширенное адъювантное лечение раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе, которые получали 5 лет адъювантной терапии тамоксифеном; 3) первая линия лечения женщин в постменопаузе с гормонально-положительным или гормонально-рецепторным неизвестным местнораспространенным или метастатическим раком молочной железы; и 4) лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе с прогрессированием заболевания после антиэстрогенной терапии. Рекомендуемая доза летрозола – одна таблетка по 2,5 мг, вводимая один раз в день, независимо от приема пищи. При использовании (не по назначению) для смягчения эстрогенных побочных эффектов от использования анаболических / андрогенных стероидов или увеличения мышечной массы, спортсмены-мужчины и культуристы часто принимают от 1,25 до 2,5 мг в день. В некоторых случаях для предотвращения возникновения эстрогенных побочных эффектов достаточно принимать половину таблетки (1,25 мг) через день. Доступность: Летрозол чаще всего продается под торговой маркой Фемара международной фармацевтической фирмой Novartis. Он широко доступен в настоящее время.