Ферболико (нандролона циклогексилпропионат) Описание: Нандролона циклогексилпропионат представляет собой инъекционную форму анаболического стероида нандролона. Используемый здесь сложный эфир циклогексилпропионата очень похож по структуре на ципионат (циклопентилпропионат). Он отличается только использованием циклогексанового кольца с 6 атомами углерода, вместо циклопентанового кольца ципионата с 5 атомами углерода. Этот агент несколько более длительный, чем нандролон ципионат, и может удобно вводиться каждые две недели в клинических условиях. В качестве инъекции нандролона этот препарат очень похож на Дека-Дураболин (нандролон деканоат), проявляющий относительно сильные анаболические свойства и низкий уровень андрогенности и эстрогенности. Нандролона циклогексилпропионат ценится спортсменами и культуристами за способность повышать силу и наращивать мышечную массу без чрезмерных побочных эффектов. История: Нандролона циклогексилпропионат был впервые описан в 1962 году. Вскоре он был превращен в лекарство, хотя его принятие фармацевтическими компаниями было не столь быстрым и широко распространенным, как эфиры фенилпропионата и деканоата нандролона. Самым заметным торговым наименованием для нандролона циклогексилпропионата был Ферболико, который был изготовлен Fher в Испании. Он также продавался под такими торговыми марками, как Анаболикум «Sanabo», Андрол, Мегаболин и ПротеронДепо. Препарат использовался главным образом как анаболический, чтобы помочь в увеличить массу тела, а также для борьбы с остеопорозом. Учитывая его мягкий андрогенный характер, его часто применяли к пациентам, чувствительным к андрогенам, включая женщин и пожилых людей. Большинство ранних препаратов, содержащих нандролона циклогексилпропионат, были удалены с рынка на протяжении многих лет. Учитывая высокую относительную безопасность препаратов нандролона, такие решения были, вероятно, приняты производителями, исходя из финансовых соображений.
К 1980-м и 1990-м годам нандролон деканоат и, в меньшей степени, нандролон фенилпропионат доминировали на мировом рынке нандролона, и с менее известным сложным эфирам не оставалось доли рынка. Однако некоторые препараты, содержащие нандролона циклогексилпропионат, все же производятся, поэтому лекарство остается доступным в торговле. Более свежие продукты, которые, как известно, все еще используют этот стероид, Санаболикум принадлежат компании Nile в Египте, Санаболикум-Вет от Werfft-Chemie в Австрии и Дженадраг от Drag Pharma в Чили, причем последняя является наиболее распространенной формой препарата в последние годы. Форма выпуска: Нандролона циклогексилпропионат доступен на отдельных рынках лекарственных средств и ветеринарных препаратов. Состав и дозировка могут варьироваться в зависимости от страны и производителя, но обычно они содержат 25 мг / мл или 50 мг / мл стероида, растворенного в масле. Структурные характеристики: Нандролона циклогексилпропионат представляет собой модифицированную форму нандролона, где сложный эфир карбоновой кислоты (циклопентилпропионовая кислота) присоединен к 17-бета-гидроксильной группе. Этерифицированные стероиды менее полярны, чем свободные стероиды, и поглощаются медленнее из области инъекции. Попадая в кровоток, эфир удаляется с получением свободного (активного) нандролона. Этерифицированные стероиды предназначены для продления окна терапевтического эффекта после введения, что позволяет сократить частоту инъекций по сравнению с инъекциями свободного (неэтерифицированного) стероида. Нандролон ципионат обеспечивает резкий всплеск высвобождения нандролона через 24-48 часов после глубокой внутримышечной инъекции и поддерживает значительное высвобождение гормона в течение примерно 2 недель. Побочные эффекты (Эстрогенные): Нандролон имеет низкую склонность к конверсии в эстроген, по оценкам, только около 20% от того, что наблюдается с тестостероном.1 Это связано с тем, что, хотя печень может превращать нандролон в эстрадиол, в других тканях, более чувствительных к стероидной ароматизации, гораздо менее заметен этот процесс. Следовательно, побочные эффекты, связанные с эстрогеном, имеют гораздо меньшую распространенность при этом препарате, чем в случае тестостерона. Повышенные уровни эстрогена все же могут быть замечены при более высоких дозировках, и могут вызывать побочные эффекты, такие как повышенное удержание воды, увеличение жировых отложений и гинекомастия. Антиэстроген, такой как цитрат кломифена или цитрат тамоксифена, может быть необходим для предотвращения эстрогенных побочных эффектов, если они происходят. В качестве альтернативы можно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (анастрозол), который более эффективно контролирует эстроген, предотвращая его синтез. Однако ингибиторы ароматазы могут быть довольно дорогими по сравнению с антиэстрогенами и могут также оказывать отрицательное влияние на липиды крови. Следует отметить, что нандролон обладает некоторой активностью в качестве прогестина в организме.3 Хотя прогестерон представляет собой стероид c-19, удаление этой группы, как в 19-норпрогестероне, создает гормон с большей возможностью связывания для его соответствующего рецептора. Показано, что многие из 19-nor анаболических стероидов имеют некоторое сходство с рецептором прогестерона.4 Побочные эффекты, связанные с прогестероном, сходны с побочными эффектами эстрогена, включая отрицательное обратное ингибирование продукции тестостерона и повышенную скорость отложения жира. Прогестины также усиливают стимулирующее действие эстрогенов на рост тканей молочной железы. Похоже, что существует сильная синергия между этими двумя гормонами, так что гинекомастия может вызываться даже с помощью прогестинов без чрезмерного уровня эстрогенов. Использование антиэстрогена, которое ингибирует эстрогенный компонент этого расстройства, часто является достаточным для смягчения гинекомастии, вызванной нандролоном. Побочные эффекты (Андрогенные): Хотя классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все еще встречаются с этим веществом, особенно с более высокими дозами. Это может включать приступы жирной кожи, угрей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Женщин также предупреждают о потенциальных вирилизующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Нандролон – это стероид с относительно низкой андрогенной активностью, имеет порог для сильных андрогенных побочных эффектов, сравнимо выше, чем с другими андрогенными препаратами, такими как тестостерон, метандростенолон или флуоксиместерон. Также важно отметить, что из-за его мягкой андрогенной природы и способности подавлять эндогенныйо тестостерон, есть возможность снижения либидо у мужчин при использовании без другого андрогена. Обратите внимание, что в андроген-чувствительных тканяхмишенях, таких как кожа, скальп и простата, относительная андрогенность нандролона снижается путем его восстановления до дигидронандролона (DHN) .5 6 Фермент 5-альфа-редуктазы ответственен за этот метаболизм нандролона. Одновременное применение ингибитора 5-альфа-редуктазы, такого как финастерид или дутастерид, будет мешать специфическому для места уменьшению действия нандролона, значительно увеличивая тенденцию нандролона к возникновению андрогенных побочных эффектов. Ингибиторы редуктазы следует избегать при приеме нандролона, если требуется низкая андрогенность. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Нандролон не является c17-альфа-алкилированным соединением и не имеет гепатотоксический эффект. Токсичность для печени маловероятна. Следует отметить, что один случай внутрипеченочного холестаза был зарегистрирован у пациента, получающего долгосрочный циклогексилпропионат нандролона.7 Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого) холестерина, что может сдвинуть баланс ЛПНП в направлении, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Исследования, в которых вводили 600 мг деканоата нандролона в неделю в течение 10 недель, продемонстрировали снижение уровня холестерина ЛПВП на 26%.8 Это подавление несколько больше, чем сообщалось с равной дозой энантата тестостерона, и согласуется с более ранними исследованиями, показывающими несколько более сильное отрицательное влияние на отношение ЛПВП / ЛПНП к деканоату нандролона по сравнению с ципионатом тестостерона.8 Однако инъекции нандролона должны все же оказывать значительно более слабое влияние, чем с-17 альфаалкилированные стероиды. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для увеличения мышечной массы, подавляют эндогенное производство тестостерона. Для сравнения, исследования, в которых вводили 100 мг в неделю деканоата нандролона в течение 6 недель, продемонстрировали приблизительно 57% снижение уровня тестостерона в сыворотке во время терапии. При дозе 300 мг в неделю это снижение достигало 70%.10 Считается, что прогестагенная активность нандролона особенно способствует подавлению синтеза тестостерона во время терапии, что может быть отмечено, несмотря на низкую тенденцию к конверсии эстрогенов. 10 Без вмешательства стимулирующих тестостерон веществ уровни тестостерона должны вернуться к норме в течение 2-6 месяцев после выведения препарата. Обратите внимание, что длительный гипогонадотропный гипогонадизм может развиваться вторично по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Мужчины): При использовании в целях повышения физико-механических свойств, дозы 200-400 мг в неделю чаще всего принимают курсами продолжительностью от 8 до 12 недель. Этот уровень достаточен для того, чтобы большинство пользователей заметили значительные прибавки в мышечной массе и силе, которые должны сопровождаться низким уровнем эстрогенной и андрогенной активности. Хотя более высокие дозы (450-600 мг) могут приводить к сильному анаболическому эффекту, учитывая относительно низкую концентрацию, в которой этот препарат представлен (25, 50 мг / мл), дозы, превышающие 400 мг, обычно не применяются. Вместо этого препарат часто комбинируют с другими средствами, обычно это андроген, такой как инъекционный тестостерон, что также помогает компенсировать очень низкий уровень андрогенности нандролона. Иногда используют пероральный стероид с выраженной андрогенностью, такой как метандростенолон или оксиметолон, но это также может оказывать некоторую гепатотоксичность и оказывать более сильное влияние на липиды сыворотки (отрицательно). Применение (Женщины): При использовании в целях повышения физико-механических свойств или увеличения эффективности дозировка составляет 50 мг в неделю. Хотя он низко андрогенен, женщины иногда сталкиваются с симптомами вирилизации при приеме этого соединения. Если побочные эффекты становится проблемой, нандролона ципионат следует немедленно прекратить, чтобы предотвратить их постоянное появление. После достаточного периода воздержания нандролон более короткого действия – Дураболин можно считать более безопасным (более контролируемый) вариант. Этот препарат остается активным только в течение нескольких дней, что значительно сокращает время вывода. Доступность: Нандролона циклогексилпропионат не широко распространен, но иногда его можно встретить. В мире существует несколько продуктов по всему миру, которые имеют дополнительное преимущество – не привлекают внимание подпольных производителей. В настоящее время фалтсификаторы так же мало интересуются этим стероидом, как потребители, поэтому, если вы найдете один из доступных продуктов, шансы, что он будет поддельным, вероятно, намного ниже, чем при большинстве стероидов. На данный момент у вас, вероятно, есть лучший шанс найти бренд Дженадраг, который производится компанией Drag Pharma в Сантьяго Чили. Дженадраг поставляется в яркой оранжевой и белой коробке и имеет относительно простую оранжевую и белую или синюю и белую наклейку на темном янтарном флаконе объемом 10 мл. 1 Biosynthesis of Estrogens, Gual C, Morato T, Hayano M, Gut M and Dorfman R. Endocrinology 71 (1962):920-25. 2 Aromatization of androstenedione and 19-nortestosterone in human placental, liver and adipose tissues (abstract). Nippon Naibunpi Gakkai Zasshi 62:18-25,1986. 3 Competitive progesterone antagonists: receptor binding and biologic activity of testosterone and 19-nortestosterone derivatives. Reel JR, Humphrey RR, Shih YH, Windsor BL, Sakowski R, Creger PL, Edgren RA. Fertil Steril 1979 May;31(5):552-61. 4 Studies of the biological activity of certain 19-nor steroids in female animals. Pincus G, Chang M, Zarrow M, Hafez E, Merrill A. December 1956. 5 Different pattern of metabolism determine the relative anabolic activity of 19-norandrogens. J Steroid Biochem Mol Bio 53:255-7,1995. 6 Relative binding affinities of testosterone, 19-nortestosterone and their 5alpha reduced derivatives to the androgen receptor and to other androgenbinding proteins:A suggested role of Salpha-reductive steroid metabolism in the dissociation of ‘myotropic’ and ‘androgenic’ activities of 19nortestosterone. Toth M, Zakar T. J Steroid Biochem 17 (1982):65360. 7 A non-C17-alkylated steroid and long-term cholestasis. Gil VG, et al. Ann Intern Med 1986; 104: 135-6. 8 Metabolic effects of nandrolone decanoate and resistance training in men with HIV. Sattler FR, Schroeder ET, Dube MP, Jaque SV, Martinez C, Blanche PJ, Azen S, Krauss RM.Am J Physiol Endocrinol Metab. 283(6) Dec (2002):E1214-22. Epub 2002 Aug 27. 9 Lipemic and lipoproteinemic effects of natural and synthetic androgens in humans. Crist DM, Peake GT, Stackpole PJ. Clin Exp Pharmacol Physiol 1986 Jul;13(7):513-8. 10 The administration of pharmacological doses of testosterone or 19nortestosterone to normal men is not associated with increased insulin secretion or impaired glucose tolerance. Karl E. Friedl et al. J Clin Endocrinol Metab 68:971, 1989. 11 Influence of nandrolonedecanoate on the pituitary-gonadal axis in males. Bijlsma J., Duursma S, Thijssen J, Huber O. Acta Endocrinol 101 (1982):10812.