Фетродур® (циклофенил) Описание: Циклофенил является нестероидным антиэстрогеном, который используется при лечении нарушений менструального цикла и бесплодия (неспособность овулировать). По структуре он очень похож на Кломид® и Нолвадекс®, а также действует в организме как смешанный агонист / антагонист эстрогена. Этот препарат обычно используется не по назначению мужчинами-бодибилдерами и спортсменами, как правило, при завершении стероидного цикла с целью повышения уровня эндогенного тестостерона. Это попытка свести к минимуму негативное влияние, которое может оказать период низкого уровня андрогенов на организм, что может включать в себя значительную потерю мышц. Препарат ХГЧ также широко используется для этой цели, но он работает, имитируя действие лютеинизирующего гормона, а не антиэстрогена. ХГЧ, как правило, рассматривается как препарат быстрого действия, используемый в первые пару недель после отмены стероидов. Антиэстрогены, такие как циклофенил, Кломид® и / или Нолвадекс®, часто используются в сочетании с ХГЧ, но могут продолжаться в течение нескольких недель после удаления ХГЧ (см. ПКТ: послекурсовая терапия). Циклофенил стимулирует высвобождение тестостерона благодаря его антиэстрогенному действию. Гипоталамус является одним из целевых сайтов этого процесса. Препятствуя связыванию эстрогена с его рецептором в этой области тела, Циклофенил блокирует ингибирование отрицательной обратной связи. Может произойти усиленное высвобождение гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), что, в свою очередь, стимулирует гипофиз к усилению высвобождения лютеинизирующего гормона. ЛГ является основным сигналом для яичек, чтобы увеличить выработку тестостерона, поэтому его повышенное выделение (при условии, что яички должным образом чувствительны к ЛГ) приводит к повышению уровня андрогенов. Антиэстрогенный эффект этого препарата в ткани молочной железы также привел к его применению во время стероидного цикла для предотвращения гинекомастии, аналогично тому, как можно использовать Нолвадекс®. Циклофенил, однако, как сообщается, несколько слабее, чем Нолвадекс®, который обычно предпочтителен в качестве поддерживающего эстрогена. Женщины иногда находят применение антиэстрогенам, чаще всего во время соревнований, когда управление эндогенными эстрогенами может помочь увеличить потерю жира и определение. Побочные эффекты, которые могут быть вызваны снижением активности эстрогена в женском организме, обычно бывают сильными и неприятными, что делает этот подход менее чем идеальным. История: Циклофенил был разработан в начале 1960-х годов, как и другие препараты того же класса (такие как Тамоксифен и Кломифен) и был тщательно изучен.
Вскоре Циклофенил был выпущен в качестве лекарственного средства, отпускаемого по рецепту, и продавался главным образом для повышения вероятности зачатия и для предотвращения определенных симптомов менопаузы. Хотя препарат, по-видимому, давал хороший клинический эффект без значительных проблем со здоровьем, он не видел большого успеха на мировом рынке. Вместо этого Нолвадекс и Кломид доминировали в этой категории лекарств в течение многих десятилетий. Тем не менее, Циклофенил не исчез полностью и оставался доступным в некоторых странах. Самым популярным брендом был Фертодур производства Schering. Он был продавался в нескольких странах, включая Бразилию, Германию, Италию, Мексику, Швейцарию и Турцию. Другие популярные бренды включают Рехибин (Великобритания), Менопакс (Бразилия), Неоклим (Италия), Сексовид (Япония) и Ондогин (Франция). Сегодня, хотя большинство оригинальных продуктов циклофенила было прекращено, препарат все еще можно найти в некоторых странах, включая Турцию, Италию и Бразилию. Форма выпуска: Циклофенил чаще всего поставляется в таблетках по 200 мг. Структурные характеристики: Циклофенил классифицируется как селективный модулятор рецептора эстрогена, обладающий как агонистическими, так и антагонистическими свойствами. Он имеет химическое обозначение 4,4 ‘(циклогексилиденметилен) бис (фенилацетат). Побочные Эффекты: Циклофенил, по-видимому, хорошо переносится, с низкой частотой значительных побочных эффектов. Обычные побочные реакции включают повышение уровня ферментов печени, приливы, дискомфорт в животе, тошноту / рвоту, дискомфорт в груди, головную боль и аномальное маточное кровотечение. Женщины в пременопаузе могут быть более восприимчивы к приливам из-за более сильного влияния эстрогенных нарушений на эту популяцию. У мужчин стимулирующие тестостерон свойства циклофенила могут приводить к некоторым андрогенным побочным эффектам, включая жирную кожу, прыщи и повышенное либидо. Применение: Циклофенил чаще всего используется (с медицинской точки зрения) для лечения ановуляторного бесплодия. Терапевтические протоколы рекомендуют дозу 200 мг три раза в день в течение 5 дней, которая начинается в начале менструального цикла. Если беременность не достигнута с первым циклом, препарат может использоваться в течение 3 или 4 циклов. В некоторых случаях препарат также принимается в более низких дозах для лечения симптомов менопаузы. При использовании после введения стероидов (не по назначению) для увеличения естественной выработки тестостерона наиболее распространенной является дозировка 400-600 мг в день. Он часто используется в течение от 4 до 5 недель как часть комплексной программы восстановления после цикла вместо Кломида (см. ПКТ: послекурсовая терапия). Подобные дозы используются для поддержания эстрогена во время цикла, хотя Нолвадексу обычно отдается предпочтение для этой цели. Некоторые спортсмены экспериментировали с использованием Циклофенила в качестве самостоятельного анаболика, обнаруживая его способность повышать уровень тестостерона. Дозировка, используемая для этой цели, обычно составляет 400-600 мг в день в течение 6-8 недель. В то время как некоторые сообщают, что этот подход эффективен, многие считают этот препарат слишком мягким, особенно в свете эффектов экзогенного тестостерона. Доступность:Циклофенил широко не производится. Доступность в настоящее время на международном рынке низкая. В США, как правило, представлен Фертодур, изготовленной Schering в Турции. Подделки препаратов Циклофенила не являются существенной проблемой.