Тиодерон (мепитиостан)
Описание: Мепитиостан представляет собой этерифицированное 17-бета производное эпитиостана. Эфир необходим для облегчения перорального приема1, который происходит через лимфатическую систему, очень похожую на Анаболикум Вистер (Хинболон). Таким образом, эпитиостан фактически является активным стероидом, который предоставляется пользователю после метаболического удаления эфира, который представляет собой неметилированное (не гепатотоксическое) производное дигидротестостерона. Мепитиостан является умеренно анаболическим стероидом, который проявляет примерно такой же анаболический эффект, что и метилтестостерон, в пересчете миллиграмм на миллиграмм, по крайней мере в соответствии со стандартными анализами на животных. Эта активность сопровождается только слабым андрогенным компонентом, что делает этот стероид преимущественно анаболическим по своей природе. Он также не ароматизируется и обладает антиэстрогенными свойствами. Хотя этот стероид не широко используется спортсменами и культуристами, он демонстрирует благоприятные свойства наращивания мышечной массы, что, как правило, сопровождается потерей жира и увеличением сепарации. История: Мепитиостан был впервые описан в 1966 году, во время исследований ряда производных андростана с модифицированным кольцом А2. Единственным современным фармацевтическим препаратом, содержащим мепитиостан, является Тиодерон, который продается в Японии компанией Шиноги. Активное лекарство, по-видимому, вошло в обширные исследования в Японии в 1974 году, в которых проводились исследования мепитиостана. Препарат используется в японской медицине в качестве анаболического агента и в основном назначается пациентам (дважды в день) для лечения рака молочной железы и анемии, связанной с почечной недостаточностью. В клинических испытаниях, в которых препарат сравнивали с равной дозой флуоксиместерона (также используемого для лечения рака молочной железы), мепитиостан продемонстрировал аналогичный уровень эффективности, но без нежелательной гепатотоксичности алкилированного агента C-17-альфа.3 Мепитиостан никогда не проходил широких экспериментов за пределами Японии, а новые лекарства для лечения сопутствующих заболеваний делают его сегодня менее полезным, чем в прошлом. Тем не менее, препарат остается доступным для продажи, хотя он не широко распространен за пределами Японии.
Форма выпуска: Мепитиостан доступен в Японии как рецептурный препарат. Поставляется в форме капсул, содержащих 5 мг стероида. Структурные характеристики: Мепитиостан является модифицированной формой дигидротестостерона. Он отличается 1) добавлением 17-бетаметоксициклопентилового эфира, который помогает облегчить лимфатическую доставку (биодоступность) при пероральном введении, и 2) заменой 3-кето на 2,3-альфа-эпитио, что увеличивает его анаболическую силу при уменьшении его относительная андрогенность.Побочные эффекты (Эстрогенные): Мепитиостан не ароматизируется организмом и не является заметно эстрогенным. Антиэстроген не нужен при использовании этого стероида, так как гинекомастия не должна быть проблемой даже среди чувствительных людей. Антиэстроген не нужен при использовании этого стероида, поскольку гинекомастия не должна вызывать беспокойства даже у чувствительных людей. Поскольку эстроген является обычным виновником удержания воды, тиоместерон вместо этого дает сухой, качественный набор мышечной массы. Это делает его предпочтительным стероидом для использования во время циклов сушки, когда удержание воды и жира является серьезной проблемой. Побочные эффекты (Андрогенные): Хотя он классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все еще возможны с этим веществом. Это может включать приступы жирной кожи, угрей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Женщин также предупреждают о потенциальных вирилизующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Мепитиостан это стероид с относительно низкой андрогенной активностью, имеет порог для сильных андрогенных побочных эффектов, сравнимо выше, чем с другими андрогенными препаратами, такими как тестостерон, метандростенолон или флуоксиместерон. Обратите внимание, что мепитиостан не подвержен влиянию фермента 5-альфа-редуктазы, поэтому его относительная андрогенность не зависит от одновременного применения финастерида или дутастерида. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Мепитиостан не является c17-альфа-алкилированным соединением и не имеет гепатотоксический эффект. Токсичность для печени маловероятна. Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого) холестерина, что может сдвинуть баланс ЛПНП в направлении, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Норклостебола должен оказывать более сильное отрицательное влияние на печеночное управление холестерином, чем тестостерон или нандролон из-за его неароматизируемой природы, но гораздо более слабый эффект, чем с-17 альфа-алкилированные стероиды. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для увеличения мышечной массы, подавляют эндогенное производство тестостерона. Без вмешательства стимулирующих тестостерон веществ уровень тестостерона должен вернуться к норме в течение 1-4 месяцев после выведения препарата. Обратите внимание, что длительный гипогонадотропный гипогонадизм может развиваться вторично по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Мужчины): При клиническом применении этот препарат чаще всего вводят в дозе 10 мг два раза в день (всего 20 мг). Эффективная доза мепитиостана в целях повышения физической формы или работоспособности находится в диапазоне 20–50 мг в день. Он обычно принимается в течение 8-12 недель. На этом уровне следует ожидать заметный, но умеренный эффект наращивания мышечной массы, который обычно сопровождается потерей жира. Результатом обычно является увеличение сепарации. Применение (Женщины): При клиническом применении этот препарат чаще всего вводят в дозе 10 мг два раза в день (всего 20 мг). Эффективная доза мепитиостана для улучшения физической формы или производительности снижается примерно до 10 мг в день, принимаемых в течение 4-6 недель. Обратите внимание, что вирилизирующие побочные эффекты, включая охриплость, рост волос по мужскому типу и прыщи, обычно отмечались у пациентов, принимающих рекомендуемую клиническую дозу 20 мг в день.4 Доступность: Мепитиостан в настоящее время производится только в Японии под торговой маркой Тиодерон. Этот препарат обычно не перенаправляется для использования вне клинических условий и не подделывается. 1 Absorption and disposition of epithiosteroids in rats (1): Route of administration and plasma levels of epitiostane. T Ichihashi, H Kinoshita et al. Xenobiotica (1991) 21:865-72. 2 Anabolic agents. 2,3-Epithioandrostane derivatives. Klimstra PD, Nutting EF, Counsell RE J Med Chem. 1966 Sep;9(5):693-7. 3 2alpha,3alpha-epithio-5alpha-androstan-17beta-yl methoxycyclopentyl ether in the treatment of advanced breast cancer. Cancer 1978 Feb;41(2):758-60 4 Therapeutic value of mepitiostane in the treatment of advanced breast cancer. Inoue K, Okazaki K et al. Cancer Treat Rep. 1978 May;62(5):743-5