ХГЧ (хорионический гонадотропин человека) Описание: Хорионический гонадотропин человека (ХГЧ) – это рецептурный препарат, содержащий хорионический гонадотропин, полученный из природного (человеческого) происхождения. Хорионический гонадотропин – это полипептидный гормон, обычно встречающийся в организме женщины в первые месяцы беременности. Он синтезируется в синцитиотрофобластных клетках плаценты и отвечает за увеличение выработки прогестерона, гормона, поддерживающего беременность. Хорионический гонадотропин присутствует в значительных количествах только во время беременности и используется в качестве индикатора беременности стандартными безрецептурными наборами тестов на беременность. Уровни хорионического гонадотропина в крови становятся заметными уже через семь дней после овуляции и равномерно повышаются до пика примерно через два-три месяца после наступления беременности. После этого уровня уровень гормонов будет постепенно снижаться до момента рождения. Хотя он обладает незначительной ФСГ-подобной (фолликулостимулирующей гормональной) активностью, физиологическое действие хорионического гонадотропина в основном имитирует действие гонадотропинлютеинизирующего гормона (ЛГ). В качестве клинического препарата ХГЧ используется в качестве экзогенной формы ЛГ. Он обычно применяется для поддержки овуляции и беременности у женщин, особенно тех, кто страдает бесплодием из-за низких концентраций гонадотропинов и неспособности овулировать. Благодаря способности ЛГ стимулировать клетки Лейдига в яичках к выработке тестостерона, ХГЧ также используется у мужчин для лечения гипогонадотропного гипогонадизма, расстройства, характеризующегося низким уровнем тестостерона и недостаточным выходом ЛГ. Препарат также используется для лечения препубертатного криптохидизма, состояния, при котором одно или оба яичка не смогли спуститься в мошонку. ХГЧ используется мужчинами-спортсменами из-за его способности увеличивать выработку эндогенного тестостерона, как правило, во время или в конце стероидного цикла, когда выработка естественных гормонов была прервана. История:Хорионический гонадотропин был впервые обнаружен в 1920 году1 и был идентифицирован как гормон беременности примерно через 8 лет.2 Первый лекарственный препарат, содержащий хорионический гонадотропин, поступил в виде экстракта гипофиза животного, который был разработан компанией Organon как коммерческий продукт. Organon представил экстракт в 1931 году под торговым названием Прегнон. Однако спор о товарных знаках вынудил компанию сменить название «Прегнил», которое появилось на рынке в 1932 году. «Органил» до сих пор продается Organon, хотя уже не выпускается в виде экстракта гипофиза. Технологии производства были введены в 1940 году, что позволило получать гормон путем фильтрации и очистки мочи беременных женщин, и к концу 1960-х годов были приняты всеми производителями, ранее использовавшими экстракты животных. За прошедшие годы технологический и производственный протоколы были усовершенствованы, но ХГЧ производится сегодня практически так же, как и десятилетия назад. В то время как современные препараты имеют биологическое происхождение, риски биологических загрязнений, как говорят, низки (хотя не могут быть полностью исключены). Ранее указанные применения препаратов хорионического гонадотропина были гораздо шире, чем в настоящее время. Литература по продуктам 1950-х и 60-х годов рекомендовала использование этих препаратов для лечения маточных кровотечений и аменореи, синдрома Фрелиха, криптохидизма, женского бесплодия, ожирения, депрессии и мужской импотенции. Хороший пример широкого применения хорионического гонадотропина проиллюстрирован на препарате Глюкор, который был описан в 1958 году как «в три раза более эффективный, чем тестостерон. Для усталых молодых мужчин, страдающих климактерической болезнью, при импотенции, стенокардии и ишемической болезни сердца, нейропсихозе, простатите и миокардите’. Такие рекомендации, однако, отражают эпоху, которая менее жестко регулируется государственными органами и в меньшей степени зависит от проверенных клинических испытаний. В настоящее время одобренные FDA показания к применению ХГЧ ограничиваются лечением гипогонадотропного гипогонадизма и крипто-кридизма у мужчин и ановуляторного бесплодия у женщин. ХГЧ не обладает значительной активностью, стимулирующей щитовидную железу. Это особо указано, потому что ХГЧ когдато широко использовался для лечения ожирения. Эта тенденция, похоже, стала популярной в 1954 году, после публикации статьи доктора A.T.W. Simeons утверждающей, что хорионический гонадотропин является эффективным дополнением к диете. Согласно исследованию, пациенты смогли эффективно предотвратить голод с помощью строго низкокалорийных диет, если они принимали гормональные инъекции. Получив название диеты Simeons, люди по всей стране вскоре подвергли себя строгому ограничению калорий (500 калорий в день) и принимали инъекции ХГЧ. Вскоре после этого сам гормон стал основным средством потери жира. Фактически, к 1957 году было сказано, что ХГЧ является наиболее часто назначаемым препаратом для похудения. Более поздние и всесторонние исследования, однако, опровергают, что есть какое-либо анорексическое или метаболическое преимущество при использовании ХГЧ.3. В 1962 году Журнал Американской медицинской ассоциации уже предупреждал потребителей о диете Simeons, включающей ХГЧ, заявляя, что факт, что серьезное ограничение калорий, которое приводит к тому, что организм жертвует мышцами и тканями органов, чтобы получить необходимый белок, был более опасным, чем само ожирение. К 1974 году FDA полочил уже достаточно претензий на потерю жира при ХГЧ и обязал включить следующее утверждение во всю предписывающие литературу. «ХГЧ НЕ продемонстрировал эффективность дополнительной терапии при лечении ожирения. НЕТ существенных доказательств того, что он увеличивает потерю веса, вытекающую из ограничения калорийности, ИЛИ ЧТО ОН УМЕНЬШАЕТ ГОЛОД И ДИСКОМФОРТ, СВЯЗАННЫЙ С ДИЕТАМИ С ОГРАНИЧЕНИЕМ КАЛОРИЙ.’ Это предупреждение сохраняется для всех продуктов, продаваемых в США сегодня. Несмотря на это предупреждение и свидетельства об обратном, некоторые клиники по-прежнему пропагандируют использование ХГЧ при диете. Человеческий хорионический гонадотропин сегодня является широко распространенным лекарственным препаратом, поскольку он остается неотъемлемой частью терапии овуляции во многих случаях женского бесплодия. Популярные препараты в США в настоящее время включают Прегнил (Organon), Профази (Serono) и Новарел (Ferring), хотя многие другие торговые названия были популярны для препаратов хорионического гонадотропина на протяжении многих лет. Этот препарат также широко продается за пределами Соединенных Штатов, и его можно найти под многими дополнительными торговыми названиями, которых слишком много, чтобы перечислять здесь. В связи с тем, что этот препарат не контролируется на федеральном уровне, американские спортсмены и культуристы, неспособные найти местного врача, готового выписать препарат для лечения гипогонадизма, вызванного стероидами, часто заказывают его из международных источников в аптеках. Учитывая, что этот препарат дешев и редко подделывается, большинству международных источников доверяют. Хотя в последние годы на рынке появились рекомбинантные формы хорионического гонадотропина, огромные запасы и низкая стоимость биологического ХГЧ по-прежнему делают его основным продуктом. Структурные Характеристики: Хорионический гонадотропин представляет собой олигосахаридный гликопротеин, состоящий из 244 аминокислот. Он имеет альфа-субъединицу длиной 92 аминокислоты, идентичную лютеинизирующему гормону (ЛГ), фолликулостимулирующему гормону (ФСГ) и щитовидному железу (ТТГ). Он имеет бета-субъединицу, которая является уникальной для ХГЧ. Форма Выпуска: Хорионический гонадотропин человека широко доступен на различных рынках лекарств для человека и ветеринарных препаратов. Состав и дозировка могут варьироваться в зависимости от страны и производителя, но обычно содержат 1000, 1500, 2500, 5000 или 10000 международных единиц (МЕ) на дозу. Все формы поставляются в виде лиофилизированного порошка, требующего восстановления стерильным разбавителем (водой) перед использованием. Применение (Общее): Хорионический гонадотропин человека обычно вводят внутримышечно (IM). Подкожный путь также используется, и считается, что он приблизительно эквивалентен терапевтически инъекциям IM.4 Пиковые концентрации хорионического гонадотропина возникают примерно через 6 часов после внутримышечной инъекции и через 16-20 часов после подкожной инъекции. Применение (Мужчины): При использовании для лечения гипогонадотропина, текущие одобренные FDA протоколы рекомендуют либо короткую 6недельную программу, либо долгосрочную программу продолжительностью до 1 года, в зависимости от индивидуальных потребностей пациента. Рекомендации по краткосрочному применению рекомендуют давать от 500 до 1000 единиц 3 раза в неделю в течение 3 недель, затем одну и ту же дозу два раза в неделю в течение 3 недель. Долгосрочные рекомендации предусматривают введение 4000 единиц 3 раза в неделю в течение 6-9 месяцев, после чего дозировка уменьшается до 2000 единиц 3 раза в неделю в течение дополнительных 3 месяцев. Бодибилдеры и спортсмены используют ХГЧ либо на цикле, чтобы сохранить целостность яичек во время введения стероидов, либо после цикла, чтобы помочь быстрее восстановить гормональный гомеостаз. Оба типа использования считаются эффективными при правильном применении. ПКТ: Хорионический гонадотропин человека часто используется вместе с другими лекарственными средствами в рамках углубленной программы послекурсовой терапии (ПКТ), направленной на более быстрое восстановление выработки эндогенного тестостерона в конце стероидного цикла. Восстановление выработки эндогенного тестостерона является особой проблемой в конце каждого цикла, когда субнормальные уровни андрогенов (из-за подавления, вызванного стероидами) могут быть очень значимыми для организма. Основное беспокойство вызывает действие кортизола, который во многих отношениях уравновешивается действием андрогенов. Кортизол посылает мышцам противоположное сообщение, чем тестостерон, или расщепляет белок в клетке. Оставленный без контроля из-за низкого уровня тестостерона, кортизол может быстро разрушить большую часть вашей новой мышечной массы. Протоколы для использования ХГЧ после цикла обычно требуют введения 2000-3000 единиц каждые 2 или 3 дня, которые принимаются не более 2 или 3 недель. Если препарат используется слишком долго или в слишком высокой дозе, лекарство может фактически функционировать для десенсибилизации клеток Лейдига к лютеинизирующему гормону, что еще больше затрудняет возвращение к гомеостазу. Чтобы получить более полное представление о роли ХГЧ в правильной программе гормонального восстановления, пожалуйста, обратитесь к разделу «ПКТ: Послекурсовая терапия» этой книги. На курсе: Бодибилдеры и спортсмены могут также вводить хронический гонадотропин человека в течение всего стероидного цикла, чтобы избежать атрофии яичек и, как следствие, снижения способности реагировать на стимул ЛГ. По сути, эта практика используется, чтобы избежать проблемы атрофии яичек, вместо того, чтобы пытаться исправить ее позже, когда цикл закончится. Важно помнить, что при этом типе применения необходимо тщательно контролировать дозировку, поскольку высокие уровни ХГЧ могут вызывать повышенную экспрессию ароматазы в яичке (повышение уровня эстрогена)5, а также снижать чувствительность яичек к LH6. Таким образом, препарат может фактически вызывать первичный гипогонадизм при неправильном применении, значительно продлевая, а не улучшая, окно восстановления. Текущие протоколы для использования ХГЧ таким способом включают введение 250 МЕ подкожно каждые 3 или 4 дня в течение всего цикла стероидов. Более высокие дозы могут быть необходимы для некоторых людей, но ни одна доза не должна превышать 500 МЕ на инъекцию. Эти протоколы ХГЧ были разработаны доктором John Crisler, известным специалистом в области борьбы со старением и заместительной гормональной терапией, для использования его пациентами с заместительной терапией тестостероном (ГЗТ). Хотя ГЗТ часто назначается на долгосрочной основе, атрофия яичек является распространенной косметической жалобой пациентов независимо от поддержания нормального уровня андрогенов. Программа доктора Crisler по ХГЧ предназначена для облегчения этой проблемы таким образом, чтобы это было приемлемо для долгосрочного использования. Для тех, кто заинтересован в точном определении времени приема ХГЧ в связи с назначенной программой замены тестостерона, д-р Crisler рекомендует следующее в своей статье «An Update to the Crisler hCG Protocol», «… мои пациенты с тестом cyp TRT теперь принимают свой ХГЧ по 250МЕ за два дня до дня их планового укола. Все вводят свой ХГЧ подкожно, и дозировка может быть скорректирована по мере необходимости (мне еще предстоит увидеть может ли требоваться более 350 МЕ) … Те пациенты с ГЗТ, которые предпочитают трансдермальный тестостерон или даже гранулы тестостерона (хотя я не поддерживаю то же самое), принимайте их ХГЧ каждый третий день ‘. Применение (Женщины): При использовании для индукции овуляции и беременности у ановуляторных бесплодных женщин доза от 5000 до 10000 единиц вводится через день после последней дозы менотропинов. Время выбрано так, что гормон вводится точно в нужный момент в цикле овуляции. Хорионический гонадотропин человека не используется женщинами в целях повышения физической формы или работоспособности. Availability: Когда мы находим ХГЧ, мы видим, что он всегда упакован в 2 разных флакона / ампулы (один с порошком, а другой со стерильным растворителем). Их необходимо смешать перед инъекцией, а любой оставшийся препарат следует хранить в холодильнике для дальнейшего использования. Убедитесь, что ваш продукт соответствует этому описанию. Хорионический гонадотропин человека широко производится и широко продается на черном рынке. До настоящего времени подделки не вызывали особой озабоченности, хотя всплывали пару раз (все в многодозовых флаконах).1 Exogenous stimulation of corpus luteum formation in the rabbit; influence of extracts of human placenta, decidua, fetus, hydatid mole and corpus luteum on the rabbit gonad. Hirose T 1920 J Jpn Gynecol Sot 16:1055. 2 Die Schwangerschaftsdiagnose ausdem Ham durch Nachweis des Hypophysenvorderlappen-hormone. II. Pracktishe und theoretische Ergebnisse aus den hamuntersuchungen. Ascheim S, Zondek B 1928 Klin Wochenschr 7:1453-1457. 3 The effect of human chorionic gonadotropin (HCG) in the treatment of obesity by means of the Simeons therapy: a criteria-based metaanalysis. Lijesen GKS, et al. Br J Clin Pharmacol 1995;40:237-43. 4 A randomized three-way cross-over study in healthy pituitarysuppressed women to compare the bioavailability of human chorionic gonadotrophin (Pregnyl) after intramuscular and subcutaneous administration. Mannaerts BM, Geurts TB, Odink J. Hum Reprod. 1998 Jun;13(6):1461-4. 5 Acute stimulation of aromatization in Leydig cells by human chorionic gonadotropin in vitro. Proc Natl Acad Sci USA 76:4460-3,1979. 6 The different mechanisms for suppression of pituitary and testicular function. Sandow J, Engelbart K, von Rechenberg W. Med Biol. 1986;63(56):192-200.1995 Jun 1;91(11):2742-7.Dec;75(6):1503-7.Epub 2008 Jun · 10.andriol formulations in conscious lymph duct-cannulated dogs. Shackleford D, Faassen W Aet al. J of Pharm and Exper Ther. 306 (2003):925933.(1990):69-74.nortestosterone. Toth M, Zakar T. J Steroid Biochem 17 (1982):653-60. al. Endocrinology. 1989 Oct;125(4):1821-8UK. Diabetic Medicine, 18 562-566
