Цитомель® (лиотиронин) Описание: Лиотиронин натрия – синтетически произведенный рецептурный гормон щитовидной железы. Он состоит из Lизомера гормона щитовидной железы трийодтиронина (T3). Гормоны щитовидной железы стимулируют основной обмен веществ и участвуют во многих клеточных функциях, включая белковый, жировой и углеводный обмен. Лиотиронин натрия используется в медицине для лечения гипотиреоза, состояния, при котором щитовидная железа не производит достаточного уровня гормонов щитовидной железы. Гипотиреоз обычно диагностируется по сывороточному гормональному профилю (T3, T4 и TSH) и может проявляться такими симптомами, как потеря энергии, летаргия, увеличение веса, выпадение волос и изменения текстуры кожи. Т3 является наиболее активным гормоном щитовидной железы в организме, и, следовательно, лиотиронин-натрий считается более сильнодействующим препаратом щитовидной железы, чем левотироксин натрия (Т4). Бодибилдеров и спортсменов привлекает Лиотиронин натрия за его способность усиливать обмен веществ и поддерживать расщепление жира в организме. Считается, что лекарство, которое чаще всего используется во время подготовки к соревнованиям или в периоды «сушки», значительно помогает в потере жира, часто при более высоких уровнях потребления калорий, чем обычно допускает такую потерю жира. С этой целью препарат также обычно используют в сочетании с другими агентами для потери жира, такими как гормон роста человека или бета-агонисты. Некоторые пользователи также приписывают способность гормонов щитовидной железы, таких как лиотиронин натрия, усиливать анаболический эффект стероидов. Хотя теоретически эти препараты могут поддерживать более широкое использование белков и углеводов для роста мышц, это не доказано. История: Первым лекарством, включавшим Т3, был технически экстракт щитовидной железы, впервые выписанный пациентам с микседемой (заболеванием кожи, связанным с гипотиреозом) в 1891 году.1 Натуральные экстракты щитовидной железы содержали терапевтически жизнеспособные уровни гормонов щитовидной железы Т3 и Т4 и широко использовались в медицине более 60 лет. Однако в 1950-х годах эти препараты постепенно начали уступать место новым синтетическим препаратам для лечения щитовидной железы, а именно лиотиронину натрия и левотироксину натрия, которые были стабильны по дозировке и действию и более удобны для потребителей, чем готовые экстракты животных. Хотя лиотиронин натрия и левотироксин натрия по сей день широко доступны в США и за рубежом, лиотиронин сохраняет значительно меньшую долю мирового рынка гормонов щитовидной железы. Однако, учитывая его более мощный и быстродействующий эффект, лиотиронин натрия остается популярным препаратом щитовидной железы у бодибилдеров и спортсменов.
Cytomel® является наиболее узнаваемым торговым названием препарата в США, где в настоящее время он продается под торговой маркой King Pharmaceuticals Форма выпуска: Лиотиронин натрия чаще всего поставляется в таблетках по 5 мкг, 25 мкг и 50 мкг. Структурные Характеристики: Лиотиронин натрия является синтетической формой гормона щитовидной железы T3. Имеет химическое обозначение Iтирозин, о- (4-гидрокси-3-йодфенил) -3,5-дииодо-, мононатриевая соль Предупреждения: FDA требует, чтобы в рецептах препаратов лиотиронина натрия, продаваемых в США, содержалось следующее предупреждение: «Препараты с активностью гормонов щитовидной железы, одни или вместе с другими терапевтическими средствами, использовались для лечения ожирения. У пациентов с эутиреозом обычные дозы неэффективны для снижения веса. Большие дозы могут вызывать серьезные или даже опасные для жизни проявления токсичности, особенно когда они вводятся в сочетании с симпатомиметическими аминами, такими как те, которые используются для их аноректического действия ». Побочные Эффекты: Побочные эффекты обычно связаны с передозировкой и могут включать головную боль, раздражительность, нервозность, потливость, нерегулярное сердцебиение, повышенную моторику кишечника или нарушения менструального цикла. Передозировка также может вызвать шок и может усугубить или вызвать стенокардию или застойную сердечную недостаточность. Передозировка лиотиронина натрия вызывает симптомы, обычно связанные с гипертиреозом или перепроизводством естественных гормонов щитовидной железы в организме. Острая массивная передозировка может быть опасна для жизни. Применение: При использовании для лечения умеренного гипотиреоза типичная рекомендуемая начальная доза составляет 25 мкг в день. Затем суточная доза может увеличиваться не более чем на 25 мкг каждые 1-2 недели. Установленная поддерживающая доза обычно составляет 25-75 мкг в сутки. Обычно рекомендуется один прием в день полной суточной дозы. Несмотря на то, что лиотиронин натрия действует быстро, его действие может сохраняться в организме в течение нескольких дней после прекращения приема. Обычный протокол для бодибилдеров и спортсменов, принимающих лиотиронин натрий для ускорения потери жира, включает начало его применения с дозировкой 25 мкг в день. Эта доза может увеличиваться на 25 мкг каждые 4-7 дней, обычно достигая максимума не более 75 мкг в день. Как и в медицинской обстановке, цель этого медленного накопления состоит в том, чтобы помочь организму приспособиться к возрастающему уровню гормонов щитовидной железы и избежать внезапных изменений, которые могут вызвать побочные эффекты. Циклы лиотиронина натрия обычно длятся не более 6 недель, и прием препарата не следует резко останавливать. Вместо этого оно прекращается таким же медленным способом, каким оно было начато. Это обычно влечет за собой снижение дозы на 25 мкг каждые 4-7 дней. Это сужение делается для того, чтобы у организма было время наладить выработку эндогенного гормона в конце терапии и избежать побочных эффектов. Доступность: Лиотиронин – это старое и широко прописанное лекарство. Его можно легко найти в большинстве регионов мира, и он продается в различных фирменных и универсальных формах. Подделка не является большой проблемой. Важно отметить, что никогда не следует покупать инъекционную форму этого препарата. Она, как правило, используется только в качестве неотложной помощи, с потенциально очень опасными побочными эффектами при неправильном использовании. 1 The emergence of endocrinology. Welbourn RB. Gesnerus. 1992;49 Pt 2:137-50.