Чеки Дропс ® (миболерон)
Описание: Миболерон представляет собой пероральный анаболический стероид, структурно полученный из нандролона. Этот агент представляет собой 7,17-диметилированный нандролон, значительно более мощный в качестве анаболического и андрогенного агента, чем его нелиметированный родитель. На протяжении многих лет, Миболерон заслужил репутацию среди культуристов как один из сильнейших стероидов, когдалибо сделанных. Это правильно в техническом смысле, так как он является одним из немногих коммерческих стероидных продуктов, эффективных в микрограммах, а не в миллиграммах. Во время стандартных тестов на животных было установлено, что миболерон имеет анаболическую активность в 41 раз превышающую метилтестостерон при пероральном введении. Напротив, он имел только в 18 раз большую андрогенную активность. Хотя оба свойства сильно выражены с этим препаратом, он сохраняет в основном анаболический характер в относительном смысле. Однако эстрогенные и прогестагенные свойства также очень выражены с этим препаратом. Среди спортсменов это чаще всего применяется во время интенсивных тренировок или для стимулирования агрессии перед тренировкой или соревнованием. История: Миболерон был впервые описан в 1963 году.1 Он был разработан в ветеринарии в 1960-х годах Upjohn, который продавал препарат под торговой маркой Чеки Дропс. Препарат содержал 100 мкг / мл стероида в бутылке объемом 55 мл, при общем содержании стероидов 5,5 мг (что иллюстрирует высокую относительную активность миболерона). Pharmacia & Upjohn позже также продавали препарат под названием Check Medicated Dog Food, имеющий очевидную композицию. Препарат вводили перорально и использовали для прерывания эстрального цикла женских собак, не позволяя им проникать в тепло. Он одобрен для использования у животного не более 24 месяцев. Использование препарата тщательно проверяется большинством ветеринаров, главным образом потому, что долгосрочное введение может приводить к побочным эффектам, таким как увеличение клитора, агрессия, трудности с мочеиспусканием и повреждение печени.
Среди спортсменов миболерон всегда был связан с высоким уровнем мистики, возможно, частично из-за его ограниченной доступности. Те, кто действительно знаком с продуктом Upjohn (тогда Pharmacia & Upjohn), вероятно, были разочарованы в начале 2000-х годов, когда продукты Чек были официально прекращены производителем. В настоящее время компания Pfizer Animal Health не производит продукты, содержащие миболерон, несмотря на сохранение прав на продажу препарата. Миболерон по-прежнему доступен в США, но только из частной аптеки, получаемый по специальному заказу лицензированным ветеринаром. Удаление продуктов Pharmacia & Upjohn с рынка США ознаменовало коммерческий конец миболерона. В настоящее время не известно о человеческой или ветеринарной продукции, содержащей миболерон во всем мире. Форма выпуска: Миболерон больше не доступен в качестве лекарственного средства, отпускаемого по рецепту. При его производстве чаще всего был доступен в виде перорального раствора на основе пропиленгликоля, несущего 100 мкг стероида на миллилитр в бутылке объемом 55 мл. Структурные характеристики: Миболерон является модифицированной формой нандролона. Он отличается: 1) добавлением метильной группы у углеродного 17альфа для защиты гормона во время перорального введения и 2) введением метильной группы у углерода 7 (альфа), которая ингибирует 5-альфа-восстановление и увеличивает относительную андрогенность. 7,17-диметилированные стероиды также имеют тенденцию быть очень устойчивыми к метаболизму и связывающим сыворотку белкам, значительно повышая их относительную биологическую активность. Побочные эффекты (Эстрогенные): Миболерон ароматизируется организмом и считается высокоэстрогенным стероидом из-за его превращения в 7,17 диметилэстрадиол (эстроген с высокой биологической активностью). Гинекомастия может быть предметом беспокойства во время лечения, особенно при использовании более высоких, чем терапевтические. В то же время удержание воды может стать проблемой, вызвавшей заметную потерю мышечной дефиниции, зи-за как подкожного удержания воды, так и уровея жира. Чтобы избежать сильных эстрогенных побочных эффектов, может потребоваться использование антиэстрогена, такого как Нолвадекс®. Можно поочередно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидекс® (анастрозол), который является более эффективным средством борьбы с эстрогенами. Однако ингибиторы ароматазы могут быть довольно дорогими по сравнению со стандартными методами поддержания эстрогена и могут также оказывать негативное влияние на липиды крови. Следует отметить, что Миболерон также проявляет сильную активность в качестве прогестина в организме. Побочные эффекты, связанные с прогестероном, аналогичны побочным эффектам эстрогена, в том числе отрицательному обратному ингибированию продукции тестостерона и увеличению скорости хранения жира. Прогестины также усиливают стимулирующее действие эстрогенов на рост тканей молочной железы. По-видимому, существует сильная синергия между этими двумя гормонами, так что гинекомастия может возникать при прогестинах без чрезмерного уровня эстрогенов. Использование антиэстрогена, которое ингибирует эстрогенный компонент этого расстройства, часто является достаточным для смягчения гинекомастии, вызванной миболероном. Побочные эффекты (Андрогенные): Хотя классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты по-прежнему распространены с этим веществом. Это может включать приступы жирной кожи, угрей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Лица, чувствительные к андрогенным эффектам этого стероида, могут найти более мягкий анаболический, такой как Дека-Дураболин® более комфортным. Женщин дополнительно предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Обратите внимание, что 7-метилирование ингибирует стероидное 5альфа-восстановление.2 Относительная андрогенность миболерона не зависит от одновременного использования финастерида или дутастерида. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Миболерон представляет собой алкилированное соединение с 17-альфа. Это изменение защищает препарат от дезактивации печенью, давая очень высокий процент поступления лекарственного средства в кровоток после перорального введения. С17-альфа-алкилированные анаболические / андрогенные стероиды могут быть гепатотоксичными. Длительное или высокое воздействие может привести к повреждению печени. В редких случаях может развиться угрожающая жизни дисфункция. Желательно периодически посещать врача в течение каждого курса, чтобы контролировать функцию печени и общее состояние здоровья. Потребление c17-альфа-алкилированных стероидов обычно ограничивается 6-8 неделями, чтобы избежать напряжения печени. Тяжелые осложнения печени встречаются редко с периодическим характером, когда большинство людей используют пероральные анаболические / андрогенные стероиды, хотя нельзя исключать этого при этом стероиде, особенно при высоких дозах и / или длительных периодах введения. Обратите внимание, что в США, описание к Чек Дропс, упоминает только одно исследование на человеке, проводимое для Миболерона, и что исследование было прекращено раньше из-за высокой гепатотоксичности. Рекомендуется использовать добавку для детоксикации печени, такую как Liver Stabil, Liv-52 или Essentiale Forte, при приеме любых гепатотоксических анаболических / андрогенных стероидов. Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Дсоветают также рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, если их принимать в дозах, достаточных для увеличения мышечной массы, подавляют эндогенное производство тестостерона. Без вмешательства тестостерон-стимулирующих веществ уровень тестостерона должен вернуться к норме в течение 1-4 месяцев после прекращения препарата. Обратите внимание, что длительный гипогонадотропный гипогонадизм может развиваться вторично по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Общее): Рекомендации по назначению обычно рекомендуют принимать пероральные стероиды с или без еды. Разница в биодоступности обычно не считается существенной. Однако исследование, проведенное в 2016 году в отношении новорожденных, показало, что абсорбция оксандролона значительно улучшается при растворении непосредственно в жире (масло MCT).3 Если диета включает значительное содержание жира, прием этого перорального стероида при еде может быть более выгодным. Применение (Мужчины): Миболерон никогда не был одобрен для использования у людей. Рекомендации по назначению недоступны. На спортивной арене препарат используется с перерывами из-за высокого уровня гепатотоксичности, причем циклы обычно продолжаются не более 6 недель, с последующим отдыхом 6-8 недель. Суточная доза от 200 до 500 мкг наиболее распространена для целей бодибилдинга. Этот уровень обычно достаточен для увеличения силы и мышечной массы. Высокая прогестагенная и эстрогенная активность миболерона делает его малозначительным в спорте, где требуется скорость и выносливость, из-за высокой задержки воды. Применение (Женщины): Миболерон никогда не был одобрен для использования у людей. Рекомендации по назначению недоступны. Милолерон, как правило, не рекомендуется женщинам для повышения физической активности или повышения производительности из-за его очень сильного характера и склонности к возникновению вирилизующих побочных эффектов. Доступность: Миболерон продается в США только как составная ветеринарной медицины. Известно, что коммерческие препараты, содержащие этот препарат, существуют во всем мире. Миболерон остается доступным на черном рынке только в виде подпольных препаратов. 1 Lyster SC, et al. Acta Endocrin (Kbh) 43 (1963):399. 2 The biological activity of 7 alpha-methyl-19-nortestosterone is not amplified in male reproductive tract as is that of testosterone. Endocrinology. 1992 Jun;130(6):3677-83. 3 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An Open-Label Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al.