Эквипойз® (болденона ундециленат)
Описание: Болденона ундециленат представляет собой стерильный стероид для инъекций, который проявляет сильные анаболические и умеренно андрогенные свойства. Ундециленовый эфир значительно увеличивает активность лекарственного средства (ундециленэфир представляет собой только один атом углерода больше, чем деканоат), так что инъекции нужно повторять только один раз каждые 3 или 4 недели. Хорошо сбалансированные анаболические и андрогенные свойства этого препарата высоко оценены спортсменами, которые, как правило, считают его более сильной, немного более андрогенной альтернативой ДекаДураболину®. Он, как правило, дешевле и может заменить Деку в большинстве курсов без значительного изменения конечного результата. Болденона ундециленат также широко известен как лекарственное средство, способное увеличивать производство эритроцитов, хотя не должно быть путаницы, так как этот эффект, характерен для почти всех анаболических / андрогенных стероидов. История: По сообщениям, Ciba запатентовал болденон в качестве синтетического анаболического стероида в 1949 году. В 50-х и 60-х годах фирма разработала несколько экспериментальных сложных эфиров этого препарата и позже выпустила форму препарата длительного действия в виде болденона ундецилената. Он продавался под торговой маркой Паренабол, который, вероятно, относится к его характеристикам парентерального (инъекционного) анаболического агента. Паренабол видел какое-то клиническое применение в конце 60-х и начале 70-х годов, главным образом в качестве анаболического препарата, сохраняющего мышечную ткань и костную массу при остеопорозе. Тем не менее, Болденона ундециленат был недолговечным препаратом на медицинских рынках для человека и был прекращен в глобальном масштабе до конца 1970-х годов. Squibb, в конечном счете, был самым известным производителем этого препарата на ветеринарном рынке и продавал его под своим самым известным торговым названием Эквипойз. На ветеринарном рынке Болденона ундециленат чаще всего применяется к лошадям, хотя во многих регионах он показан для использования и у других животных.
Он, как правило, оказывает выраженное влияние на истощенный организм, аппетит и общего состояние животного. Марка Эквипойз продавалась под брендом Squibb до 1985 года, когда Solvay приобрел компанию Squibb’s U.S. Эквипойз продавался под лейблом Solvay в течение следующих нескольких лет, пока Wyeth, наконец, не приобрел подразделение Solvay в 1995 году. Отдел был сформирован в Fort Dodge Animal Health, который позже был приобретен Pfizer. Эквипойз теперь продается под торговой маркой Pfizer. Многие другие формы Болденона ундецилената существуют на многих международных рынках лекарств, так как из-за того, что все патенты на Болденона ундециленат уже давно истекли. Форма выпуска: Болденона ундециленат широко доступен на рынках ветеринарных препаратов. Состав и дозировка могут варьироваться в зависимости от страны и производителя; большинство продуктов поставляются в виде многодозовых стеклянных флаконов, содержащих масляный раствор; обычно с содержанием 25 мг / мл или 50 мг / мл стероида. Структурные характеристики: Болденон является модифицированной формой тестостерона. Он отличается введением двойной связи между атомами углерода 1 и 2, что снижает его относительную эстрогенность и андрогенность. Эквипойз® содержит болденон, модифицированный добавлением сложного эфира карбоновой кислоты (ундециленовой кислоты) в 17-бета-гидроксильной группе. Этерифицированные стероиды менее полярны, чем свободные стероиды, и поглощаются медленнее из области инъекции. Попадая в кровоток, эфир удаляется, чтобы получить свободный (активный) болденон. Этерифицированные стероиды предназначены для продления окна терапевтического эффекта после введения, что позволяет использовать менее частый график инъекции по сравнению с инъекциями свободного (неэтерифицированного) стероида. Эквилон предназначен для обеспечения пикового выброса болденона примерно через 24-48 часов после инъекции и поддержания высвобождения гормона в течение примерно 21-28 дней. Интересно отметить, что структурно болденон и метандростенолон (Дианабол) почти идентичны. В случае болденона соединение использует 17-бета-эфир (ундециленат) для облегчения введения, тогда как метандростенолон достигает этого с использованием 17-альфа-алкильной группы. Помимо этого молекулы одинаковы. Конечно, они действуют совсем по-другому в организме, что свидетельствует о том, что 17 метилирование влияет не только на пероральную эффективность анаболического / андрогенного стероида. Идентификация вещества: Болденона ундециленат (в масле) может быть идентифицирован положительно с использованием тестов типа RIDTESTTM B & D. Препарат должен продуцировать задержанную реакцию с веществом D, занимая до 10-20 минут, чтобы стать фиолетовым. При тестировании веществом B, должно быть немедленное (<1 минуты) изменение цвета на оранжевый. Побочные эффекты (Эстрогенные): Исследования по ароматизации показывают, что его скорость превращения в эстрадиол примерно в два раза выше, чем у тестостерона. Тенденция к развитию заметных эстрогенных побочных эффектов с болденоном должна быть немного выше, чем с нандролоном, но намного ниже, чем с тестостероном.1 Эстрогенные побочные эффекты обычно не выражены, если этот препарат принимается в умеренных дозах до 200-400 мг в неделю. Антиэстроген, такой как цитрат кломифена или цитрат тамоксифена, может использоваться, чтобы помочь смягчить эти побочные эффекты, если они станут настоящими. В качестве альтернативы можно использовать ингибитор ароматазы, такой как Аримидек® (анастрозол), хотя он значительно дороже и может отрицательно влиять на липиды крови. Побочные эффекты (Андрогенные): Хотя классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все еще встречаются с этим веществом, особенно с более высокими дозами. Это может включать приступы жирной кожи, угрей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Женщин также предупреждают о потенциальных вирилизующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Обратите внимание, что в то время как болденон имеет сильную андрогеность (дигидроблолденон) с помощью фермента 5alpha редуктазы в андроген-чувствительных тканях-мишенях, таких как кожа, скальп и простата, его склонность к этому в организме человека чрезвычайно низкое.2 Следовательно, относительная андрогенность болденона не оказывает существенного влияния на финастерид или дутастерид. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Хинолон не является c17-альфа-алкилированным соединением и не имеет гепатотоксический эффект. Токсичность для печени маловероятна. Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого) холестерина, что может сдвинуть баланс ЛПНП в направлении, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Норклостебола должен оказывать более сильное отрицательное влияние на печеночное управление холестерином, чем тестостерон или нандролон из-за его неароматизируемой природы, но гораздо более слабый эффект, чем с-17 альфа-алкилированные стероиды. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Вероятно, болденон оказывает меньшее влияние на сердечнососудистые факторы риска, чем синтетические пероральные анаболические стероиды. Это отчасти объясняется его открытостью к метаболизму печенью, которая позволяет ей оказывать меньшее влияние на печеночное управление холестерином. Ароматизация болденона до эстрадиола также может помочь смягчить отрицательные эффекты андрогенов на липиды сыворотки. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для увеличения мышечной массы, подавляют эндогенное производство тестостерона. Без вмешательства стимулирующих тестостерон веществ уровень тестостерона должен вернуться к норме в течение 1-4 месяцев после выведения препарата. Обратите внимание, что длительный гипогонадотропный гипогонадизм может развиваться вторично по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Мужчины): Несмотря на то, что он остается активным в течение гораздо более длительного времени, Болденона ундециленат вводится по меньшей мере еженедельно для целей повышения физической активности или повышения эффективности. Он чаще всего используется в дозе 200-400 мг (4-8 мл, 50 мг версии) в неделю. Расписание дозировки можно дополнительно разделить, чтобы уменьшить объем каждой инъекции, если это необходимо, возможно, вводить препарат два-три раза в неделю. Также следует проявлять осторожность, чтобы регулярно места места инъекций, чтобы избежать раздражения или инфекции. Болденона ундециленат не дает быстрых прибавок в массе, вместо этого обеспечивает медленный, но устойчивый прирост силы и качественной мышечной массы. Положительные эффекты этого препарата становятся наиболее очевидными, когда он используется для более длительных циклов, обычно длительностью 8 недель или более. Полученная масса также не должна быть гладкой, как при тестостероне, а более сухой и твердой. Так как задержка воды не вносит большой вклад в диаметр мышцы, откат полученного на цикле ундецилата болденона, после того, как препарат был прекращен, не велик. Болденона ундециленат является очень универсальным лекарственным средством и может сочетаться с рядом других агентов в зависимости от желаемого результата. Для массы он обычно комбинируется с инъекционным тестостероном, таким как энантат или ципионат. Это должно приводить к сильным увеличениям мышечного размера и силы, без такой же интенсивности побочных эффектов использования тестостерона (при более высокой дозе). Во время фазы сушки результаты могут быть значительно улучшены при комбинировании Болденона ундециленат с неароматизируемым стероидом, таким как тренболона ацетат или энантат метенолона. Также могут быть использованы оральные C-17-альфа-алкилированные препараты, такие как флуоксиэстерон или станозолол, но они будут демонстрировать некоторый уровень гепатотоксичности. Для некоторых даже небольшое накопление эстрогена, связанного с этим соединением, достаточно, чтобы отменить его использование для циклов набора. Применение (Женщины): При использовании в целях повышения физической или женской роли женщины принимают гораздо более низкие дозы ундецилената болденона, чем мужчины, обычно 50-75 мг в неделю. Женщинам следует проявлять осторожность в отношении характеристик медленного действия этого препарата, которые затрудняют контроль концентрации в крови и замедляют его, если симптомы вирилизации становятся видимыми. Доступность: Болденона ундециленат остается широко доступным в качестве ветеринарного лекарственного продукта. Он производится главным образом в Северной и Южной Америке, в дозе 25 мг / мл или 50 мг / мл. Небольшое количество препаратов производится в более высокой дозировке (обычно 200 мг / мл), главным образом, компаниями на менее регулируемых рынках Азии, где предложение часто диктуется потребностью черного рынка. Рассматривая некоторые из наиболее популярных продуктов и изменений на глобальном фармацевтическом рынке, мы сделали следующие замечания. Фирменное наименование Эквипойз теперь производится Pfizer в США и некоторых других рынках. Избегайте всех продуктов, все еще имеющих название Fort Dodge, поскольку они предположительно являются поддельными. По-видимому, Tornel все еще делает Экви-ган в Мексике. Ищите логотип Tornel на крышке флакона, что может помочь избежать подделок. Ряд других брендов и дженериков производится по всей Центральной и Южной Америке. К ним относятся Ганабол, Легаси, Болденона и Болдеган. Все препараты с низкой дозе, приходящие в максимальной концентрации 50 мг / мл. Экспорт этих продуктов в Соединенные Штаты значительно снизился за последнее десятилетие, учитывая растущее внимание к более высокодозированным продуктам. В Европе Болдаболик из Asia Pharma часто распространяется на черном рынке. Он имеет концентрацию 200 мг / мл и упаковывается в 10 мл флаконы с несколькими дозами. Alpha-Pharma также выпускает популярную марку Болденона ундециленат в Индии под названием Болдеболин. Он производится в 250 мг / мл, как в ампулах 1 мл, так и в 10 мл флаконах с несколькими дозами. 1 Biosynthesis of Estrogens, Gual C, Morato T, Hayano M, Gut M, and Dorfman R. Endocrinology 71 (1962):920-25. 2 Metabolism of boldenone in man: gas chromatographic/mass spectrometric identification of urinary excreted metabolites and determination of excretion rates. Schanzer, Donike. Bol Mass Spec. 2 (1992):3-16.