Эмдабол (тиоместерон)
Описание: Тиоместерон является пероральным анаболическим стероидом, который получен из тестостерона. Это близкий химический кузен метилтестостерона, хотя, несмотря на эту связь, агент гораздо более анаболический, чем андрогенный по своей природе. Более конкретно, стандартные лабораторные анализы показывают, что его анаболическая активность превышает его андрогенную в 7,5 раза. Миллиграмм для миллиграмм также примерно в 4,5 раза больее анаболичен, чем метилтестостерон, имея лишь около 60% его андрогенного компонента. Хотя эти значения могут несколько отличаться у человека, в отношении потенции и анаболического / андрогенного разделения тиометерон по-прежнему очень похож на тот же класс анаболиков, что и станозолол и оксандролон. Этот препарат, хотя он и вряд ли использовался спортсменами, особенно в современные годы, был высоко оценен за его способность стимулировать набор качественной мышечной массы и силы без задержки воды или значительных побочных эффектов. История: Тиоместерон был впервые описан в 1964 году1. Он был разработан E. Merck AG и представлен как лекарство на 16-м Германском Конгрессе Терапии и Фармацевтической выставке.2 Merck дал препарату тривиальное название тиоместерон и продавал его в Германии под торговой маркой Эмдабол. Этот стероид был разработан для перорального применения и был указан для всех чахоточных заболеваний и для состояний карификации. По существу, он применялся в качестве общего анаболического вещества, когда увеличение массы тела было необходимо из-за тяжелой. Merck впервые описал препарат для публики в 1964 году, заявив: «Его анаболическая активность в два раза выше, чем у метилтестостерона. Он имеет чрезвычайно благоприятный анаболический / андрогенный индекс и, как говорят, не проявляет побочных эффектов гестагена или минералокортикоидов». После выпуска препарата в Германии тиоместерон будет производиться AB Drago в Швеции, продаваться как Протабол.
Merck также будет продавать его в течение короткого времени в Испании как Витабонифен Форте, который был витаминным препаратом, который включал тиоместерон и другие ингредиенты. Витабонифен Форте использовали для лечения потери силы при старении, истощении массы тела и остеопорозе. Этот препарат также включал бромелаины, которые представляют собой концентрированные протеолитические ферменты из растения ананаса, используемые для содействия перевариванию белков из цельных продуктов. За пределами Европы препарат был еще менее редок. Единственным продаваемым был Эмдаболин, сделанный Chugai Labs в Токио, Япония. Однако все такие препараты тиоместерона были удалены из коммерции, и этот препарат больше не доступен для спортсменов в качестве коммерческого продукта. Тиоместерон всегда был загадочным веществом в атлетических кругах. Несмотря на то, что он был доступен, он видел крайне ограниченное использование даже европейскими спортсменами из-за его очень ограниченного предложения. В Соединенных Штатах его также практически не видели. Тридцать лет назад американские культуристы слышали только слухи о тиоместероне, он был редким и очень желанным стероидон, был святым граалем анаболических стероидов. Тем не менее, никто не мог провести цикл, чтобы измерить его эффект, который был покрыт мифами. В то время мало что бвло известно о соединении на Западе; даже его химическая структура была неуловимой. Дэн Дюшайн упоминает только в своем «Справочнике подпольных стероидов II»: «Это неуловимый тиоместерон, всегда описанный в исследовании как наиболее перспективный, самый мощный анаболический, без андрогенных побочных эффектов. Дайте мне знать, если вы когда-нибудь найдете его». Немногие другие книги даже обсуждали его вообще. Хотя на протяжении многих лет о этом стероиде было мало реальных отзывов, чтобы сделать ссылку. Немного известно о его фармакологических свойствах, чтобы нарисовать более полную картину, чем у нас была раньше. Как было описано выше, его анаболические и андрогенные свойства были проанализированы и показали, что они весьма благоприятны. Исследования, опубликованные в 1966 году, также показали, что тиометерон более эффективен, чем равные дозы метилтестостерона, метандростенолона или ацетата метенолона для блокирования катаболических действий лечения кортикостероидами на костной массе.3 Тем не менее, его эффекты согласуются с эффектами других сильных анаболических препаратов, и ничего необычного не найдено. Хотя тиоместерон действительно может быть эффективным препаратом с низкой склонностью к побочным эффектам, он, конечно, не является «чистым» анаболическим средством, которым, по слухам, был тридцать лет назад. Проще говоря, это стероид, который сохраняет очень благоприятные свойства, если вы ищете в первую очередь тканестроение (в отличие от маскулинизирующего) стероида и будет вести себя очень похоже на Анавар (оксандролон) для большинства пользователей. Форма выпуска: Тиоместерон больше не доступен в качестве препарата по рецепту. При изготовлении он выпускался в виде таблеток для орального применения. Структурные характеристики: Тиоместерон является модифицированной формой тестостерона. Он отличается: 1) добавлением метильной группы в углероде 17alpha, которая помогает защитить гормон во время перорального введения и 2) добавление двух тиоацетильных групп, один на углероде 1, а другой на углероде 7, которые ингибируют ароматизацию и 5 -альфа-сокращение и сдвиг анаболического на андрогенное соотношение в пользу первого. Тиометерон значительно улучшает анаболическую активность по сравнению с метилтестостероном с уменьшенной андрогенностью. Побочные эффекты (Эстрогенные): Тиоместерон не ароматизируется организмом и не является заметно эстрогенным. Антиэстроген не нужен при использовании этого стероида, так как гинекомастия не должна быть проблемой даже среди чувствительных людей. Антиэстроген не нужен при использовании этого стероида, поскольку гинекомастия не должна вызывать беспокойства даже у чувствительных людей. Поскольку эстроген является обычным виновником удержания воды, тиоместерон вместо этого дает сухой, качественный набор мышечной массы. Это делает его предпочтительным стероидом для использования во время циклов сушки, когда удержание воды и жира является серьезной проблемой. Побочные эффекты (Андрогенные): Хотя он классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все еще возможны с этим веществом. Это может включать приступы жирной кожи, угрей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Женщин также предупреждают о потенциальных вирилизующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Кроме того, фермент 5-альфа-редуктазы не метаболизирует тиометерон, поэтому его относительная андрогенность не зависит от финастерида или дутастерида. Обратите внимание, что тиометерон представляет собой стероид с очень низкой андрогенной активностью по отношению к его тканеобразующим действиям, что делает порог для сильных андрогенных побочных эффектов сравнимо выше, чем с другими андрогенными препаратами, такими как тестостерон, метандростенолон или флуоксиместерон. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Тиоместерон представляет собой алкилированное соединение с 17-альфа. Это изменение защищает препарат от дезактивации печенью, позволяя очень высокий процент поступления лекарственного средства в кровоток после перорального введения. С17-альфа-алкилированные анаболические / андрогенные стероиды могут быть гепатотоксичными. Длительное или высокое воздействие может привести к повреждению печени. В редких случаях может развиться угрожающая жизни дисфункция. Желательно периодически посещать врача в течение каждого цикла, чтобы контролировать функцию печени и общее состояние здоровья. Потребление c17альфа-алкилированных стероидов обычно ограничивается 6-8 неделями, чтобы избежать эскалации напряжения печени. Рекомендуется использовать добавку для детоксикации печени, такую как Liver Stabil, Liv-52 или Essentiale Forte, во время приема любых гепатотоксические анаболические / андрогенные стероиды. Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого) холестерина, что может сдвинуть баланс ЛПНП в направлении, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Несмотря на то, что он не изучается широко у людей, высокая относительная активность и неароматизируемая природа тиометерона свидетельствуют о том, что этот агент чрезвычайно подвержен отрицательному изменению значений липидов и повышению атерогенного риска. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для усиления мышечной массы, подавляют эндогенное производство тестостерона. Без вмешательства стимулирующих тестостерон веществ уровень тестостерона должен вернуться к норме в течение 1-4 месяцев после выведения препарата. Обратите внимание, что длительный гипогонадотропный гипогонадизм может развиваться вторично по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Общее): Рекомендации по назначению обычно рекомендуют принимать пероральные стероиды с или без еды. Разница в биодоступности обычно не считается существенной. Тем не менее, в исследовании 2016 года, посвященном новорожденным, обнаружено, что абсорбция оксандролона значительно улучшается при растворении непосредственно в жире (масло MCT).4 Если диета включает значительное содержание жира, прием этого перорального стероида при еде может быть более выгодным. Применение (Мужчины): Эффективные дозы для целей повышения физической активности или повышения эффективности лежат в пределах 15-25 мг в день, принимаемых не более 6-8 недель, чтобы свести к минимуму стресс. Здесь, вероятно, наблюдаются умеренный рост силы, большая сепарация мышц и повышенная венозность. Тиоместерон является очень универсальным стероидом в целом и должен хорошо сочетаться с другими мягкими инъекционными анаболиками, такими как Примоболан или Дека-Дураболин для циклов сушки, или более сильными андрогенами / ароматизируемыми стероидами, такими как тестостерон или болденон для фаз набора. Тот факт, что уровни эстрогена будут поддерживаться на низком уровне, делает этот агент очень благоприятным, когда дело доходит до сушки или подготовки к соревнованиям. Однако его низкие андрогенные и эстрогенные компоненты могут привести к тому, что многие из более чувствительных пользователей этого препарата рискуют потерять либидо и получить другие побочные эффекты. Это часто корректируется добавлением какого-либо другого ароматизируемого или более андрогенного соединения (предпочтительным средством является тестостерон). Применение (Женщины): Эффективные дозы для целей, связанных с физическими или сопртивными характеристиками, находятся в диапазоне 5 мг в день или менее, принимаемые не более 4-6 недель, чтобы свести к минимуму вероятность побочных эффектов. Обратите внимание, что в то время как тиоместерон сильно анаболический по отношению к его андрогенным свойствам, побочные эффекты все еще возможны и должны тщательно контролироваться. Доступность: Тиоместерон больше не доступен в качестве препарата по рецепту. 1 Anabolic and androgenic efficacy of thio-substituted androstanes. Kraft, Hans Guenther et al. Merck AG, Darmstadt, Germany. ArzneimittelForschung (1964), 14:328-30. 2 Conference Reports: Therapy Congress and Pharmaceutical Exhibition. Angew. Chem. Internat. Edit. Vol. 4 (2) 1965. 3 Anticatabolic effect of steroids with anabolic activity. Luecker P.E. Merck AG, Darmstadt, Germany, Androgens Norm Pathol Cond. Proc. Symp. Steroid Horm., 2nd (1966). Meeting date 1965. 164-7. 4 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An Open-Label Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al.