Эпоген® (эпоэтин альфа) Описание: Эритропоэтин – это гликопротеин, который вырабатывается в почках и отвечает за стимулирование производства эритроцитов. Эпоэтин альфа – это фармацевтическая форма эритропоэтина, которая была изготовлена с использованием технологии рекомбинантных ДНК. Соединение получают из клеток животных, в которые был встроен ген, кодирующий человеческий эритропоэтин. Биологическая активность и структура эпоэтина альфа неотличимы от таковой человеческого эритропоэтина. Эпоэтин альфа используется для лечения многих форм анемии, эффективно стимулируя и поддерживая эритропоэз у большого процента пациентов, которых лечат. Эффективность этого препарата быстро сделала его готовой заменой для более старых (менее эффективных) методов лечения, таких как Анадрол 50®. Атлетов, которым нужна выносливость, очень привлекает эпоэтин альфа за эффект, который он оказывает на выработку эритроцитов. Не секрет, что практика допинга крови была популярна среди видов спорта на выносливость. Эта процедура включает в себя удаление, концентрацию и хранение некоторого количества эритроцитов из вашего тела для последующего переливания. Добавляя сохраненные клетки перед событием (к тому времени организм восстанавливает потерянный объем крови), у спортсмена намного больше концентрации эритроцитов. Кровь также должна более эффективно транспортировать кислород, и атлет может получить значительный прирост выносливости. Однако эта процедура может быть довольно рискованной, так как продукты крови могут быть затруднительны для правильного хранения и применения. Эпоэтин альфа – это лекарство, которое в основном приравнивается к химическому легированию крови и может достичь того же конечного результата (более высокие концентрации эритроцитов) с помощью простого лекарства. История: Эпоэтин альфа был разработан биотехнологической фирмой Amgen и впервые представлен на рынке США в 1984 году. Выпуск препарата считается прорывом в лечении анемии, к которой до этого обращались главным образом с препаратами, которые косвенно или неспецифически нацелены на проихводство красных клеток, таких как Оксиметолон, который может давать ряд нежелательных побочных эффектов для пациента. Эпоэтин альфа ознаменовал разработку первого препарата, который специфически и эффективно стимулировал процесс эритропоэза (производство эритроцитов). Его успех был быстрым и далеко идущим. С тех пор Эпоэтин альфа был представлен широкому кругу стран. Наиболее популярные торговые названия включают Прокрит (распространяемый Ortho, выпускаемый Amgen), Эпоген (Amgen) и Эпрекс (Johnson & Johnson). В дополнение к этому, более десяти других торговых наименований также используются для продажи эпоэтина альфа. В 2002 году подкожное применение Эпрекс, который продается только за пределами США, было связано с редким заболеванием, называемым чистой эритроцитарной аплазией. Это состояние, при котором организм теряет способность вырабатывать эритроциты. Те, которые страдают от чистой аплазии эритроцитов, обычно становятся зависимыми от постоянных переливаний крови для выживания. Было выявлено, что около 200 человек, принимающих Эпрекс, получили это редкое заболевание, значительно превышающее ожидаемые показатели. Внутренние исследования Johnson & Johnson связывают высокие цифры с изменениями в продукте, которые были сделаны для удовлетворения европейских норм, ограничивающих использование альбумина. По словам представителя компании, химическая реакция между новым стабилизатором, который заменил альбумин, и резиновой пробкой, позволила органическим соединениям проникать во флаконы. Впоследствии компания заменила свои оригинальные пробки, чтобы предотвратить эту реакцию. Частота возникновения чисто эритроцитарной анемии у пациентов, получающих эритропоэтин, в результате, повидимому, снизилась, хотя предупреждения об этой реакции остаются в информации о назначении для всех продуктов, продаваемых в США. Форма Выпуска: Эпоэтин альфа поставляется в виде сухого стерильного порошка, который требует разведения стерильным разбавителем перед инъекцией. Чаще всего он встречается в ампулах с одной или несколькими дозами и флаконах, содержащих 2000-40 000 единиц / мл. Структурные Характеристики: Эпоэтин альфа представляет собой одноцепочечный полипептидный гормон, содержащий 165 аминокислот. По структуре он идентичен альфа-гликоформе человеческого эритропоэтина. Предупреждения (смерть, вирусная болезнь): Неправильное использование эпоэтина альфа в целях повышения физической формы или работоспособности характеризуется как практика высокого риска. Подобно традиционным методам допинга крови, эпоэтин альфа может производить аномально высокую концентрацию гемоглобина в крови (полицитемия), что может привести к сердечному приступу, инсульту, приступу или смерти. Многие формы эпоэтина альфа содержат альбумин, очищенный продукт крови человека. Несмотря на то, что существуют эффективные процедуры скрининга доноров и производства продукта, он по-прежнему несет крайне отдаленный риск передачи вирусных заболеваний. Побочные Эффекты: Побочные эффекты, связанные с применением эпоэтина альфа, могут включать симптомы, подобные гриппу, такие как лихорадка, озноб, головная боль, мышечная боль, слабость или головокружение. Такие эффекты имеют тенденцию быть более выраженными в начале терапии. Другие побочные реакции могут включать инфекцию, сыпь, отек кожи, тошноту, рвоту, диарею, высокое кровяное давление, низкое кровяное давление, кашель, бронхит или отек. В некоторых случаях дарбэпоэтин альфа ассоциировался с тромбоэмболией, тромбозом глубоких вен, легочной эмболией, инфарктом и цереброваскулярными травмами. Применение: Раствор для инъекций эпоэтина альфа вводят подкожно или внутривенно. Два пути введения оказывают существенно различное влияние на уровень препарата в крови. При введении внутривенно, пиковые уровни препарата в крови достигаются в течение 15 минут, а период полувыведения составляет от 4 до 13 часов. При введении подкожным путем пиковые уровни в крови достигаются между 5 и 24 часами, а период полувыведения составляет приблизительно 24 часа. При равной дозе пиковая концентрация эпоэтина альфа в плазме будет значительно ниже, чем при внутривенном введении. При медицинском применении для лечения тяжелой анемии, связанной с хронической почечной недостаточностью, рекомендуемый начальный диапазон доз составляет от 50 до 100 единиц / кг массы тела, назначаемых 3 раза в неделю. Впоследствии дозировка корректируется с учетом изменений гематокрита. Здоровые спортсмены, использующие эпоэтин альфа в целях повышения производительности, обычно начинают с самого низкого уровня терапевтического спектра и приспосабливаются к изменениям гематокрита. Это может повлечь за собой начало терапии с использованием всего 5-10 единиц / кг массы тела, принимаемой 3 раза в неделю. Обратите внимание, что очень важно внимательно следить за количеством клеток крови в течение всего приема эпоэтина альфа, чтобы не допустить увеличения гематокрита до нездорового уровня. Доступность: Эпоэтин альфа является очень дорогим соединением, и его применение специфично для определенных видов спорта. Как таковой, он не широко продается на черном рынке. Однако, учитывая высокую стоимость этого препарата, он является выгодной целью для фальшивомонетчиков.
