Эрмалон (местанолон)

Описание: Местанолон является пероральным аналогом дигидротестостерона. Этот стероид представляет собой 17альфа-метилированную форму этого мощного эндогенного андрогена, по существу (по структуре) это DHT, но метилтестостерон относится к тестостерону. В целом, местанонон имеет профиль активности, который не очень отличается от гормона, из которого он получен. Во-первых, как DHT, местанолон носит преимущественно андрогенный характер, проявляя низкий уровень анаболической активности. Как DHT, так и местанолон лишены эстрогенной активности, что исключает вероятность возникновения эстрогенных побочных эффектов, таких как удержание воды, отложение жира и гинекомастия. Фактически, оба они должны антиэстрогенны по сути, ингибируя фермент ароматазы конкурентным и дозозависимым образом. Среди спортсменов этот препарат ценится за его способность увеличивать силу, улучшать агрессию и концентрацию, с минимальным увеличением общего веса. История: Дигидротестостерон был впервые синтезирован в 1935 году1. Местанолон, название для 17-альфа-алкилированной формы дигидротестостерона, был получен вскоре после этого. Однако, несмотря на столь давнюю историю, как исследовательский препарат, этот стероид почти не использовался в клинической медицине. Единственной заслуживающей внимания подготовкой к появлению в течение последних сорока лет был Эрмалон, который производился в течение короткого периода времени Roussel Pharmaceuticals в Германии. Однако с тех пор он был прекращен. Многие вещи, вероятно, привели к общему отказу от этого стероида в фармацевтической промышленности, включая увеличение числа альтернативных препаратов, отсутствие финансовой жизнеспособности и переоценку его тканеобразующих и гепатотоксических свойств. Большинство исследований по местанолону имели место в 1950-х и 60-х годах. Это был период, когда происходило развитие большого количества лекарств. Вводилось много новых соединений, и многие старые были.

Хотя месстанонол был синтезирован задолго до этого, препарат наблюдал оживленный интерес исследователей из-за более поздних анализов, показывающих, что агент может обеспечить как сильные андрогенные, так и анаболические эффекты. В течение короткого периода времени считалось, что местанонон будет подходящим препаратом для строительство тканей. Однако вскоре после этого общий консенсус в отношении этого агента свелся к тому, что он был андрогеном, не очень сильным анаболиком, и что его профиль риска (гепатотоксичность, изменения липидов), вероятно, не оправдывал его использования по сравнению с другими коммерческими препаратами. Хотя он имел слабую историю как лекарство по рецепту, местанолон был одним из старейших и самых ценных секретов восточногерманской допинговой машины, печально известной спонсируемой государством допинговой программой 1970-х и 80х годов, которая разработала передовые систематические методы, призванные помочь испытуемым спортсменам проходить контроль. Эта программа позволила восточногерманским спортсменам пройти бесчисленное количество анализов мочи и стать доминирующей силой в олимпийских видах спорта в течение большей части эпохи холодной войны. Местанолон ценился не за его потенцию наращивать мышцы, но за его способности как чистого и мощного андрогена. Его эффекты были в основном сосредоточены на центральной нервной системе и нервно-мышечном взаимодействии. Спортсмены обычно отмечали, что, хотя препарат не сделает их огромными, он способен очень улучшить скорость, силу, агрессию, выносливость и сопротивление стрессу. Испытано лекарство или нет, местанолон по-прежнему остается ценным сегодня как быстродействующий оральный андроген, способный обеспечить ощутимые преимущества для многих пользователей. Форма выпуска: Местанолон больше не доступен в качестве рецептурного агента. При изготовлении он выпускался в виде таблеток для орального применения. Структурные характеристики: Местанолон является модифицированной формой дигидротестостерона. Он отличается добавлением метильной группы при углероде 17α, которая помогает защитить гормон во время перорального введения. Побочные эффекты (Эстрогенные): Местанонон не ароматизируется организмом и не является заметно эстрогенным. Антиэстроген не нужен при использовании этого стероида, так как гинекомастия не должна быть проблемой даже для чувствительных людей. Обратите внимание, что из-за его структурного сходства с дигидротестостероном, Местанолон, вероятно, также обладает антиэстрогенными свойствами, конкурируя с ароматизируемыми субстратами для связывания с ферментов ароматазы. Побочные эффекты (Андрогенные): Местанолон является андрогеном. Более высокие, чем терапевтические, дозы, вероятно, будут вызывать андрогенные побочные эффекты, включая жирную кожу, прыщи и рост волос на теле / лице. Мужчины с генетической предрасположенностью к выпадению волос (андрогенетическая алопеция) могут заметить ускоренную облысение. Женщин предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов, особенно при таком сильном андрогене. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Обратите внимание, что местанонон не подвержен влиянию фермента 5-альфаредуктазы, поэтому его относительная андрогенность не зависит от одновременного использования финастерида или дутастерида. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Mestanolone представляет собой алкилированное соединение с 17-альфа. Это изменение защищает препарат от дезактивации печенью, давая очень высокий процент поступления лекарственного средства в кровоток после перорального введения. С17-альфа-алкилированные анаболические / андрогенные стероиды могут быть гепатотоксичными. Длительное или высокое воздействие может привести к повреждению печени. В редких случаях может развиться угрожающая жизни дисфункция. Желательно периодически посещать врача в течение каждого курса, чтобы контролировать функцию печени и общее состояние здоровья. Потребление c17альфа-алкилированных стероидов обычно ограничивается 6-8 неделями, чтобы избежать напряжения печени. Рекомендуется использовать добавку для детоксикации печени, такую как Liver Stabil, Liv-52 или Essentiale Forte, при приеме любых гепатотоксических анаболических / андрогенных стероидов. Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Дсоветают также рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, если их принимать в дозах, достаточных для увеличения мышечной массы, подавляют эндогенное производство тестостерона. Без вмешательства тестостерон-стимулирующих веществ уровень тестостерона должен вернуться к норме в течение 1-4 месяцев после прекращения препарата. Обратите внимание, что длительный гипогонадотропный гипогонадизм может развиваться вторично по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Мужчины): Эффективные дозы для повышения физической активности и эффективности лежат в пределах 10-20 мг в день, принимаемых не более 6-8 недель, чтобы свести к минимуму печеночный стресс. На этом уровне местанолон должен принести значительный прирост силы, а также может помочь в быстродействии спортсменов. При условии, что диета является адекватной, этот андроген должен также способствовать потере жира и будет увеличивать мышечную сепарацию, уменьшая уровень удерживания воды. Применение (Женщины): Местанолон не рекомендуется женщинам для улучшения физических или рабочих характеристик из-за его сильного андрогенного характера и склонности к возникновению вирилизующих побочных эффектов. Доступность: Местанонол больше не находится в промышленном производстве. Несколько подпольных лабораторий выпустили продукты, содержащие преапарт, однако, сделав его доступным на черном рынке. 1 Butenandt A. K. et al. Ber dtsch chem. Ges. 68 (1935):2097.