Эсиклен ® (формеболон, формилдиенолон)
Описание: Формеболон – анаболический стероид, полученный из тестостерона. В частности, это близкий родственник Дианабола, хотя этот стероид был сильно. Среди других признаков формаболон не способен превращаться в эстроген и имеет более низкую относительную андрогенность в сравнении. Препарат обычно рассматривается как очень слабо анаболический и спортсменами обычно не используется для наращивания мышц. Он, однако, очень эффективен одним очень новым способом. При инъекции препарат формиболон раздражает мышечную ткань в месте введения. Тело ответит на это локализованным воспалением, которое вызовет увеличение общего диаметра мышцы. Однако это раздражение может быть неудобным, поэтому каждая ампула Эсиклена содержит 20 мг добавленного лидокаина (местного болеутоляющего средства), чтобы сделать инъекцию менее болезненной. Хотя это несколько компенсирует, Эсиклена попрежнему относительно неудобно использовать. История: Формеболон был впервые широко изучен в Италии в начале 1970-х годов.1. 2 3 Он был разработан как стероид с повышенной анаболической активностью и уменьшенной андрогенностью по сравнению с тестостероном с уделением особого внимания функции тканевого построения гормона и уменьшению его нежелательных побочных эффектов. Он был подготовлен как для перорального, так и для инъекционного лечения, и был распространен в Европе. Наиболее заметным производителем был LPB в Италии, который продавал препарат под торговой маркой Эсиклен. Он также продавался в Португалии как Эсиклен (Biofarma), а в Испании – Хубернол (Hubber). Формеболон использовался клинически как анаболический препарат, часто для лечения людей, восприимчивых к андрогенным эффектам стероидов, включая женщин, пожилых людей и детей. В 1985 году препарат был даже испытан в качестве препарата, стимулирующего рост у детей с низким ростом, и давал значительное увеличение массы кости и линейной высоты.4
Он оказался благоприятным и мягким анаболическим средством с минимальными побочными эффектами при использовании в клинических дозах. Несмотря на благоприятную эффективность и безопасность пациентов, Формеболон был в конечном счете не очень успешным, как коммерческий стероидный продукт. Его доступность вскоре была поставлена под вопрос. Из перечисленных брендов Хубернол из Испании станет первым продуктом, который будет добровольно выведен с рынка со стороны своего производителя. Эсиклен от Biofarma вскоре последовала примеру. К концу 1990-х годов последние оставшиеся препараты во всем мире, содержащие Формеболон, были продуктами Эсиклена из LPB в Италии. Их производитель тоже скоро прекратит их продажу, и к 2004 году большинство остаточных запасов Эсиклена полностью закончилось. Впервые после его выпуска десятилетиями ранее препарат официально вышел из торговли. Формеболон остается недоступным для культуристов сегодня в качестве рецептурного препарата. Форма выпуска: Формеболон недоступен в качестве лекарственного средства, отпускаемого по рецепту. При изготовлении его обычно можно было найти в виде таблеток 5 мг и раствора для инъекций 2 мг / мл. Структурные характеристики: Формеболон – это модифицированная форма тестостерона. Он отличается: 1) добавлением метильной группы на углероде 17альфа, которая помогает защитить гормон во время перорального введения, 2) введение двойной связи между атомами углерода 1 и 2 (1-ен), которая сдвигает анаболические андрогенное соотношение в пользу первого, 3) присоединение гидроксильной группы к углероду 11, которое ингибирует стероидную ароматизацию (модификация в С-2 также выполняет это) и 4) присоединение формильной группы к углероду 2, что дополнительно уменьшает отношение андрогенного к анаболическому и общую эффективность стероида. Побочные эффекты (Эстрогенные): Формеболон не ароматизируется организмом и не является заметно эстрогенным. Антиэстроген не нужен при использовании этого стероида, так как гинекомастия не должна быть проблемой даже среди чувствительных людей. Поскольку эстроген является обычным виновником удержания воды, норклостебол этого не делает, можно не опасаться избыточного подкожного удержания жидкости. Это делает его предпочтительным стероидом для использования во время циклов сушки, когда удержание воды и жира является серьезной проблемой. Побочные эффекты (Андрогенные): Хотя он классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все еще возможны с этим веществом. Это может включать приступы жирной кожи, угрей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Женщин также предупреждают о потенциальных вирилизующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения текстуры кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Кроме того, норклостебол не интенсивно метаболизируется ферментом 5альфа-редуктазы, поэтому его относительная андрогенность не сильно изменяется при одновременном использовании финастерида или дутастерида. Следует отметить, что норклостебол представляет собой стероид с относительно низкой андрогенной активностью по отношению к его тканеобразующим действиям, что делает порог для сильных андрогенных побочных эффектов сравнимо выше, чем с другими андрогенными препаратами, такими как тестостерон, метандростенолон или флуоксиместерон. Побочные эффекты (Гепатоксичность): Формеболон представляет собой алкилированное соединение с 17-альфа. Это изменение защищает препарат от дезактивации печенью, давая очень высокий процент поступления лекарственного средства в кровоток после перорального введения. С17-альфа-алкилированные анаболические / андрогенные стероиды могут быть гепатотоксичными. Длительное или высокое воздействие может привести к повреждению печени. В редких случаях может развиться угрожающая жизни дисфункция. Желательно периодически посещать врача в течение каждого курса, чтобы контролировать функцию печени и общее состояние здоровья. Потребление c17-альфа-алкилированных стероидов обычно ограничивается 6-8 неделями, чтобы избежать напряжения печени. Рекомендуется использовать добавку для детоксикации печени, такую как Liver Stabil, Liv-52 или Essentiale Forte, при приеме любых гепатотоксических анаболических / андрогенных стероидов. Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого) холестерина, что может сдвинуть баланс ЛПНП в направлении, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. Норклостебола должен оказывать более сильное отрицательное влияние на печеночное управление холестерином, чем тестостерон или нандролон из-за его неароматизируемой природы, но гораздо более слабый эффект, чем с-17 альфа-алкилированные стероиды. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Также рекомендуется принимать рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, принимаемые в дозах, достаточных для увеличения мышечной массы, подавляют эндогенное производство тестостерона. Без вмешательства стимулирующих тестостерон веществ уровень тестостерона должен вернуться к норме в течение 1-4 месяцев после выведения препарата. Обратите внимание, что длительный гипогонадотропный гипогонадизм может развиваться вторично по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Общее): Рекомендации по назначению обычно рекомендуют принимать пероральные стероиды с или без еды. Разница в биодоступности обычно не считается существенной. Тем не менее, в исследовании 2016 года, посвященном новорожденным, обнаружено, что абсорбция оксандролона значительно улучшается при растворении непосредственно в жире (масло MCT).5 Если диета включает значительное содержание жира, прием этого перорального стероида при еде может быть более выгодным. Применение (Мужчины): Общая клиническая доза формеболона оценивается в 5 мг в день; фактические рекомендации по назначению недоступны. На спортивной арене эффективная пероральная ежедневная доза составляет 15-40 мг, принимамые курсами продолжительностью не более 6-8 недель, чтобы свести к минимуму гепатотоксичность. Этот уровень достаточен для заметного увеличения массы и силы. Когда инъекционная форма формеболона используется для улучшения местно, важно отметить, что набухание, вызванное этим препаратом, является лишь временным. Обычно это длится всего лишь неделю после того, как последняя инъекция сделана. По этой причине инъекционный Эсиклен действительно используется только в течение последней недели или двух перед соревнованием. Его также обычно вводят ежедневно в каждый отстающий участок мышц. Те, кто пытается растянуть график дозировки, могут выбрать инъекцию через день, но обычно больший интервал не используется. Когда проходит слишком много дней, накопленная опухоль, вероятно, не достигнет желаемого момента. Чтобы эта процедура была более удобной, полная доза не должна вводиться с самого начала режима. Вместо этого пользователь обычно будет начинать с половины ампулы или 1 мл (2 мг) на мышцу. Через несколько дней дозировка увеличивается до 2 мл или полная ампула для каждого отдельного участка инъекции. После продолжения этой дозы в течение недели или двух, можно увидеть увеличение на 1 или 1,5 дюйма в измерениях рук и голени. Это явно потрясающее улучшение только в течение двух недель. Кроме того, те, кто использовал этот стероид, часто сообщают, что препарат вызывает увеличение общей мышечной твердости. Это дополнительное преимущество при подготовке к конкурсу, так как большие и сепарированные мышцы являются очевидной целью. На протяжении многих лет большое количество мужчин и женщин в значительной степени полагались на этот препарат для своих выступлений. Инъекции Эсиклен, несомненно, были разницей между победой и поражением для многих конкурентов. Также очень важно подчеркнуть, что инъекционный Эсиклен работает хорошо, как местный препарат не для каждой группы мышц. Бодибилдеры, экспериментировавшие с этим соединением, как правило, обнаружили, что он наиболее эффективен с меньшими группами мышц, такими как бицепс, дельтоиды и голень. Получающаяся опухоль приравнивается к очень благоприятному увеличению размера этих маленьких мышц, выглядящих намного крупнее и полнее, но естественным. Однако, пытаясь ввести эксилен в более крупные мышцы, такие как грудь, спина и ноги, можно столкнуться с проблемами. Результат в этом случае может быть очень неравномерным, создавая бугры в мышце вместо общего увеличения размера. По этой причине большие группы мышц обычно находятся вне применения, если пользователь не очень опытен с практикой и своими личными результатами с ним. Применение (Женщины): Общая клиническая доза формеболона оценивается в 5 мг в день; фактические рекомендации по назначению недоступны. На спортивной арене эффективная пероральная ежедневная доза составляет 5-10 мг, принимаемая в циклах продолжительностью не более 4-6 недель. Вирилизирующие эффекты маловероятны на этом уровне использования, хотя их нельзя исключать. Доступность: Все формы Эсиклена были прекращены и больше не доступны на черном рынке. 1 Formyldienolone. Cornet F, Pedrazzini S. Boll Chim Farm 1972 Nov;111(11):645-8. 2 Arzneimittelforsch 23(11):1583, 1973. 3 Curr Med Res Opinion 3(1):43;1975. 4 Study of non-hypophysiаry growth retardation treated with formebolone. Cuatrecasas Membrado JM, Bosch Banyeres JM. An Esp Pediatr. 1985 Jan;22(1): 27-32. 5 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An OpenLabel Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al.