أروماسين (إكسيميستان)

الوصف:

إكسيميستان هو مثبط للأروماتاز. وهو مشابه جدا في التركيب وطريقة العمل للفورميستان، على الرغم من أنه أكثر قوة بكثير في المقارنة. وكصنف من الأدوية، تقدم مثبطات الأروماتاز تأثير مضاد للأستروجين عن طريق منع الإنزيم المسؤول عن تخليق هرمون الأستروجين. تمت الموافقة على إكسيميستان من قبل ادارة الغذاء والدواء لعلاج سرطان الثدي لدى النساء، وتحديدا في السيدات بعد انقطاع الطمث اللاتي تطور السرطان عندهم بعد العلاج بالتاموكسيفين. في كثير من الأحيان يستخدم لاعبو كمال الأجسام والرياضيون الأدوية لأغراض غير معتمدة وذلك لمحاربة الآثار الجانبية الأستروجينية المرتبطة باستخدام الستيرويدات البنائية الأندروجينية. قد يشمل ذلك التثدي وتراكم الدهون واحتباس الماء. في بعض الحالات، قد تساعد مثبطات الأروماتاز أيضًا هذه المجموعة في فقدان دهون الجسم وزيادة التشريح العضلي. إكسيميستان هو أحد أقوي مثبطات الأروماتاز المتاحة حاليا. تشير البيانات الأكثر ظهورًا (الموجودة على عبوات الأروماسين) إلى انخفاض مستويات هرمون الأستروجين في الدم بنسبة 85٪ في المتوسط في الدراسات الإكلينيكية في النساء.

التاريخ:

تم تطوير إكسيميستان بواسطة شركتي فارماسيا وأب جون وقد حصل على موافقة إدارة الغذاء والدواء للبيع في أواخر عام 1999. وقد تم تقديمه تحت اسم الأروماسين في أوائل عام 2000. على الرغم من أن الدواء أثبت فعاليته في الجرعات التي بلغت 2.5 ملجم في اليوم في بعض المرضى، إلا أن الشركة طورته بجرعة قياسية وفعالة عالميًا من 25 ملجم لكل قرص. منذ ذلك الحين قدمت الشركة الدواء إلى العديد من الدول الأخرى تحت نفس الاسم التجاري. نظرًا لبراءات الاختراع المختلفة وهيمنة السوق العامة، فإن الأروماسين هو الاسم التجاري الوحيد للإكسيميستان الذي من المحتمل العثور عليه في التجارة العامة في الوقت الحالي. وهو متاح حاليًا في أكثر من ثلاثين دولة بما في ذلك الأرجنتين وأستراليا والنمسا وبلجيكا والبرازيل وكندا وجمهورية التشيك وشيلي والدنمارك وفنلندا وفرنسا وألمانيا واليونان وهونغ كونغ والمجر وأيرلندا وإسرائيل وإيطاليا وماليزيا هولندا والنرويج ونيوزيلندا والفلبين وبولندا والبرتغال وروسيا وجنوب افريقيا وسنغافورة واسبانيا والسويد وسويسرا وتايلاند وتركيا والمملكة المتحدة والولايات المتحدة وفنزويلا.

كيفية التزويد:

يتم تزويد إكسيميستان بشكل أكثر شيوعًا في أقراص بجرعة 25 ملجم.

الخصائص الهيكلية:

يصنف الإكسيميستان كمثبط ستيرويدي للأروماتاز لا يمكن عكس تأثيره. ويحمل الاسم الكيميائي 6- methyl-enandrosta-1,4-diene-3,17-dione.

الآثار الجانبية:

الآثار الجانبية الشائعة المرتبطة باستخدام مثبطات الأروماتاز تشمل الهبات الساخنة وآلام المفاصل والضعف والتعب والتغيرات المزاجية والاكتئاب وارتفاع ضغط الدم وتورم الذراعين / الساقين والصداع. قد تقلل مثبطات الأروماتاز أيضًا من كثافة العظام المعدنية مما قد يؤدي إلى هشاشة العظام وزيادة الكسور لدى المرضى المعرضين للأمراض. قد يستجيب بعض الأفراد أيضًا للدواء بإظهار آثار جانبية معدية معوية بما في ذلك الغثيان والقيء. يمكن لمثبطات الأروماتاز أن تضر بنمو الجنين ويجب عدم تناوله أو التعامل معه خلال فترة الحمل. عندما يؤخذ من قبل الرجال (كاستخدام خارج الوصفة الطبية) للحد من الأستروجين خلال فترات طويلة من العلاج بالستيرويدات، فقد تزيد مثبطات الأروماتاز من خطر أمراض القلب والأوعية الدموية حيث تقوم بتعطيل بعض الخصائص المفيدة للأستروجين على قيم الكوليسترول. وقد أثبتت الدراسات أنه عندما يتم تناول الستيرويدات القابلة للأرمتة مثل التستوستيرون إينونثات مع مثبطات الأروماتاز، يصبح كبت مستويات الكوليسترول جيد مرتفع الكثافة أكثر وضوحًا بشكل ملحوظ. وبما أن ناهض أو مناهض مستقبلات الأستروجين النولفاديكس لا يقدم بشكل عام نفس التأثير المضاد للأستروجين (السلبي) على قيم الكوليسترول، فإنه عادة ما يفضل على مثبطات الأروماتاز للحفاظ على الأستروجين من قبل لاعبي كمال الأجسام والرياضيين المعنيين بصحة القلب والأوعية الدموية.

الاستخدام:

إكسيميستان معتمد من قبل إدارة الغذاء والدواء كعلاج مساعد للنساء بعد سن اليأس الذين يعانون من سرطان الثدي المبكر المعروف مستقبل الهرمونات الخاص به مع تطور المرض بعد استخدام التاموكسيفين. يبدأ العلاج بعد سنتين أو ثلاث سنوات من فشل التاموكسيفين في تحقيق استجابة مرغوب فيها وعند هذه النقطة تم إيقاف التاموكسيفين. ويستمر العلاج بالإكسيميستان لمدة سنتين لثلاث سنوات إضافية، ويكتمل بعد خمس سنوات من العلاج التراكمي المساعد (التاموكسيفين وإكسيميستان معا).

الجرعة الموصوفة في جميع الحالات هي قرص واحد 25 ملجم يوميًا ويؤخذ بعد تناول وجبة طعام. عندما يستخدم للتخفيف من الآثار الجانبية الأستروجينية للستيرويدات البنائية الأندروجينية أو زيادة التشريح العضلي، يقوم معظم الرياضيين الذكور ولاعبو كمال الأجسام عادة بتناول 12.5 ملجم إلى 25 ملجم من إكسيميستان يوميًا. في بعض الحالات، يكون تناول نصف قرص يوميًا (12.5 ملجم) كافيًا لمنع ظهور الآثار الجانبية الأستروجينية.

التوافر:

إكسيميستان متاح في الولايات المتحدة وفي أكثر من ثلاثين دولة أخرى تحت اسم العلامة التجارية أروماسين (فارماسيا). وبالمثل، يهيمن الأروماسين على السوق العالمية وهو حاليًا منتج إكسيميستان الوحيد الذي يمكن العثور عليه.